规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
250mg |
|
||
500mg |
|
||
1g |
|
||
2g |
|
||
5g |
|
||
10g |
|
||
25g |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
5-HT1A Receptor ( Ki = 4.2 nM ); 5-HT2A Receptor; 5-HT2B Receptor; 5-HT2C Receptor; D2 Receptor; D3 Receptor; D4 Receptor
|
||
---|---|---|---|
体外研究 (In Vitro) |
体外活性:阿立哌唑以高亲和力与 G 蛋白偶联和非偶联状态的受体结合。阿立哌唑可有效激活 D2 受体介导的 cAMP 积累抑制作用。阿立哌唑对 h5-HT(2B)-、hD(2L)- 和 hD(3)- 多巴胺受体具有最高的亲和力,但对其他几种 5-HT 受体 (5-HT) 也具有显着的亲和力 (5-30 nM) (1A)、5-HT(2A)、5-HT(7)),以及 α(1A)-肾上腺素能受体和 hH(1)-组胺受体。阿立哌唑对其他 G 蛋白偶联受体的亲和力较低 (30-200 nM),包括 5-HT(1D)、5-HT(2C)、α(1B)-、α(2A)-、α(2B) -、α(2C)-、β(1)-、β(2)-肾上腺素能受体和 H(3)-组胺受体。阿立哌唑是 5-HT(2B) 受体的反向激动剂,并对 5-HT(2A)、5-HT(2C)、D(3) 和 D(4) 受体显示部分激动作用。
|
||
体内研究 (In Vivo) |
阿立哌唑可降低未接受药物治疗的大鼠内侧前额叶皮层和纹状体中细胞外 5-HIAA 的浓度,但不会降低慢性阿立哌唑预处理大鼠的浓度。阿立哌唑,0.1 mg/kg 和 0.3 mg/kg,显着增加大鼠海马的多巴胺释放。阿立哌唑,0.3 mg/kg,轻微但显着地增加内侧前额皮质中的多巴胺释放,但不增加伏核中的多巴胺释放。阿立哌唑,3.0 mg/kg 和 10 mg/kg,显着减少伏隔核中的多巴胺释放,但不影响医学前额皮质。阿立哌唑,0.3 mg/kg,可短暂增强氟哌啶醇(0.1 mg/kg)诱导的内侧前额叶皮质中的多巴胺释放,但抑制伏隔核中的多巴胺释放。
|
||
动物实验 |
|
||
参考文献 |
分子式 |
C23H27CL2N3O2
|
|
---|---|---|
分子量 |
448.39
|
|
精确质量 |
447.15
|
|
元素分析 |
C, 61.61; H, 6.07; Cl, 15.81; N, 9.37; O, 7.14
|
|
CAS号 |
129722-12-9
|
|
相关CAS号 |
Aripiprazole-d8; 1089115-06-9; Aripiprazole (1,1,2,2,3,3,4,4-d8); 1089115-04-7; Aripiprazole monohydrate; 851220-85-4; 1259305-26-4 (cavoxil)
|
|
外观&性状 |
Solid powder
|
|
SMILES |
C1CC(=O)NC2=C1C=CC(=C2)OCCCCN3CCN(CC3)C4=C(C(=CC=C4)Cl)Cl
|
|
InChi Key |
CEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N
|
|
InChi Code |
InChI=1S/C23H27Cl2N3O2/c24-19-4-3-5-21(23(19)25)28-13-11-27(12-14-28)10-1-2-15-30-18-8-6-17-7-9-22(29)26-20(17)16-18/h3-6,8,16H,1-2,7,9-15H2,(H,26,29)
|
|
化学名 |
7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
|
|
别名 |
|
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. |
|
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
|
|||
---|---|---|---|---|
溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.58 mM) in 10% DMF 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 配方 4 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.58 mM) in 10% DMF 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2302 mL | 11.1510 mL | 22.3020 mL | |
5 mM | 0.4460 mL | 2.2302 mL | 4.4604 mL | |
10 mM | 0.2230 mL | 1.1151 mL | 2.2302 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT04812379 | Active Recruiting |
Drug: Aripiprazole | Bipolar Disorder I | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | April 7, 2021 | N/A |
NCT03522168 | Active Recruiting |
Drug: Risperidone Drug: Aripiprazole |
Weight, Body | Duke University | January 10, 2019 | N/A |
NCT05531591 | Active Recruiting |
Drug: Aripiprazole Augmentation Drug: Switch to bupropion |
Depression Dementia |
Centre for Addiction and Mental Health |
August 1, 2019 | Phase 4 |
NCT05322031 | Recruiting | Drug: Aripiprazole | Schizophrenia Cognition Disorder |
Fondazione IRCCS Ca' Granda, Ospedale Maggiore Policlinico |
January 1, 2022 | Phase 4 |
NCT05545891 | Not yet recruiting | Drug: Placebo Drug: Aripiprazole |
Dermatillomania Trichotillomania (Hair-Pulling Disorder) |
University of Chicago | December 2023 | Phase 2 |
Aripiprazole is a low potency partial agonist at the 5-HT1A receptor stably expressed in 1ACHO cells. Neuropsychopharmacology . 2003 Aug;28(8):1400-11. td> |
Effect of aripiprazole on serotonin 5-HT2A receptors. Neuropsychopharmacology . 2003 Aug;28(8):1400-11. td> |
Aripiprazole is an inverse agonist at the 5-HT2B receptor in HEK-293 cells. Neuropsychopharmacology . 2003 Aug;28(8):1400-11. td> |