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Aurora Kinase Inhibitor II

别名: IUN-70219; IUN 70219; IUN70219; Aurora Kinase Inhibitor-II; Aurora Kinase Inhibitor II 苯甲酰胺,N-〔4-〔（6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基）氨基]苯基]-
目录号: V2345 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
AurorKinase inhibitor-2 是一种选择性、ATP 竞争性 AurorKinase 抑制剂（拮抗剂），对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 值分别为 310 nM 和 240 nM。
Aurora Kinase Inhibitor II CAS号: 331770-21-9
产品类别: Aurora Kinase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
AurorKinase inhibitor-2 是一种选择性、ATP 竞争性 AurorKinase 抑制剂（拮抗剂），对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 值分别为 310 nM 和 240 nM。
生物活性&实验参考方法
靶点
Aurora A (IC50 = 310 nM); Aurora B (IC50 = 240 nM)
Aurora kinase A (IC50: 0.003 μM for the lead compound in [2])
Aurora kinase B (IC50: 0.01 μM for the lead compound in [2]) [2]
体外研究 (In Vitro)
Aurora 激酶抑制剂-2（化合物 1）对 Aurora A 酶表现出卓越的抑制水平，并且在 MCF7 细胞抗增殖测定中也显示出良好的功效（IC50 值为 1.25 µM）[2]。
Aurora激酶抑制剂（含文献[2]中的新型类别）对Aurora激酶A和B具有强效且选择性的抑制作用，这两种激酶是细胞周期进程（中心体成熟、染色体分离、胞质分裂）的关键调控因子。
文献[2]中的先导化合物对重组Aurora A激酶的IC50为0.003 μM，对Aurora B激酶的IC50为0.01 μM，且对一组其他激酶无明显交叉反应性。
用该抑制剂处理癌细胞系可诱导细胞周期停滞在G2/M期，伴随染色体排列异常和胞质分裂失败，最终导致多倍体形成和细胞死亡[2]
Aurora激酶在多种人类癌症（如乳腺癌、结肠癌、白血病）中过表达，使其抑制剂成为潜在的抗癌药物[1]
酶活实验
激酶抑制实验采用重组人源Aurora激酶A和B（催化结构域）进行。
实验在含ATP、Aurora激酶特异性肽底物和测试化合物的缓冲液中开展，于30°C孵育特定时间。
通过放射计数法或荧光法检测肽底物的磷酸化水平以评估激酶活性，并根据量效曲线计算IC50值[2]
为进行选择性分析，将先导化合物在固定浓度下对20余种不相关激酶进行测试，以评估交叉反应性[2]
参考文献

[1]. Progress in the development of selective inhibitors of aurora kinases. Curr Top Med Chem. 2005;5(8):807-21.

[2]. SAR and inhibitor complex structure determination of a novel class of potent and specific Aurora kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Mar 1;16(5):1320-3
其他信息
Aurora Kinase Inhibitors target the ATP-binding pocket of Aurora kinases, with the novel class in [2] forming specific hydrogen bonds with key residues in the active site, contributing to high potency and selectivity.
The crystal structure of the lead compound in complex with Aurora kinase A revealed a unique binding conformation that differs from earlier Aurora inhibitors [2]
Aurora kinase overexpression is associated with poor prognosis in cancer patients, as it leads to genomic instability and uncontrolled cell proliferation [1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H20N4O3
分子量
400.438
精确质量
400.154
元素分析
C, 68.99; H, 5.03; N, 13.99; O, 11.99
CAS号
331770-21-9
相关CAS号
331770-21-9
PubChem CID
6610278
外观&性状
White to yellow solid powder
LogP
4.788
tPSA
85.37
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
549
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O(C)C1C(=CC2=C(C=1)C(=NC=N2)NC1C=CC(=CC=1)NC(C1C=CC=CC=1)=O)OC
InChi Key
IMYVCWQAHSYYOO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H20N4O3/c1-29-20-12-18-19(13-21(20)30-2)24-14-25-22(18)26-16-8-10-17(11-9-16)27-23(28)15-6-4-3-5-7-15/h3-14H,1-2H3,(H,27,28)(H,24,25,26)
化学名
N-[4-[(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amino]phenyl]benzamide
别名
IUN-70219; IUN 70219; IUN70219; Aurora Kinase Inhibitor-II; Aurora Kinase Inhibitor II
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~100 mg/mL (~249.7 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4973 mL 12.4863 mL 24.9725 mL
5 mM 0.4995 mL 2.4973 mL 4.9945 mL
10 mM 0.2497 mL 1.2486 mL 2.4973 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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