| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cytochrome bc1 complex (also known as complex III of the mitochondrial electron transport chain). The cytochrome bc1 complex is essential for mitochondrial respiration and ATP production in eukaryotic cells. Inhibition of the cytochrome bc1 complex disrupts the electron transport chain, leading to reduced ATP synthesis and parasite death. DNDI-6174 targets this complex in Leishmania parasites.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DNDI-6174 对多种利什曼原虫具有强效的体外活性。其作用机制是通过干扰寄生虫特异性代谢途径。现有文献中未提供详细的体外活性数据（EC50、IC50）。作为一种细胞色素bc1抑制剂，它能降低培养物中寄生虫的存活率和增殖能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
DNDI-6174 可降低动物感染模型中的寄生虫负荷。它是一种用于治疗内脏利什曼病的临床前候选药物，在临床前模型中显示出疗效和安全性方面的潜力。体内研究已证实其可降低感染动物的寄生虫负荷。目前尚无关于具体动物模型和给药方案的更多细节信息。
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| 酶活实验 |
体外酶抑制试验采用纯化的细胞色素bc1复合物或线粒体制剂，并与不同浓度的DNDI-6174孵育。通过监测细胞色素c的还原或耗氧量来测定酶活性。IC50值由剂量反应曲线确定。DNDI-6174对利什曼原虫细胞色素bc1复合物表现出强效抑制作用。
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| 细胞实验 |
将利什曼原虫（多种）进行体外培养，并用不同浓度的DNDI-6174处理。采用标准检测方法（例如，刃天青还原法、阿拉玛蓝法）评估寄生虫的活力和增殖情况。根据剂量反应曲线计算IC50值。DNDI-6174对多种利什曼原虫均表现出强效活性。
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| 动物实验 |
在内脏利什曼病动物模型（例如，感染杜氏利什曼原虫的小鼠或仓鼠）中，通过口服或腹腔注射途径给予DNDI-6174。采用有限稀释培养或qPCR检测肝脏和脾脏中的寄生虫负荷。DNDI-6174可降低感染动物体内的寄生虫负荷。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DNDI-6174 是一种基于硝基咪唑的候选药物，具有良好的药代动力学特性。它口服生物利用度高，且在利什曼原虫感染的组织中可达到治疗浓度。详细的药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t1/2）已在临床前研究中进行评估，但检索结果中未公开。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DNDI-6174 是一种临床前候选药物，在临床前模型中显示出良好的安全性。作为一种细胞色素 bc1 抑制剂，其潜在毒性可能包括对宿主线粒体功能的影响，但选择性靶向寄生虫细胞色素 bc1 可能降低宿主毒性。治疗性药物的开发需要进行标准的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DNDI-6174是一种用于抗寄生虫研究的研究级细胞色素bc1复合体抑制剂。CAS: 2868298-43-3。分子式：C16H13N5O2，分子量：307.31。它是针对内脏利什曼病的临床前候选药物，对利什曼属具有强大的体外活性，并减少动物模型中的寄生虫负担。仅供研究使用。
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| CAS号 |
2868298-43-3
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|---|---|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~100 mg/mL (~325.40 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 透明 DMSO 储备液，并将其添加到 400 μL PEG300 中并充分混合。 然后向上述体系中加入50 μL Tween-80，混匀。 然后继续加入450 μL生理盐水至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，您可以添加 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液，并将其添加到 900 μL 20% SBE-β-CD 盐水溶液中并充分混合。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加),澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Ipflufenoquin
HDAC6-IN-27
Antimalarial agent 34
Pyrethrin II
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