| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aramchol targets stearoyl-CoA desaturase 1 (SCD1), the rate-limiting enzyme in the synthesis of monounsaturated fatty acids. By inhibiting SCD1 expression in hepatocytes and hepatic stellate cells, aramchol reduces fatty acid synthesis and lipid accumulation in the liver. This leads to a decrease in liver fat content and improvement in liver function. Aramchol is a cholesterol solubilizer that prevents gallstone formation. Its dual mechanism of action makes it a promising therapeutic for NASH and NAFLD.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，阿拉姆醇可抑制肝细胞和肝星状细胞中SCD1的表达。作为一种胆固醇增溶剂，它能预防胆结石的形成。它是一种新型的口服活性脂肪酸胆汁酸偶联剂。在细胞实验中，阿拉姆醇可减少肝细胞内的脂质积累并降低SCD1的表达。该化合物对胆固醇溶解度的影响可在无细胞体系中进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，阿拉姆醇能降低非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）患者的肝脏脂肪含量。它还能预防近交系小鼠胆结石的形成。阿拉姆醇已用于临床试验，研究其治疗艾滋病、胆结石、脂肪肝、代谢综合征和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等疾病的潜力。该化合物具有口服活性，表明其口服生物利用度良好。临床研究已评估了其对肝脏脂肪、炎症和纤维化的影响。
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| 酶活实验 |
阿拉姆醇的非细胞体外检测方法包括测定其对SCD1酶活性的抑制作用。典型的实验方案是使用含有SCD1的微粒体组分的无细胞体系。将该酶与其底物硬脂酰辅酶A以及不同浓度的阿拉姆醇一起孵育。通过高效液相色谱法（HPLC）或放射性测定法测定油酰辅酶A的生成量。由此确定SCD1抑制的IC50值。此外，还可以进行胆固醇溶解度测定，以评估该化合物在胆汁酸溶液中溶解胆固醇的能力。
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| 细胞实验 |
使用肝细胞系（例如 HepG2）或原代人肝细胞进行阿拉姆醇的细胞活性测定。将细胞用不同浓度的阿拉姆醇处理 24-48 小时。采用 RT-PCR 或蛋白质印迹法检测 SCD1 的表达。通过油红 O 染色或测定甘油三酯含量来评估脂质积累。定量分析 SCD1 表达的抑制和脂质积累的减少。采用 MTT 法检测细胞活力。
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| 动物实验 |
在胆结石或非酒精性脂肪性肝病/非酒精性脂肪性肝炎（NAFLD/NASH）小鼠模型中开展了阿拉姆醇的体内动物研究。小鼠被喂食致结石饮食以诱导胆结石形成，然后口服阿拉姆醇以评估其预防胆结石的能力。在NAFLD/NASH模型中，小鼠被喂食高脂饮食，然后口服阿拉姆醇。通过组织学或生化分析测定肝脏脂肪含量。检测血液和肝组织中的肝酶以及炎症和纤维化标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
阿拉姆醇的分子式为C44H79NO5，分子量为702.10。它是一种口服活性化合物。其密度为1.05±0.1 g/cm3（20℃），几乎不溶于水（25℃时溶解度为6.2×10⁻⁷ g/L）。在体内研究中，可将其配制成口服制剂。临床试验已报道了详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax和生物利用度，但现有文献中未见详细描述。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床试验已报告了阿拉姆醇的详细毒理学数据。作为一种处于临床阶段的化合物，它已在人体中进行了安全性评估。常见副作用可能包括胃肠道不适。然而，现有文献中并未提供具体的毒性数据。阿拉姆醇目前尚未获临床批准，但已在非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）的临床试验中进行过研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Aramchol 已用于临床试验，研究其在治疗 HIV、胆结石、脂肪肝、代谢综合征和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等疾病方面的应用。Aramchol (C20-FABAC) 是一种口服有效的新型脂肪酸胆汁酸偶联剂，也是 SCD1 抑制剂。它是胆酸和花生酸的结合物。Aramchol 是一种胆固醇增溶剂，可预防近交系小鼠胆结石的形成。它能降低 NAFLD 患者的肝脏脂肪含量。Aramchol 已用于临床试验，研究其在治疗 HIV、胆结石、脂肪肝、代谢综合征和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等疾病方面的应用。Aramchol 目前尚未获得临床批准，但已进入 NASH 和 NAFLD 的临床试验阶段。
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| 分子式 |
C44H79NO5
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|---|---|
| 分子量 |
702.101774454117
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| 精确质量 |
701.595
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| CAS号 |
246529-22-6
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| PubChem CID |
18738120
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
806.0±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
441.3±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±6.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.529
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| LogP |
11.85
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| tPSA |
110.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
23
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| 重原子数目 |
50
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| 分子复杂度/Complexity |
1020
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
C(CC[C@@H](C)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1([C@H](C[C@H]1[C@H]2[C@H](O)C[C@H]2[C@@]1(CC[C@@H](C2)NC(CCCCCCCCCCCCCCCCCCC)=O)C)O)C)(=O)O
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| InChi Key |
SHKXZIQNFMOPBS-OOMQYRRCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C44H79NO5/c1-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-20-21-22-40(48)45-34-27-28-43(3)33(29-34)30-38(46)42-36-25-24-35(32(2)23-26-41(49)50)44(36,4)39(47)31-37(42)43/h32-39,42,46-47H,5-31H2,1-4H3,(H,45,48)(H,49,50)/t32-,33+,34+,35-,36+,37+,38-,39+,42+,43+,44-/m1/s1
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| 化学名 |
(R)-4-((3S,5S,7R,8R,9S,10S,12S,13R,14S,17R)-7,12-dihydroxy-3-icosanamido-10,13-dimethylhexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)pentanoic
acid
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| 别名 |
C20-FABACC20FABACC20FABACArachidyl amido cholanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~35.61 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4243 mL | 7.1215 mL | 14.2430 mL | |
| 5 mM | 0.2849 mL | 1.4243 mL | 2.8486 mL | |
| 10 mM | 0.1424 mL | 0.7121 mL | 1.4243 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NOT YET RECRUITING | NOT YET RECRUITING | Drug: Aramchol meglumine Drug: Aramchol free acid |
Healthy | Galmed Pharmaceuticals Ltd | 2024-10 | Phase 1 |
| NCT01094158 | COMPLETED | Drug: Aramchol Drug: Aramchol Drug: Placebo |
Metabolic Syndrome Non-Alcoholic Fatty Liver Disease Nonalcoholic Steatohepatitis |
Galmed Medical Reserch | 2010-11 | Phase 2 |
| NCT00776841 | COMPLETED | Drug: Aramchol Drug: Aramchol Drug: Aramchol |
Healthy | Galmed Medical Reserch | 2008-09 | Phase 1 |
| NCT05874336 | COMPLETED | Drug: Aramchol | NASH | Galmed Pharmaceuticals Ltd | 2020-06-17 | Phase 1 |
| NCT03774173 | COMPLETED | Drug: Aramchol | Healthy | Galmed Pharmaceuticals Ltd | 2018-12-08 | Phase 1 |
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