规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg |
|
||
10mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
500mg |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
SYK, JAK (IC50 = 5-46 nM)
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
在涉及 IgE 和细胞因子刺激的基于细胞的机制研究中,ASN-002 强烈抑制分别以 pLAT 和 pSTAT 水平测量的 SYK 和 JAK 家族激酶信号通路。 ASN-002 在多种人类癌细胞系(包括 DHL6、DHL4、OCI-LY10、H929、Pfeiffer、HT-1376 和 Lovo)中显示出抗增殖活性,表明在实体瘤和血液肿瘤类型中均具有抗增殖活性[1]。
|
体内研究 (In Vivo) |
在多发性骨髓瘤 (H929) 异种移植模型中,ASN-002 在抑制肿瘤生长方面表现出显着功效 (>95%)。它还显着延迟了人红白血病(HEL)小鼠模型后肢麻痹的发生。 ASN-002 具有良好的口服生物利用度、代谢稳定性,不是 Pgp 底物,并且对 CYP450 同工酶几乎没有抑制作用。 ASN-002 在大鼠和狗毒理学研究中显示出良好的安全性[1]。
|
参考文献 |
|
分子式 |
C24H28N8O2
|
---|---|
分子量 |
460.542
|
精确质量 |
460.2335
|
元素分析 |
C, 62.59; H, 6.13; N, 24.33; O, 6.95
|
CAS号 |
1425381-60-7
|
相关CAS号 |
Gusacitinib hydrochloride;2228989-14-6
|
外观&性状 |
Solid powder
|
SMILES |
C1CN(CCC1CC#N)C2=NC3=C(C(=O)NN=C3)C(=N2)NC4=CC=C(C=C4)N5CCC(CC5)O
|
InChi Key |
NLFLXLJXEIUQDL-UHFFFAOYSA-N
|
InChi Code |
InChI=1S/C24H28N8O2/c25-10-5-16-6-11-32(12-7-16)24-28-20-15-26-30-23(34)21(20)22(29-24)27-17-1-3-18(4-2-17)31-13-8-19(33)9-14-31/h1-4,15-16,19,33H,5-9,11-14H2,(H,30,34)(H,27,28,29)
|
化学名 |
2-[1-[4-[4-(4-hydroxypiperidin-1-yl)anilino]-5-oxo-6H-pyrimido[4,5-d]pyridazin-2-yl]piperidin-4-yl]acetonitrile
|
别名 |
ASN002; ASN 002; ASN-002; Gusacitinib; EN3351; EN-3351; EN 3351
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
DMSO: 92~100 mg/mL (199.8~217.1 mM)
|
---|---|
溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1714 mL | 10.8568 mL | 21.7136 mL | |
5 mM | 0.4343 mL | 2.1714 mL | 4.3427 mL | |
10 mM | 0.2171 mL | 1.0857 mL | 2.1714 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。