规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg |
|
||
10mg |
|
||
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
PAR1
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
Atopaxar (0.0001-10 μM;1h)以浓度悬浮方式抑制haTRAP (高亲和力激动酶捕获激活肽)与人远端膜上的PAR-1结合,IC50 为0.019 μM[2]。 Atopaxar不通过ADP、U46619、胶原蛋白和PAR-4ap诱导的PRP(富车轮)聚集,浓度达到20 μM[2]。
|
体内研究 (In Vivo) |
Atopaxar (30-100 mg/kg;墙壁) 在光化学诱导的血栓形成 (PIT) 豚鼠模型中导致股动脉闭塞时间的剂量牵引延长[2]。 在最高测试剂量 1000 mg/kg 下,Atopaxar 不会动物模型:豚鼠,PIT模型[2] 剂量:口服 给药方式:10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg 结果:闭塞时间延长1.8-与对照组相比,在 30 mg/kg 和 100 mg/kg 剂量下分别增加 1 倍和 2.4 倍。
|
动物实验 |
Guinea pigs, PIT model
Oral administration 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg |
参考文献 |
|
分子式 |
C29H38FN3O5
|
---|---|
分子量 |
527.6374
|
精确质量 |
527.28
|
元素分析 |
C, 66.01; H, 7.26; F, 3.60; N, 7.96; O, 15.16
|
CAS号 |
751475-53-3
|
相关CAS号 |
Atopaxar hydrobromide; 474550-69-1
|
外观&性状 |
Solid powder
|
SMILES |
CCOC1=C(C(=C2C(=C1)CN(C2=N)CC(=O)C3=CC(=C(C(=C3)N4CCOCC4)OC)C(C)(C)C)F)OCC
|
InChi Key |
QWKAUGRRIXBIPO-UHFFFAOYSA-N
|
InChi Code |
InChI=1S/C29H38FN3O5/c1-7-37-23-15-19-16-33(28(31)24(19)25(30)27(23)38-8-2)17-22(34)18-13-20(29(3,4)5)26(35-6)21(14-18)32-9-11-36-12-10-32/h13-15,31H,7-12,16-17H2,1-6H3
|
化学名 |
1-(3-tert-butyl-4-methoxy-5-morpholin-4-ylphenyl)-2-(5,6-diethoxy-4-fluoro-3-imino-1H-isoindol-2-yl)ethanone
|
别名 |
ER-172594-00; ER172594-00; ER 172594-00; E5555; E-5555; E 5555; Atopaxar
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
DMSO: ~50 mg/mL (~94.8 mM)
|
---|---|
溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. View More
Solubility in Formulation 3: 2 mg/mL (3.79 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8952 mL | 9.4762 mL | 18.9523 mL | |
5 mM | 0.3790 mL | 1.8952 mL | 3.7905 mL | |
10 mM | 0.1895 mL | 0.9476 mL | 1.8952 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00540670 | Completed | Drug: Placebo Drug: E5555 50 mg |
Coronary Artery Disease | Eisai Co., Ltd. | October 2007 | Phase 2 |
NCT00619164 | Completed | Drug: E5555 Drug: Placebo |
Acute Coronary Syndrome | Eisai Co., Ltd. | November 2007 | Phase 2 |
NCT00548587 | Completed | Drug: E5555 Drug: Placebo |
Acute Coronary Syndrome | Eisai Inc. | October 2007 | Phase 2 |
NCT00312052 | Completed | Drug: E5555 Drug: Placebo |
Coronary Artery Disease | Eisai Inc. | September 2007 | Phase 2 |
NCT01241669 | Completed | Drug: E5555 | Healthy Subjects | Eisai Inc. | October 2010 | Phase 1 |