Argatroban (MD805; MCI9038; Argipidine) 中文名称: 阿加曲班

别名: MD 805; MD-805; MCI9038; MCI-9038; MCI9038; MD805; DK-7419; DK 7419; DK7419; GN-1600; GN1600;GN 1600; MPQA; MMTQAP; Novastan; Argipidine; OM 805; Slonnon 阿加曲班; (2R,4R)-4-甲基-1-[N-[(3-甲基-1,2,3,4-四氢-8-喹啉基)磺酰]-L-精氨酰]-2-哌啶甲酸; (2R,4R)-1-[(2S)-5-(氨基亚氨甲基)氨基-1-氧代-2-[(3-甲基-1,2,3,4-四氢喹啉-8-基)磺酰胺基]戊烷]-4-甲基哌啶-2-甲酸; 阿加曲班标准品; 阿加曲班杂质;(2R,4R)-1-[5-[(氨基亚氨基甲基)氨基]-1-氧代-2-[[(1,2,3,4-四氢-3-甲基-8-喹啉基)磺酰基]氨基]戊基]-4-甲基-2-哌啶羧酸;阿各卓泮

目录号: V1851 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Argatroban（MD-805；MCI-9038；Argipidine）是一种有效的选择性合成凝血酶抑制剂，Ki 范围为 5 nM 至 39 nM。

Argatroban (MD805; MCI9038; Argipidine) CAS号: 74863-84-6
产品类别: Thrombin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Argatroban（MD-805；MCI-9038；Argipidine）是一种有效的选择性合成凝血酶抑制剂，Ki 范围为 5 nM 至 39 nM。阿加曲班用作抗凝剂，充当直接凝血酶抑制剂。阿加曲班于 2000 年获得 FDA 批准，用于预防或治疗肝素诱导的血小板减少症 (HIT) 患者的血栓形成。作为直接凝血酶抑制剂，阿加曲班可逆地结合凝血酶活性位点。阿加曲班通过抑制凝血酶催化或诱导的反应来发挥其抗凝作用，包括纤维蛋白形成、凝血因子 V、VIII 和 XIII 的激活；蛋白 C 的激活和血小板聚集。

生物活性&实验参考方法

靶点

Thrombin (Ki = 5-39 nM)

体外研究 (In Vitro)

体外活性：阿加曲班是一种有效的选择性合成凝血酶抑制剂，针对凝血酶的 Ki 值范围为 5 nM 至 39 nM。阿加曲班在多种富含血小板和富含红细胞血栓的动物模型中具有抗血栓形成特性。阿加曲班可剂量依赖性地预防血栓形成，在此测试中估计 ED50 为 125 μg/kg。阿加曲班会产生剂量依赖性的凝血酶时间增加，在最高剂量下增加 511%，而在此剂量下 APTT 仅增加 73%。阿加曲班可以直接诱导血管平滑肌细胞表型转换，从而上调 SMemb、PAI-1 和 β-肌动蛋白 mRNA。

体内研究 (In Vivo)

阿加曲班可在大脑中动脉 (MCA) 闭塞后 3 小时内抑制微血栓的形成；超过3小时则无效。阿加曲班还可以显着减少 MCA 闭塞后 6 小时缺血性脑损伤的大小。在大鼠远端大脑中动脉闭塞模型中，阿加曲班（0.3 mg/h/大鼠）显着减少远端大脑中动脉（dMCA）闭塞后 1 天的微血栓数量。阿加曲班（0.1 和 0.3 mg/h/大鼠）可显着逆转远端大脑中动脉 (dMCA) 闭塞后 1 天局部脑血流量 (rCBF) 的减少。阿加曲班（0.3 mg/h/大鼠）还可显着减小脑梗塞的面积。

动物实验

参考文献

[1]. Br J Pharmacol . 1994 Dec;113(4):1209-14.

[2]. Eur J Pharmacol . 2003 Feb 7;461(1):9-17.

[3]. Jpn J Pharmacol . 1995 Oct;69(2):143-8.

[4]. J Pharmacol Exp Ther . 1996 Aug;278(2):780-5.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C23H36N6O5S

分子量

508.63

精确质量

508.2468

元素分析

C, 54.31; H, 7.13; N, 16.52; O, 15.73; S, 6.30

CAS号

74863-84-6

相关CAS号

Argatroban monohydrate;141396-28-3;Argatroban-d3;1356847-56-7

外观&性状

Solid powder

SMILES

C[C@@H]1CCN([C@H](C1)C(=O)O)C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2NCC(C3)C

InChi Key

KXNPVXPOPUZYGB-IOVMHBDKSA-N

InChi Code

InChI=1S/C23H36N6O5S/c1-14-8-10-29(18(12-14)22(31)32)21(30)17(6-4-9-26-23(24)25)28-35(33,34)19-7-3-5-16-11-15(2)13-27-20(16)19/h3,5,7,14-15,17-18,27-28H,4,6,8-13H2,1-2H3,(H,31,32)(H4,24,25,26)/t14-,15?,17+,18-/m1/s1

化学名

(2R,4R)-1-[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[(3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-8-yl)sulfonylamino]pentanoyl]-4-methylpiperidine-2-carboxylic acid

别名

MD 805; MD-805; MCI9038; MCI-9038; MCI9038; MD805; DK-7419; DK 7419; DK7419; GN-1600; GN1600;GN 1600; MPQA; MMTQAP; Novastan; Argipidine; OM 805; Slonnon

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~9 mg/mL (~17.7 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~6 mg/mL (~11.8 mM)

溶解度 (体内)

2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O: 5mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9661 mL	9.8303 mL	19.6607 mL
	5 mM	0.3932 mL	1.9661 mL	3.9321 mL
	10 mM	0.1966 mL	0.9830 mL	1.9661 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05226442	Recruiting	Drug: Unfractionated heparin Drug: Argatroban	Extracorporeal Membrane Oxygenation Complication Anticoagulants and Bleeding Disorders	Medical University of Vienna	December 1, 2021	Phase 2 Phase 3
NCT04925167	Recruiting	Drug: unfractionated heparin Drug: Argatroban	Respiratory Failure	Beijing Chao Yang Hospital	July 6, 2021	Not Applicable
NCT03735979	Active Recruiting	Drug: Argatroban Drug: Eptifibatide	Acute Ischemic Stroke	Washington University School of Medicine	October 15, 2019	Phase 3
NCT00039858	Completed	Drug: Argatroban	Thrombocytopenia Thrombosis	Encysive Pharmaceuticals	September 2003	Phase 4
NCT05325346	Completed	Drug: VLX-1005 Drug: Argatroban	Heparin-induced Thrombocytopenia	Veralox Therapeutics	March 7, 2022	Phase 1