| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
100 μM 的 otenaproxesul 通过阻断与 Akt 和 NF-B 激活相关的促生存途径来抑制人类黑色素瘤细胞的生长 [2]。 Otenaproxesul (100 μM) 导致人类黑色素瘤细胞凋亡[2]。 Otenaproxesul (100 M) 抑制 NF-kB 的核转位和 IkB 降解，如 A375 细胞中 p65 亚基带强度的降低所示[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与萘普生相似，奥替普舒具有抗炎作用，但对胃肠道的危害要小得多[1]。 otenaproxesul (43 μmol/kg) 可在体内抑制黑色素瘤肿瘤的生长，同时还可降低与黑色素瘤相关的趋化因子的血浆水平[2]。 （口服，16 mg/kg）显着抑制骨缺损和其他组织学特征（包括牙龈上皮平坦度、慢性炎症细胞浸润和牙龈乳头结缔组织损失）。 Otenaproxesul 不会改变 IL-10 水平，但确实会抑制牙周炎引起的牙龈 IL-1β 和 IL-6 的升高[3]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[2]
细胞类型： A375 细胞。 测试浓度：100 μM。 孵化时间：24、48 和 72 小时。 实验结果：对细胞增殖的抑制作用分别为38.2%、63.2%和66%（P < 0.001）。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male, Wistar rats (200-225 g)[1].
Doses: 30, 60, 120 and 2740 μmol/kg. Route of Administration: Orally once. Experimental Results: Inhibited PGE2 levels. Suppressed TXB2 synthesis. Animal/Disease Models: Male, Wistar rats (200-225 g)[1]. Doses: 4 μmol/kg. Route of Administration: Orally twice (two times) daily, on days 7 to 21 . Experimental Results: Dramatically decreased paw oedema at days 14 and 21 (*P < 0.05 vs. the vehicle-treated group). Caused markedly less gastric damage at all doses tested than naproxen. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
ATB-346 is under investigation in clinical trial NCT03220633 (Study To Assess Safety, Tolerability And PK Of ATB-346 In Healthy Subjects).
Drug Indication Treatment of chronic idiopathic arthritis (including rheumatoid arthritis , psoriatic arthritis , ankylosing spondylarthritis and juvenile idiopathic arthritis ) |
| 分子式 |
C21H19NO3S
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|---|---|---|
| 分子量 |
365.45
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| 精确质量 |
365.108
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| CAS号 |
1226895-20-0
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
25065981
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
561.4±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
293.3±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.664
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| LogP |
4.32
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| tPSA |
93.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
504
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YCNMAPLPQYQJFC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H19NO3S/c1-13(21(23)25-18-8-5-14(6-9-18)20(22)26)15-3-4-17-12-19(24-2)10-7-16(17)11-15/h3-13H,1-2H3,(H2,22,26)
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| 化学名 |
(4-carbamothioylphenyl) 2-(6-methoxynaphthalen-2-yl)propanoate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7364 mL | 13.6818 mL | 27.3635 mL | |
| 5 mM | 0.5473 mL | 2.7364 mL | 5.4727 mL | |
| 10 mM | 0.2736 mL | 1.3682 mL | 2.7364 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 Effects of naproxen and two hydrogen sulphide-releasing naproxen derivatives (ATB-345 and ATB-346) in a model of zymosan-induced inflammation in the mouse.
ATB-346 spares the stomach of injury in circumstances in which gastric mucosal defence is impaired.Br J Pharmacol.2010 Mar;159(6):1236-46. |
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 ATB-346 protected the small intestine from damage and bleeding.
Oral administration of naproxen caused haemorrhagic damage in the stomach that increased in severity in a dose-dependent manner. In contrast, ATB-346 administration caused markedly less gastric damage at all doses tested.Br J Pharmacol.2010 Mar;159(6):1236-46. |
 Effects of naproxen, ATB-346 and celecoxib on healing of gastric ulcers in mice.
Unlike conventional NSAIDs (diclofenac and naproxen at 60 and 90 µmol·kg−1respectively), equimolar doses of hydrogen sulphide-releasing derivatives of these drugs (ATB-337 and ATB-346 respectively) did not significantly elevate mean arterial blood pressure in rats with hypertension induced by addition of L-NAME to the drinking water (400 mg·L−1).Br J Pharmacol.2010 Mar;159(6):1236-46. |
COX-2/15-LOX-IN-4
Diclofenac-13C6 sodium heminonahydrate (Diclofenac sodium 13C6 (1/2 water))
COX-2-IN-31
Oxaprozin-d4 (Oxaprozin D4; Wy-21743-d4)
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