| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Oxaprozin-d4 targets the cyclooxygenase (COX) enzymes, specifically COX-1 and COX-2, which are key enzymes in the biosynthesis of prostaglandins. By inhibiting these enzymes, the parent compound Oxaprozin reduces the production of prostaglandins, which are inflammatory mediators responsible for pain, fever, and swelling. The deuterated form is chemically identical to the parent drug in terms of target engagement and pharmacological activity, but it is used exclusively as an analytical standard. The deuterium labeling does not alter the mechanism of action.
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| 体外研究 (In Vitro) |
由于奥沙普嗪-d4是一种分析标准品，而非药理学测试化合物，因此目前尚无其具体的体外活性数据。其母体化合物奥沙普嗪已在体外表现出强效的环氧合酶（COX）抑制活性。在无细胞COX酶活性测定中，奥沙普嗪对绵羊COX-1和人重组COX-2的抑制IC50值分别约为2.2 uM和36 uM，表明其对COX-1具有中等选择性。在全血测定（反映体内COX抑制情况）中，其对血栓素B2（TxB2）生成的IC50值约为9.9 uM。这些酶抑制特性是该药物发挥抗炎、镇痛和解热作用的基础。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无氘代形式的体内具体数据。母体化合物奥沙普罗嗪已在临床前和临床研究中得到广泛表征。在炎症动物模型（例如，角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿模型）中，口服奥沙普罗嗪（10-30 mg/kg）可显著减轻爪肿胀。在佐剂诱导的大鼠关节炎模型中，奥沙普罗嗪（15-45 mg/kg/天）可减轻关节肿胀、红斑和组织学损伤。该化合物口服后吸收良好，在动物模型中1-2小时内即可起效。这些体内抗炎作用是通过抑制环氧合酶（COX）和减少前列腺素合成实现的。
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| 酶活实验 |
奥沙普嗪-d4 不用于无细胞或酶促分析中的靶标结合评估。氘代标准品用于分析方法开发。对于 LC-MS/MS 方法验证，通过将已知浓度的非氘代奥沙普嗪加入空白生物基质（血浆或组织匀浆）中构建校准曲线。在每个校准品和样品中添加固定浓度的奥沙普嗪-d4 内标（例如 100 ng/mL）。以分析物峰面积与内标峰面积的比值为纵坐标，以标称浓度为横坐标作图。标准曲线范围通常为 5-5000 ng/mL。氘代标准品可校正基质效应、回收率差异和仪器波动。
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| 细胞实验 |
奥沙普罗嗪-d4 不用于细胞实验。对于涉及母体化合物的标准细胞实验方案，典型的抗炎实验采用脂多糖 (LPS) 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞。将细胞以 1×10⁵ 个细胞/孔的密度接种于 96 孔板中。24 小时后，加入奥沙普罗嗪（0.1-100 uM）孵育 2 小时，随后加入 LPS（1 ug/mL）孵育 18 小时。收集培养上清液，并通过 ELISA 检测 PGE2、TNF-α 和 IL-6 的水平。或者，也可以通过蛋白质印迹法检测 COX-2 蛋白的表达。采用 MTT 法检测细胞活力以排除细胞毒性。这些实验中不使用氘代标准品。
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| 动物实验 |
奥沙普嗪-d4 不作为体内试验化合物进行给药。在药代动力学研究中，通常给动物或人体受试者服用非氘代奥沙普嗪。在典型的鼠药代动力学研究中，雄性 Sprague-Dawley 大鼠（200-250 g）单次口服奥沙普嗪（10-30 mg/kg），该药物悬浮于 0.5% 甲基纤维素溶液中。分别于给药前、给药后 0.25、0.5、1、2、4、6、8、12、24、36 和 48 小时，经尾静脉采集血样（约 200 μL）。通过离心分离血浆。奥沙普嗪-d4 用作内标，用于采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）定量血浆样品中的奥沙普嗪。采用标准软件计算非房室模型药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、t½）。该方法也用于奥沙普嗪仿制药的生物等效性研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
奥沙普嗪-d4 是一种稳定的非放射性同位素标记化合物。冻干粉末应储存在密封容器中，避光防潮，温度为 -20℃（最长 3 年）或 4℃（最长 2 年）。溶液储存时，用 DMSO 或甲醇配制的工作溶液应储存在 -80℃（6 个月）或 -20℃（1 个月）。该化合物可溶于 DMSO（通常为 10-30 mg/mL）和甲醇。在动物研究中，注射剂制剂可使用母体化合物奥沙普嗪配制，配制溶剂为 10% DMSO：5% Tween80：85% 生理盐水或其他合适的溶剂。在分析方法中，氘代标准品的常用浓度为 10-1000 ng/mL。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
本产品仅供研究使用，不可食用。目前尚无氘代形式的毒性数据。母体化合物奥沙普嗪作为一种已获批准的非甾体抗炎药，具有良好的安全性。常见不良反应包括胃肠道紊乱、消化不良、恶心和腹痛，这些反应反映了胃肠道中COX-1的抑制作用。超治疗剂量下，奥沙普嗪可能导致肾毒性、肝损伤和心血管事件。氘代内标的使用量极低（溶液中浓度为ng/mL），风险可忽略不计。处理该化合物时，应遵循标准的实验室安全操作规程（佩戴手套、实验服和护目镜）。
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| 其他信息 |
奥沙普嗪（商品名 Daypro）是一种非甾体抗炎药，已获准用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎。它属于丙酸类非甾体抗炎药，与布洛芬和萘普生相比，其血浆半衰期更长（在人体内约为 40-50 小时），因此可以每日一次给药。奥沙普嗪-d4 是一种稳定的同位素类似物，其中四个氢原子被氘原子取代，导致质量偏移 +4 Da。该内标用于生物分析方法中的精确定量。非氘代奥沙普嗪的 CAS 编号为 21256-18-8。本产品并非 FDA 批准的药物，而是一种研究用化学品。请勿包含供应商信息。
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| 分子式 |
C18H11D4NO3
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| 相关CAS号 |
Oxaprozin;21256-18-8;Oxaprozin potassium;174064-08-5
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
COX-2/15-LOX-IN-4
Diclofenac-13C6 sodium heminonahydrate (Diclofenac sodium 13C6 (1/2 water))
COX-2-IN-31
COX-1/2-IN-5
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