ARTEMISONE 中文名称: 青蒿酮

别名: Artemifone; Artemisone; BAY-44-9585; BAY44-9585; BAY 44-9585; BAY-449585; BAY 449585; BAY449585. 青蒿标准品;青蒿酮

目录号: V4334 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Artemisone（也称为 BAY-44-9585、BAY-449585 和 Artemifone）是一种新型、有效的半合成抗疟剂，可抑制疟原虫。

ARTEMISONE CAS号: 255730-18-8
产品类别: Parasite

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Artemisone（也称为 BAY-44-9585、BAY-449585 和 Artemifone）是一种新型、有效的半合成抗疟药，可抑制恶性疟原虫菌株，平均 IC50 为 0.83 nM。青蒿素在体外对抗一组 12 种恶性疟原虫菌株的效力比青蒿酯强 10 倍，与抗疟药物的敏感性无关，并且在啮齿动物模型中对抗药物敏感和伯氨喹或疟原虫的效力始终比青蒿酯强 4 至 10 倍磺胺多辛/乙胺嘧啶耐药的伯氏疟原虫系和氯喹或青蒿素耐药的约氏疟原虫系。青蒿素与氯喹、阿莫地喹、他非诺喹、阿托伐醌或乙胺嘧啶之间存在轻微的拮抗趋势，而青蒿松与甲氟喹、本芴醇或奎宁之间则存在轻微的协同趋势。在体内观察到青蒿松与甲氟喹、氯喹或克林霉素之间存在不同程度的协同作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	Plasmodium
体外研究 (In Vitro)	青蒿素抑制 3D7 和 K1 恶性疟原虫的 IC50 值分别为 0.88±0.59 和 1.23±0.64 nM[1]。在非洲绿猴肾Vero E6细胞中评估了 Artemisone 的抗SARS-CoV-2活性。其半数细胞毒性浓度大于200 µM。针对SARS-CoV-2的半数有效浓度为49.64 ± 1.85 µM，选择性指数不理想。[2] 在非洲绿猴肾Vero E6细胞中评估了 Artemisone 的抗SARS-CoV-2活性。其半数细胞毒性浓度大于200 µM。针对SARS-CoV-2的半数有效浓度为49.64 ± 1.85 µM，选择性指数不理想。[2]
体内研究 (In Vivo)	对于伯氏疟原虫纽约敏感菌株，青蒿松皮下给药时的有效 ED50 为 9.62 mg/kg，口服给药时的有效 ED50 为 11.67 mg/kg。当与其他抗疟药一起使用时，青蒿松（3、1、0.3 和 0.1 mg/kg，皮下注射）对氯喹耐药株 P. yoelii NS 具有更大的作用。[1]
细胞实验	细胞毒性和抗病毒实验：使用细胞计数试剂盒在Vero E6细胞中评估细胞毒性。对于抗病毒实验，将细胞铺板过夜，用梯度稀释的实验化合物预处理1小时，然后用低感染复数的SARS-CoV-2感染。孵育后，移除接种物，洗涤细胞，并加入新鲜的含药培养基。感染后24小时，从上清液中提取总RNA，并进行定量实时PCR以量化病毒产量。[2] 免疫荧光实验： Vero E6细胞的接种、化合物预处理和病毒感染步骤与抗病毒实验相似。感染后24小时，固定、透化并封闭细胞。然后用抗SARS-CoV-2核蛋白的一抗孵育，再用荧光标记的二抗孵育。用染料染色细胞核，并使用荧光显微镜获取图像。本研究使用IFA证明了几种青蒿素类药物对病毒核蛋白表达的剂量依赖性抑制，但提供的图表中未显示 Artemisone 的特定IFA结果。[2] 细胞毒性和抗病毒实验：使用细胞计数试剂盒在Vero E6细胞中评估细胞毒性。对于抗病毒实验，将细胞铺板过夜，用梯度稀释的实验化合物预处理1小时，然后用低感染复数的SARS-CoV-2感染。孵育后，移除接种物，洗涤细胞，并加入新鲜的含药培养基。感染后24小时，从上清液中提取总RNA，并进行定量实时PCR以量化病毒产量。[2] 免疫荧光实验： Vero E6细胞的接种、化合物预处理和病毒感染步骤与抗病毒实验相似。感染后24小时，固定、透化并封闭细胞。然后用抗SARS-CoV-2核蛋白的一抗孵育，再用荧光标记的二抗孵育。用染料染色细胞核，并使用荧光显微镜获取图像。本研究使用IFA证明了几种青蒿素类药物对病毒核蛋白表达的剂量依赖性抑制，但提供的图表中未显示 Artemisone 的特定IFA结果。[2]
参考文献	[1]. Antimalarial efficacy and drug interactions of the novel semi-synthetic endoperoxide artemisone in vitro and in vivo. J Antimicrob Chemother. 2007 Apr;59(4):658-65. [2]. Anti-SARS-CoV-2 Potential of Artemisinins In Vitro. ACS Infect. Dis. 2020 Jul.
其他信息	青蒿素正在临床试验 NCT00936767（青蒿素治疗柬埔寨西部非复杂性恶性疟疾）中进行研究。青蒿素是一种已获批准的药物，源自青蒿素。该研究系统地评估了其在体外与其他青蒿素类药物联合使用时抗 SARS-CoV-2 的潜力。[2] 文中还提到，基于先前的研究（并非本文的研究），青蒿素已被证实是人巨细胞病毒的有效抑制剂，并与其他药物联合使用时显示出协同抗病毒活性。[2] 青蒿素是一种已获批准的药物，源自青蒿素。该研究系统地评估了其在体外与其他青蒿素类药物联合使用时抗 SARS-CoV-2 的潜力。 [2] 文中还提到，根据之前的研究（并非本文的研究），青蒿素已被证实是人类巨细胞病毒的有效抑制剂，并且与其他药物联合使用时显示出协同抗病毒活性。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H31NO6S
分子量	401.51754
精确质量	401.187
元素分析	C, 56.84; H, 7.78; N, 3.49; O, 23.91; S, 7.98
CAS号	255730-18-8
PubChem CID	11531457
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	2.595
tPSA	82.68
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	696
定义原子立体中心数目	8
SMILES	C[C@@H]1CC[C@H]2[C@@H](C)[C@H](N3CCS(=O)(=O)CC3)O[C@H]4[C@@]25[C@H]1C[C@](C)(CO4)OO5
InChi Key	FDMUNKXWYMSZIR-NQWKWHCYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H31NO6S/c1-12-4-5-15-13(2)16(20-8-10-27(21,22)11-9-20)23-17-19(15)14(12)6-7-18(3,24-17)25-26-19/h12-17H,4-11H2,1-3H3/t12-,13-,14+,15+,16-,17-,18-,19-/m1/s1
化学名	4-((3R,5aS,6R,8aS,9R,10R,12R,12aR)-3,6,9-Trimethyldecahydro-12H-3,12-epoxypyrano(4,3-j)(1,2)benzodioxepin-10-yl)thiomorpholine-1,1-dione
别名	Artemifone; Artemisone; BAY-44-9585; BAY44-9585; BAY 44-9585; BAY-449585; BAY 449585; BAY449585.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~130 mg/mL (~323.77 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.17 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.17 mg/mL (5.40 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~130 mg/mL (~323.77 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.17 mg/mL (5.40 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4905 mL	12.4527 mL	24.9054 mL
	5 mM	0.4981 mL	2.4905 mL	4.9811 mL
	10 mM	0.2491 mL	1.2453 mL	2.4905 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Structure and approval status of selected artemisinins. Green, approved stage; yellow, drugs in preclinical stage. [2].Anti-SARS-CoV-2 Potential of Artemisinins In Vitro. ACS Infect. Dis. 2020 Jul.

Anti-SARS-CoV-2 profile of selected artemisinins. Vero E6 cells were infected with SARS-CoV-2 at an MOI of 0.01 for treatment with different doses of the indicated antivirals for 24 h. [2].Anti-SARS-CoV-2 Potential of Artemisinins In Vitro. ACS Infect. Dis. 2020 Jul.

Immunofluorescence images of virus infection upon treatment with indicated antivirals. [2].Anti-SARS-CoV-2 Potential of Artemisinins In Vitro. ACS Infect. Dis. 2020 Jul.
Time-of-drug-addition assay. [2].Anti-SARS-CoV-2 Potential of Artemisinins In Vitro. ACS Infect. Dis. 2020 Jul.
Predictive performance of the drug distribution of lumefantrine. [2].Anti-SARS-CoV-2 Potential of Artemisinins In Vitro. ACS Infect. Dis. 2020 Jul.