规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg |
|
||
10mg |
|
||
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
ASK1 (IC50 = 2.87 nM)
|
||
---|---|---|---|
体外研究 (In Vitro) |
ASK1-IN-1 是凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂(专利 WO2016025474A1 中的化合物 4)的有效抑制剂。在体内肺动脉高压(PH)模型中,它以剂量依赖性方式降低右心室(RV)肥大和肺动脉压。肺血管疾病的特征,例如降低的肺血管阻力(PVR)、改善的肺压、减少的肺血管重塑、改善的血管功能、减少的适应不良的RV肥大和改善的RV功能,都可以通过抑制ASK1来减轻。与PH相关的病理变化也可以通过抑制ASK1信号传导来减缓、避免和/或逆转。
|
||
体内研究 (In Vivo) |
在肺动脉高压 (PH) 体内模型中,ASK1-IN-1 剂量依赖性地降低肺动脉压和右心室 (RV) 肥厚。
|
||
酶活实验 |
ASK1抑制改善血管功能并减少肺血管疾病的体征和症状,例如肺血管阻力(PVR)、肺压力、肺动脉重塑、适应不良的RV肥大和RV功能。通过抑制ASK1信号传导可以减缓、避免或什至逆转与PH相关的病理变化。两种 ASK1-IN-1 剂量(0.1% 为 0.1+0.05 和 0.2% 为 0.1±0.1 ng/mL)均可降低 B 型钠尿肽 (BNP) 的血浆水平。 ASK1-IN-1 治疗使 Su/Hx 大鼠完全肌化的小动脉数量分别减少 35.6% 或 32.6%。
|
||
动物实验 |
|
||
参考文献 |
分子式 |
C₂₃H₂₁N₇O
|
|
---|---|---|
分子量 |
411.46
|
|
精确质量 |
411.18
|
|
元素分析 |
C, 67.14; H, 5.14; N, 23.83; O, 3.89
|
|
CAS号 |
1262041-49-5
|
|
相关CAS号 |
|
|
外观&性状 |
Solid powder
|
|
SMILES |
C1CC1C2=CN(C=N2)C3=CC(=NC=C3)C(=O)NC4=CC=CC(=C4)C5=NN=CN5C6CC6
|
|
InChi Key |
ZGCMQKWOUIMBEP-UHFFFAOYSA-N
|
|
InChi Code |
InChI=1S/C23H21N7O/c31-23(20-11-19(8-9-24-20)29-12-21(25-13-29)15-4-5-15)27-17-3-1-2-16(10-17)22-28-26-14-30(22)18-6-7-18/h1-3,8-15,18H,4-7H2,(H,27,31)
|
|
化学名 |
4-(4-cyclopropylimidazol-1-yl)-N-[3-(4-cyclopropyl-1,2,4-triazol-3-yl)phenyl]pyridine-2-carboxamide
|
|
别名 |
|
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
|
|||
---|---|---|---|---|
溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.08 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.08 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (6.08 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4304 mL | 12.1518 mL | 24.3037 mL | |
5 mM | 0.4861 mL | 2.4304 mL | 4.8607 mL | |
10 mM | 0.2430 mL | 1.2152 mL | 2.4304 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。