规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Thrombin (Ki = 5-39 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:阿加曲班是一种有效的选择性合成凝血酶抑制剂,针对凝血酶的 Ki 值范围为 5 nM 至 39 nM。阿加曲班在多种富含血小板和富含红细胞血栓的动物模型中具有抗血栓形成特性。阿加曲班可剂量依赖性地预防血栓形成,在此测试中估计 ED50 为 125 μg/kg。阿加曲班会产生剂量依赖性的凝血酶时间增加,在最高剂量下增加 511%,而在此剂量下 APTT 仅增加 73%。阿加曲班可以直接诱导血管平滑肌细胞表型转换,从而上调 SMemb、PAI-1 和 β-肌动蛋白 mRNA。
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体内研究 (In Vivo) |
阿加曲班可在大脑中动脉 (MCA) 闭塞后 3 小时内抑制微血栓的形成;超过3小时则无效。阿加曲班还可以显着减少 MCA 闭塞后 6 小时缺血性脑损伤的大小。在大鼠远端大脑中动脉闭塞模型中,阿加曲班(0.3 mg/h/大鼠)显着减少远端大脑中动脉(dMCA)闭塞后 1 天的微血栓数量。阿加曲班(0.1 和 0.3 mg/h/大鼠)可显着逆转远端大脑中动脉 (dMCA) 闭塞后 1 天局部脑血流量 (rCBF) 的减少。阿加曲班(0.3 mg/h/大鼠)还可显着减小脑梗塞的面积。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C23H36N6O5S
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分子量 |
508.63
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精确质量 |
508.2468
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元素分析 |
C, 54.31; H, 7.13; N, 16.52; O, 15.73; S, 6.30
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CAS号 |
74863-84-6
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相关CAS号 |
Argatroban monohydrate;141396-28-3;Argatroban-d3;1356847-56-7
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C[C@@H]1CCN([C@H](C1)C(=O)O)C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2NCC(C3)C
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InChi Key |
KXNPVXPOPUZYGB-IOVMHBDKSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C23H36N6O5S/c1-14-8-10-29(18(12-14)22(31)32)21(30)17(6-4-9-26-23(24)25)28-35(33,34)19-7-3-5-16-11-15(2)13-27-20(16)19/h3,5,7,14-15,17-18,27-28H,4,6,8-13H2,1-2H3,(H,31,32)(H4,24,25,26)/t14-,15?,17+,18-/m1/s1
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化学名 |
(2R,4R)-1-[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[(3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-8-yl)sulfonylamino]pentanoyl]-4-methylpiperidine-2-carboxylic acid
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O: 5mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.9661 mL | 9.8303 mL | 19.6607 mL | |
5 mM | 0.3932 mL | 1.9661 mL | 3.9321 mL | |
10 mM | 0.1966 mL | 0.9830 mL | 1.9661 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05226442 | Recruiting | Drug: Unfractionated heparin Drug: Argatroban |
Extracorporeal Membrane Oxygenation Complication Anticoagulants and Bleeding Disorders |
Medical University of Vienna | December 1, 2021 | Phase 2 Phase 3 |
NCT04925167 | Recruiting | Drug: unfractionated heparin Drug: Argatroban |
Respiratory Failure | Beijing Chao Yang Hospital | July 6, 2021 | Not Applicable |
NCT03735979 | Active Recruiting |
Drug: Argatroban Drug: Eptifibatide |
Acute Ischemic Stroke | Washington University School of Medicine |
October 15, 2019 | Phase 3 |
NCT00039858 | Completed | Drug: Argatroban | Thrombocytopenia Thrombosis |
Encysive Pharmaceuticals | September 2003 | Phase 4 |
NCT05325346 | Completed | Drug: VLX-1005 Drug: Argatroban |
Heparin-induced Thrombocytopenia | Veralox Therapeutics | March 7, 2022 | Phase 1 |