规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
鉴于 AKR1C3 抑制剂和促性腺激素释放激素类似物一起使用时具有完全雄激素阻断的潜力,AKR1C3 是去势抵抗性前列腺癌的潜在治疗靶点。 ASP-9521 以浓度依赖性方式阻止重组人或食蟹猴 AKR1C3 将雄烯二酮 (AD) 转化为雄烯二酮和睾酮 (T)(IC50,人:11 nM;IC50,猴:49 nM)。相对于 AKR1C2 同工型,ASP-9521 对 AKR1C3 的选择性超过 100 倍。 ASP-9521 抑制 LNCaP-AKR1C3 细胞中 AD 依赖性 PSA 合成和细胞分裂 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
单次口服剂量的 ASP-9521 (3 mg/kg) 可减少 CWR22R 异种移植物中 AD 诱导的瘤内 T 产生,并且这种抑制持续一整天。口服给药后,ASP-9521 在肿瘤内区域仍高度集中,但很快从血浆中去除。 ASP-9521口服剂量为1 mg/kg,在大鼠、狗和猴子中的生物利用度分别为35%、78%和58%[1]。
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参考文献 |
[1]. Kikuchi A, et al. In vitro and in vivo characterisation of ASP9521: a novel, selective, orally bioavailable inhibitor of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type 5 (17βHSD5; AKR1C3).Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):860-70
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分子式 |
C19H26N2O3
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分子量 |
330.42
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精确质量 |
330.19434
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CAS号 |
1126084-37-4
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相关CAS号 |
1126084-37-4
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SMILES |
O=C(N1CCC(CC(C)(O)C)CC1)C(N2)=CC3=C2C=CC(OC)=C3
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InChi Key |
OXSCPDKUZWPWFR-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H26N2O3/c1-19(2,23)12-13-6-8-21(9-7-13)18(22)17-11-14-10-15(24-3)4-5-16(14)20-17/h4-5,10-11,13,20,23H,6-9,12H2,1-3H3
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化学名 |
(4-(2-hydroxy-2-methylpropyl)piperidin-1-yl)(5-methoxy-1H-indol-2-yl)methanone.
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别名 |
ASP9521 ASP-9521 ASP 9521. AKR1C3 inhibitor 17HSD5 inhibitor
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~302.65 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.0265 mL | 15.1323 mL | 30.2645 mL | |
5 mM | 0.6053 mL | 3.0265 mL | 6.0529 mL | |
10 mM | 0.3026 mL | 1.5132 mL | 3.0265 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。