规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在放射性配体结合实验中,aparalutamide (ARN-509) 表现出对 GABAA 受体的低微摩尔亲和力 (IC50 3 μM),表明它可能在抑制水平上拮抗 GABAA [1]。 apelutamide 强烈抑制 AR 配体结合结构域,阻断 AR 基因靶标的转录、DNA 结合和雄激素受体 (AR) 的核转位 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
Apalutamide (ARN-509) 由于其血浆半衰期长、口服生物利用度优异且全身清除率低,支持小鼠和狗每天一次口服治疗。在重复给药实验中,阿帕他胺的稳态血浆水平上升,这与其延长的终末半衰期一致。这导致 C24 小时水平较高,峰谷比较低(比率:2.5)。将 Apalutamide 以 1、10 或 30 mg/kg/天的剂量给予患有 LNCaP/AR 异种移植肿瘤的去势雄性小鼠。第 28 天,用 Apalutamide(30 mg/kg/天)治疗的 20 只小鼠中,有 13 只观察到肿瘤体积减少 >50%,而用 MDV3100(30 mg/kg/天)治疗的 19 只小鼠中,有 19 只小鼠的肿瘤体积减少了 50% 以上。只有 3[1]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Clegg NJ, et al. ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res. 2012 Mar 15;72(6):1494-503.
[2]. Smith MR, et al. Phase 2 Study of the Safety and Antitumor Activity of Apalutamide (ARN-509), a Potent Androgen Receptor Antagonist, in the High-risk Nonmetastatic Castration-resistant Prostate Cancer Cohort. Eur Urol. 2016 May 6. pii: S0302-2838(16)30133 |
分子式 |
C21H15F4N5O2S
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分子量 |
477.43
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CAS号 |
956104-40-8
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相关CAS号 |
Apalutamide-d4;1638885-65-0;Apalutamide-d3;1638885-61-6;Apalutamide-13C,d3
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SMILES |
O=C(NC)C1=CC=C(N(C(N(C2=CC(C(F)(F)F)=C(C#N)N=C2)C3=O)=S)C43CCC4)C=C1F
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化学名 |
4-(7-(6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide
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别名 |
JNJ56021927; ARN509; JNJ-56021927; ARN 509; JNJ 56021927; ARN-509; Apalutamide; Brand name: Erleada
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0945 mL | 10.4727 mL | 20.9455 mL | |
5 mM | 0.4189 mL | 2.0945 mL | 4.1891 mL | |
10 mM | 0.2095 mL | 1.0473 mL | 2.0945 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ARN-509 activityin vitroin human prostate-cancer cells.Cancer Res.2012 Mar 15;72(6):1494-503. th> |
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ARN-509impairs AR nuclear-localization and inhibits DNA-binding.Cancer Res.2012 Mar 15;72(6):1494-503. td> |
ARN-509is active in models of castration-resistant prostate cancer.Cancer Res.2012 Mar 15;72(6):1494-503. td> |
ARN-509achieves similar efficacy with lower steady-state plasma-levels than MDV3100 in LNCaP/AR xenograft models of castration-resistant prostate cancer.Cancer Res.2012 Mar 15;72(6):1494-503. th> |
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ARN-509induces castrate-like changes in dog prostate and epididymis.Cancer Res.2012 Mar 15;72(6):1494-503. td> |