Androgen Receptor

Androgen Receptor

当雄激素睾酮或二氢睾酮在进入细胞核之前在细胞质中与雄激素受体 (AR) 结合时,被称为雄激素受体 (AR) 的核受体就会被激活。受体与激素配体结合后与支持蛋白分离,进入细胞核,二聚化,然后激活雄激素反应基因的转录。孕激素受体与雄激素受体最相似,孕激素在较高剂量使用时可以阻断雄激素受体。雄激素受体的主要作用是控制基因表达的 DNA 结合转录因子。男性性表型的发育和维持在很大程度上取决于受雄激素调节的基因。完全雄激素不敏感(CAIS)是一种也与该基因突变相关的病症。

Androgen Receptor相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V8411 AC-262536 870888-46-3 AC-262536 (AC262536) 是一种新型选择性雄激素受体调节剂 (SARM),具有有益的合成代谢作用。
V10225 ACP-105 899821-23-9 ACP-105(ACP105;ACP 105)是一种新型非甾体类口服生物活性 SARM(选择性雄激素受体调节剂),已被研究用于治疗与年龄相关的认知衰退。
V1761 Andarine (GTx-007) 401900-40-1 Andarine(以前称为 GTx-007;S-4;GTx007;S4)是一种口服生物活性和选择性非甾体雄激素受体 (AR) 激动剂,特别是选择性雄激素受体调节剂 (SARM),在肌肉萎缩方面具有潜在用途和骨质疏松症。
V1760 Apalutamide (ARN-509) 956104-40-8 Apalutamide(原 JNJ56021927;ARN509;JNJ-56021927;ARN-509;商品名 Erleada)是一种已批准的抗癌药物,是一种有效的、选择性的、有竞争力的、口服生物可利用的 AR/雄激素受体抑制剂,在无细胞中的 IC50 为 16 nM化验。
V1766 AZD3514 1240299-33-5 AZD3514 (AZD-3514;AZD 3514) 是一种新型、有效、口服生物可利用的雄激素受体下调剂,具有潜在的抗癌活性。
V41443 Bavdegalutamide (ARV-110) 2222112-77-6 Bavdegalutamide (ARV110; ARV-110) 是一种口服生物可利用的基于 PROTAC 的雄激素受体 (AR) 降解剂,具有潜在的抗癌活性。
V1758 Bicalutamide (Casodex; ICI-176334) 90357-06-5 比卡鲁胺(以前称为 ICI-176334;CDX;商品名:美国的 Casodex,其他国家的商品名 Cosudex)是一种治疗 PC(前列腺癌)的市售药物,是一种强效、合成的非类固醇雄激素受体 (AR) 拮抗剂,具有潜在的应用前景。抗癌活性。
V3472 BMS-564929 627530-84-1 BMS-564929 是一种新型、高效、口服生物活性、非类固醇组织选择性雄激素受体 (AR) 调节剂,可与雄激素受体 (AR) 结合,Kiof 2.11±0.16 nM。
V13466 Clascoterone 19608-29-8 Clascoterone(cortexolone 17α-propionate;CB-03-01;Winlevi;Breezula)是一种新型强效雄激素拮抗剂,已于 2020 年获批局部用于治疗痤疮。
V1768 Cyproterone Acetate 427-51-0 Cyproteroneacetate (Cyprone, Androcur, Cyprostat,Cyprohexal, Ciproterona, Cyproteron, Procur,Cyproteronum, Neoproxil, Siterone) 是 17-羟基孕酮的类似物,是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V32637 D4-abiraterone 154229-21-7 D4-abiraterone 是 abirateroneΔ4-Abiraterone (D4A) 的活性代谢物,D4A 是 CYP17A1 抑制剂和雄激素受体拮抗剂(IC50 为 5.3 nM)。
V11512 Danazol 17230-88-5 达那唑是合成类固醇乙酯酮的新型有效类似物,作为睾酮促性腺激素抑制剂,具有微弱的雄激素作用。
V1765 Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 1297538-32-9 Darolutamide(原名 BAY-1841788;ODM-201;BAY1841788;Nubeqa)是一种新型强效雄激素受体 (AR) 拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V4725 Dimethylcurcumin 52328-98-0 二甲基姜黄素(原名 ASC-J9;GO-Y025)是雄激素受体(AR)降解增强剂,可有效抑制去势抵抗性前列腺癌细胞的增殖和侵袭。
V1757 Enzalutamide (MDV3100) 915087-33-1 Enzalutamide(以前称为 MDV3100;MDV-3100;商品名:Xtandi)是一种口服生物可利用的第二代非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V1762 EPI-001 227947-06-0 EPI-001 (EPI001; EPI 001) 是一种新型、有效的 AR 雄激素受体 N 末端结构域 (NTD) 小分子拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V1767 Epiandrosterone 481-29-8 表雄酮[也称为3β-雄酮,Epi(17-酮类固醇表雄酮)]是一种天然存在的/内源性类固醇激素,具有弱雄激素活性。
V1764 Flutamide (SCH 13521) 13311-84-7 氟他胺(又名 SCH13521;SCH-13521;商品名:Flucinom;Flugerel;Niftolid;Flutan;Oncosal 等)
V3564 GSK-2881078 1539314-06-1 GSK 2881078 (GSK2881078) 是一种新型、有效、选择性雄激素受体调节剂 (SARM),可潜在用于治疗恶病质。
V3518 KX-826 1272719-00-2 该产品因商业原因已停产。 KX826(也称为 Pyrilutamide)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,是治疗雄激素性脱发(AGA)和寻常痤疮的潜在一流外用药物。
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