| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Astragalin inhibits NF-κB signaling by suppressing IκBα phosphorylation and p65 nuclear translocation.
[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
紫云英苷(20–80 μM)抑制HCT116细胞增殖(48 h IC₅₀ = 42.7 μM),诱导凋亡(80 μM凋亡率21.3% vs 对照5.2%)。
迁移抑制:20–80 μM浓度下伤口愈合减少38–72%,Transwell侵袭减少45–81%。 机制:下调Bcl-2、cyclin D1、MMP9;上调Bax和cleaved caspase-3;抑制p-IκBα和核内p65。 [1] 紫云英苷(0-80 μg/mL;24 h、48 h、72 h)对正常人结肠上皮细胞系 NCM460 不表现出任何细胞毒性,但它会抑制癌细胞的活力和迁移[1]。 Astragalin (80 μg/mL;4 h、8 h) 会破坏 TNF-α 刺激的 HCT116 细胞中的 NF-κB 信号通路并抑制 NF-κB P65 转录活性[1]。 紫云英苷(20、40、80 μg/mL;48 小时)会诱导 HCT116 细胞死亡,并使细胞周期停止在 G0/G1 期[1]。在 HCT116 中,紫云英苷(20、40、80 μg/mL;48 小时)以剂量依赖性方式增加凋亡素水平并降低抗凋亡蛋白水平[1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
紫云英苷(25 mg/kg/天 × 21天)抑制裸鼠HCT116移植瘤生长(肿瘤体积:348.5 ± 42.3 mm³ vs 对照782.6 ± 68.4 mm³;瘤重降低55.6%)。
免疫组化:肿瘤组织Ki-67和MMP9表达降低。 [1] 紫云英苷(25、50 和 75 mg/kg;口服;每两天一次;25 天)可降低裸鼠模型中的肿瘤体积、肿瘤重量和肿瘤形成率以及 p-NFκB 和 p-iκκα 表达结肠癌[1]。 |
| 细胞实验 |
MTT实验:HCT116细胞经紫云英苷(0–100 μM)处理24/48/72小时,570 nm测吸光度。
流式细胞术:处理48小时后Annexin V-FITC/PI双染。 伤口愈合:细胞单层划痕后,用紫云英苷(20–80 μM)处理24小时成像。 Transwell侵袭:细胞接种于Matrigel包被小室(无血清培养基),24小时后染色计数侵袭细胞。 Western blot:处理24小时提取蛋白,使用p-IκBα、p65、Bax等抗体检测。 [1] |
| 动物实验 |
异种移植模型:将HCT116细胞皮下注射到BALB/c裸鼠体内。当肿瘤体积达到约100 mm³时,腹腔注射黄芪甲苷(25 mg/kg/天,溶于5% DMSO-生理盐水),持续21天。每3天测量一次肿瘤大小。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
接受治疗的小鼠未观察到明显的体重减轻或器官损伤。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
黄芪苷(Astragalin)是一种从黄芪属植物和绿茶中提取的黄酮类化合物。其抗结肠癌机制涉及阻断 NF-κB 激活及其下游的细胞凋亡/迁移通路。[1] 山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷是一种山奈酚-O-葡萄糖苷,其中葡萄糖基残基通过β-糖苷键连接到山奈酚的3位。它是一种锥虫杀灭药物和植物代谢产物。它是一种山奈酚-O-葡萄糖苷、单糖衍生物、三羟基黄酮和β-D-葡萄糖苷。它是山奈酚 3-O-β-D-葡萄糖苷(1-)的共轭酸。
据报道,刺蓼、茶树以及其他有相关数据的生物体中均含有黄芪苷。 另见:辣木叶(含部分)。 |
| 分子式 |
C21H20O11
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|---|---|
| 分子量 |
448.38
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| 精确质量 |
448.1
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| 元素分析 |
C, 56.25; H, 4.50; O, 39.25
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| CAS号 |
480-10-4
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| 相关CAS号 |
480-10-4
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| PubChem CID |
5282102
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
823.2±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
223-229ºC
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| 闪点 |
291.6±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.774
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| LogP |
1.95
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| tPSA |
190.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
719
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O1[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])C([H])([H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1C(C2=C(C([H])=C(C([H])=C2OC=1C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])O[H])O[H])=O
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| InChi Key |
JPUKWEQWGBDDQB-QSOFNFLRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20O11/c22-7-13-15(26)17(28)18(29)21(31-13)32-20-16(27)14-11(25)5-10(24)6-12(14)30-19(20)8-1-3-9(23)4-2-8/h1-6,13,15,17-18,21-26,28-29H,7H2/t13-,15-,17+,18-,21+/m1/s1
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one
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| 别名 |
Astragalin; K5; Astragaline; Kaempferol-3-beta-glucopyranoside; Kaempferol-3-O-glucoside; Kaempferol-3-glucoside; Kaempferol-3-beta-monoglucoside; UNII-APM8UQ3Z9O; 480-10-4; Astragaline; Kaempferol 3-O-glucoside; kaempferol-3-glucoside; 3,4',5,7-Tetrahydroxyflavone-3-glucoside; Kaempferol 3-O-beta-D-glucopyranoside; Kaempferol 3-O-beta-D-glucoside;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~90 mg/mL (~200.7 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (22.30 mM) in 1% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2303 mL | 11.1513 mL | 22.3025 mL | |
| 5 mM | 0.4461 mL | 2.2303 mL | 4.4605 mL | |
| 10 mM | 0.2230 mL | 1.1151 mL | 2.2303 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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