AS-604850

别名: AS604850; AS 604850; AS-604850 5-(2,2-二氟-苯唑[1,3]二氧-5-基亚甲基)-噻唑烷-2,4-二酮; 5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮

目录号: V0134 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AS-604850 是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性 PI3Kγ（磷脂酰肌醇 3-激酶 γ）抑制剂，IC50 为 250 nM，aKi 为 180 nM。

AS-604850 CAS号: 648449-76-7
产品类别: PI3K

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

AS-604850 是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性 PI3Kγ（磷脂酰肌醇 3-激酶 γ）抑制剂，IC50 为 250 nM，Ki 为 180 nM。 PI3Kγ 的 IC50 为 0.25 µM，PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 为 >20 M，PI3Kα 的 IC50 为 4.5 µM，其对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 80 倍以上，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kα 的 18 倍。

生物活性&实验参考方法

靶点	PI3Kγ (IC50 = 0.25 μM); PI3Kγ (Ki = 0.18 μM); PI3Kα (IC50 = 4.5 μM)
体外研究 (In Vitro)	AS-604850 是 ATP 竞争性 PI3Kγ 抑制剂，Ki 值为 0.18 μM。 AS-604850 是 PI3Kγ 的异构体选择性抑制剂，对 PI3Kδ 和 β 的选择性高出 30 倍以上，对 PI3Kα 的选择性高出 18 倍。（PI3Kα：IC50 = 4.5 μM，PI3Kγ 和 β：IC50 > 20μM）AS-604850 的 IC50 为 10 μM，能够防止 RAW264 小鼠巨噬细胞中 C5a 介导的 PKB 磷酸化。 AS-604850 的 IC50 为 21 mM，以浓度依赖性方式抑制 Pik3cg +/+ 单核细胞中 MCP-1 介导的趋化性，但对 Pik3cg -/- 细胞中的趋化性没有影响，表明 AS-604850 通过 PI3Kγ 发挥作用.[1]在大鼠肝细胞中，AS-604850 减少 Akt 磷酸化和甘鹅脱氧胆酸 (GCDC) 引起的细胞凋亡。 AS-604850 可减少 HepG2 Ntcp 和 Huh7-Ntcp 细胞中胆盐引起的细胞凋亡。 [2] AS604850 以浓度依赖性方式抑制血小板激活因子 (PAF) 诱导的 EoL-1 细胞和血液嗜酸性粒细胞的趋化反应。 [3]
体内研究 (In Vivo)	AS-604850 减少 RANTES 诱导的腹膜中性粒细胞募集，ED50 为 42.4 mg/kg。在硫代乙醇酸盐诱导的腹膜炎模型中，口服 10 mg/kg AS-604850 可使中性粒细胞募集减少 31%。 [1]
酶活实验	人 PI3Kγ (100 ng) 在室温下与激酶缓冲液（10 mM MgCl2、1 mM β-甘油磷酸盐、1 mM DTT、0.1 mM Na3VO4、0.1% 胆酸钠和 15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP，最终在 AS-252424 或 DMSO 存在的情况下，含有 18 M PtdIns 和 250 M PtdSer（最终浓度）的脂质囊泡。首先添加 250 g 新霉素包被的闪烁邻近分析 (SPA) 珠，激酶反应就会停止。
细胞实验	肝细胞培养物用稀释液 (DMSO)、25 μM TLC、250 μM TCDC、50 μM GCDC 或 50 ng/ml Fas 处理 2-4 小时 HepG2-Ntcp 和 Huh7-Ntcp 细胞用 DMSO、20 μM TLC、 75 μM TCDC 或 GCDC、200 μM 依托泊苷或 200 ng/ml TNFa 加 28 ng/ml 放线菌素 D 2-4 小时。荧光染色用于测定凋亡细胞的形态，并表达凋亡细胞的百分比。在大鼠肝细胞中，通过免疫印迹检测 caspase-3 的 17 kDa 蛋白水解切割片段，在人细胞系中，通过测量 caspase-3/-7 活性来确认细胞凋亡。肌动蛋白免疫印迹用于检查蛋白质负载是否相等。
动物实验	RANTES (0.5 mg/kg in 200 ml saline) or thioglycollate (40 ml/kg) are intraperitoneally injected to C3H mice to induce peritonitis mouse models 0, 1, 3, 10 or 30 mg/kg for RANTES, 10 mg/kg for thioglycollate Oral administration 30 or 15 minutes before injection of RANTES or thioglycollate
参考文献	[1]. Nat Med. 2005 Sep;11(9):936-43. [2]. J Hepatol. 2010 Nov;53(5):918-26. [3]. Int Immunopharmacol. 2010 Sep;10(9):1017-21.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C11H5F2NO4S
分子量	285.2235
精确质量	284.99073
元素分析	C, 46.32; H, 1.77; F, 13.32; N, 4.91; O, 22.44; S, 11.24
CAS号	648449-76-7
相关CAS号	648449-76-7
外观&性状	Solid powder
SMILES	C1=CC2=C(C=C1/C=C/3\C(=O)NC(=O)S3)OC(O2)(F)F
InChi Key	SRLVNYDXMUGOFI-XBXARRHUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C11H5F2NO4S/c12-11(13)17-6-2-1-5(3-7(6)18-11)4-8-9(15)14-10(16)19-8/h1-4H,(H,14,15,16)/b8-4+
化学名	(5E)-5-[(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)methylidene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
别名	AS604850; AS 604850; AS-604850
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO: ~57 mg/mL (~199.8 mM) Water: <1 mg/mL Ethanol: ~5 mg/mL (~17.5 mM)
溶解度 (体内)	Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. View More Solubility in Formulation 3: 0.5% CMC+0.25%Tween 80: 30mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO: ~57 mg/mL (~199.8 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~5 mg/mL (~17.5 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

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Solubility in Formulation 3: 0.5% CMC+0.25%Tween 80: 30mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5061 mL	17.5303 mL	35.0607 mL
	5 mM	0.7012 mL	3.5061 mL	7.0121 mL
	10 mM	0.3506 mL	1.7530 mL	3.5061 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Inhibitor of p110γ, AS604850, diminishes GCDC-induced PI3K activation and apoptosis but does not alter TUDC- and CPT-2-Me-cAMP induced signaling in hepatocytes. J Hepatol . 2010 Nov;53(5):918-26.