Atpenin A5 中文名称: 抗癣青霉素 A 5

别名: 抗癣青霉素 A 5；从土壤中发现的青霉中分离的抗真菌抗生素, 是一种琥珀酸脱氢酶的高度特异性泛醌结合位点抑制剂 (线虫和哺乳动物线粒体的IC50s=12和3.7nM)

目录号: V5544 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Atpenin A5 是一种有效的特异性复合物 II 抑制剂（拮抗剂），IC50 约为 10 nM，并且是有效的 mKATP 通道激动剂和心脏保护剂。

Atpenin A5 CAS号: 119509-24-9
产品类别: New15

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

顾客使用InvivoChem 产品抗癣青霉素 A 5发表1篇科研文献

[1] Front. Drug Discov., 05 January 2023

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
相关产品

产品描述

Atpenin A5 是一种有效的特异性复合物 II 抑制剂（拮抗剂），IC50 约为 10 nM，并且是有效的 mKATP 通道激动剂和心脏保护剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	Mitochondrial Complex II (succinate-ubiquinone oxidoreductase) inhibitor (IC₅₀ ~10 nM) [1] Mitochondrial ATP-sensitive potassium (mK_ATP) channel activator (effective concentration: 1 nM) [1]
体外研究 (In Vitro)	Atpenin A5 对心肌细胞、线粒体和线粒体颗粒 (SMP) 的细胞抑制作用的 IC50 值分别为 8.3、9.3 和 8.5 nM。曼哈顿复合体 II 芯片 Atpenin A5 (AA5) 是一款功能强大的芯片。在分离的心肌细胞中，atpenin A5 (1 nM) 模拟再灌注 (IR) 损伤并抑制 mKATP 通道激活 [1]。 Atpenin A5 (AA5) 是一种强效且特异性的线粒体复合物 II 抑制剂。测定的复合物 II 抑制 IC₅₀ 值在亚线粒体颗粒 (SMP) 中为 8.3 nM，在分离的大鼠心脏线粒体中为 9.3 nM，在分离的大鼠心肌细胞中为 8.5 nM。 [1] Atpenin A5 (1 nM 浓度) 在分离的大鼠心脏线粒体中激活了线粒体 ATP 敏感钾 (mK_ATP) 通道，该结果通过钾离子摄取和线粒体肿胀实验测定。这种激活可被 mK_ATP 通道拮抗剂 5-羟基癸酸 (5HD) 和格列本脲所阻断。 [1] Atpenin A5 打开 mK_ATP 通道的剂量反应关系表明，当线粒体使用复合物 I 相关底物 (谷氨酸/苹果酸) 呼吸时，1 nM 浓度产生最大激活作用。当使用复合物 II 相关底物 (琥珀酸) 时，更高浓度的 AA5 (>1 nM) 会减弱通道开放效应，这可能是由于复合物 II 被抑制从而限制了膜电位。 [1] 在对离体成年大鼠心肌细胞施加模拟缺血-再灌注 (SIR) 损伤的实验中，用 Atpenin A5 预处理能以剂量依赖的方式保护细胞，在 1 nM 浓度时观察到最佳保护效果。这种保护作用可被 mK_ATP 通道拮抗剂 5HD (300 µM) 或格列本脲 (2 µM) 共同处理所阻断。 [1] Atpenin A5 (1 nM) 即使在以抗坏血酸加 TMPD (直接将电子传递给复合物 IV) 作为呼吸底物的线粒体中也能诱导 mK_ATP 通道开放和线粒体肿胀，表明其对 mK_ATP 通道的影响并不仅仅是抑制复合物 I 或 II 的下游结果。 [1] 极高浓度的 Atpenin A5 (1 µM) 在谷氨酸加苹果酸 (复合物 I 相关底物) 存在下不会抑制线粒体的呼吸。 [1]
体内研究 (In Vivo)	在心肌梗死 (MI) 后的产后心脏中，Atpenin A5 抑制琥珀酸脱氢酶可促进心肌细胞有丝分裂和再生；与心脏病相反，注射Atpenin A5的心肌梗塞区域的心肌变得更厚，疤痕明显减少[2]。 Atpenin A5 是琥珀酸脱氢酶 (SDH) 的有效基准。在新生小鼠心肌梗死后，从出生后第7天开始每日注射 Atpenin A5（100 μg/kg），可显著增加心肌细胞的有丝分裂和胞质分裂数量，表现为 pH3 和 Aurora B 阳性细胞增多 [2]。 Atpenin A5 治疗还能促进心肌再生，减少纤维化瘢痕面积，并在心肌梗死后21天恢复心功能（射血分数、缩短分数、左心室尺寸）[2]。这些效果与丙二酸（malonate）相似，提示 SDH 抑制是其核心作用机制 [2]。
酶活实验	采用分光光度法测量线粒体复合物 II (琥珀酸脱氢酶) 的酶活性。该实验监测噻吩甲酰三氟丙酮敏感的、琥珀酸驱动的、辅酶 Q₂ 连接的染料二氯酚靛酚 (DCPIP) 的还原速率。在亚线粒体颗粒 (SMP)、分离的线粒体和分离的心肌细胞中测量活性，以确定 Atpenin A5 的抑制效力 (IC₅₀)。 [1] 使用肿胀实验监测线粒体 ATP 敏感钾 (mK_ATP) 通道的活性。将分离的大鼠心脏线粒体悬浮在含寡霉素 (以防止状态 3 呼吸) 的钾离子基础肿胀缓冲液中。通过测量由钾离子摄取和随之而来的线粒体肿胀引起的光散射下降 (520 nm 处的吸光度) 来评估通道活性。该实验通过特定的药理学特征验证 mK_ATP 活性：在 K⁺ 介质中肿胀，被 ATP 抑制，mK_ATP 激动剂 (如二氮嗪或 AA5) 可逆转 ATP 的抑制，以及拮抗剂 (如 5HD 或格列本脲) 可阻断激动剂的作用。在钠离子基础对照介质中未观察到此类效应。 [1]
细胞实验	通过胶原酶灌注法从成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠分离心室心肌细胞。对于模拟缺血-再灌注 (SIR) 实验，将大约 5 x 10⁵ 个细胞在含有 2% BSA 的 Krebs-Henseleit 缓冲液中孵育。细胞经受 1 小时缺氧 (95% N₂ / 5% CO₂，无葡萄糖缓冲液，pH 6.5)，随后进行 30 分钟的复氧 (95% O₂ / 5% CO₂，含葡萄糖缓冲液，pH 7.4)。为测试保护作用，在模拟缺血开始前 20 分钟将 Atpenin A5 (浓度范围 0.1 至 100 nM) 或其他化合物加入孵育培养基。复氧期结束后，通过台盼蓝拒染法测定细胞活力。 [1]
动物实验	动物/疾病模型：新生小鼠[2] 剂量：100 μg/kg 给药途径：每日注射实验结果：与对照组相比，梗死区域的心肌厚度显著增加，瘢痕面积缩小。取雄性Sprague-Dawley大鼠离体心脏，以恒流方式用Krebs-Henseleit缓冲液进行Langendorff（逆行）灌注。经过20分钟的平衡期后，心脏进行全心缺血（25分钟），随后进行再灌注（120分钟）。为了测试其心脏保护作用，将Atpenin A5溶解于DMSO中，并在缺血前20分钟通过灌注套管注入，灌注液中最终浓度为50 nM。随后进行30秒的冲洗期，之后开始缺血。在某些组中，从实验方案开始就将Atpenin A5与mK_ATP拮抗剂5-羟基癸酸酯（5HD，300 µM）共同灌注。再灌注结束后，将心脏切片，用1%氯化三苯基四氮唑（TTC）染色以区分梗死（白色）和存活（红色）组织，并量化梗死面积。在整个实验过程中，通过插入左心室的球囊监测左心室功能（心率-血压乘积）。[1]
参考文献	[1]. The complex II inhibitor atpenin A5 protects against cardiac ischemia-reperfusion injury via activation of mitochondrial KATP channels. Basic Res Cardiol. 2009 Mar;104(2):121-9. [2]. Malonate Promotes Adult Cardiomyocyte Proliferation and Heart Regeneration. Circulation. 2021 May 18;143(20):1973-1986.
其他信息	据报道，链霉菌中存在阿特平宁A5，并有相关数据。阿特平宁A5 被认为是迄今为止发现的最有效的mK_ATP通道开放剂，其有效浓度为1 nM，比经典开放剂二氮嗪的效力高约10,000倍。[1] 阿特平宁A5 的心脏保护机制似乎依赖于mK_ATP通道的激活，而非复合物II的抑制，因为：(1) 其最佳保护浓度 (1 nM) 比其对复合物II的抑制IC₅₀ (~10 nM) 低一个数量级；(2) 其在心肌细胞和离体心脏中的保护作用均可被mK_ATP通道拮抗剂（5HD和格列本脲）阻断。 [1] 该研究提出，鉴于复合物II蛋白与mK_ATP通道复合物存在显著的药理学重叠，且特异性复合物II抑制剂Atpenin A5也是一种强效的mK_ATP通道开放剂，复合物II蛋白可能在mK_ATP通道复合物中发挥结构或调控作用。[1] 向离体灌注心脏施用Atpenin A5（50 nM）可立即引起冠状动脉灌注压短暂下降（血管舒张）和心率血压乘积降低，类似于缺血预适应所观察到的效果。[1] 文献讨论指出，虽然Atpenin A5在体外显示出作为心脏保护剂的潜力，但其潜在的临床应用可能受到长期神经退行性副作用的限制，正如在体内长期使用其他线粒体复合物抑制剂（如丙二酸或3-硝基丙酸）所观察到的那样。可能需要开发心脏特异性药物来规避这些影响。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H21NO5CL2
分子量	366.23694
精确质量	365.079
CAS号	119509-24-9
相关CAS号	119509-24-9;
PubChem CID	54676868
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	532.6±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	275.9±30.1 °C
蒸汽压	0.0±3.2 mmHg at 25°C
折射率	1.534
LogP	-0.8
tPSA	88.62
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	544
定义原子立体中心数目	3
SMILES	C[C@@H](C[C@H](C)C(=O)C1=C(C(=C(NC1=O)OC)OC)O)[C@H](CCl)Cl
InChi Key	OVULNOOPECCZRG-CIUDSAMLSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H21Cl2NO5/c1-7(9(17)6-16)5-8(2)11(19)10-12(20)13(22-3)15(23-4)18-14(10)21/h7-9H,5-6H2,1-4H3,(H2,18,20,21)/t7-,8-,9-/m0/s1
化学名	3-[(2S,4S,5R)-5,6-dichloro-2,4-dimethylhexanoyl]-4-hydroxy-5,6-dimethoxy-1H-pyridin-2-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~273.04 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~273.04 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7304 mL	13.6522 mL	27.3045 mL
	5 mM	0.5461 mL	2.7304 mL	5.4609 mL
	10 mM	0.2730 mL	1.3652 mL	2.7304 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Inhibition of complex II activity by AA5 in SMPs, isolated mitochondria, and cardiomyocytes Complex II activity was measured as detailed in the methods. Data are means ± SEM (N=4–6) and are expressed as a percentage of the appropriate control values: 162±4 nmol/min/mg protein in SMPs, 98±10 nmol/min/mg protein in mitochondria, and 439±49 nmol/min/104 cardiomyocytes. Inset: structure of atpenin A5.[1]. Andrew P Wojtovich, et al. The complex II inhibitor atpenin A5 protects against cardiac ischemia-reperfusion injury via activation of mitochondrial KATP channels. Basic Res Cardiol. 2009 Mar;104(2):121-9.