Aurora Kinase

Aurora Kinase

Aurora 激酶包含进化保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族(Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C)。Aurora 激酶调节多种细胞周期相关过程,对于双极的组装和操作是必需的有丝分裂和减数分裂阶段的纺锤体。虽然 Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C 在有丝分裂过程中具有非常相似的亚细胞定位和功能,但它们也具有高度保守的激酶结构域。虽然 Aurora-B 和 Aurora-C 对于凝结、着丝粒附着以及(前)中期和胞质分裂过程中染色体的排列是必需的,但 Aurora-A 主要调节中心体成熟和双极纺锤体组装。所有极光激酶成员均发挥与其有丝分裂活性相关的致癌作用,并支持人类肿瘤中癌细胞的存活和生长。研究癌症的研究人员对针对 Aurora 激酶的抑制剂产生了兴趣。

Aurora Kinase相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V75831 11α-O-Tigloyl-12β-O-acetyltenacigenin B 154022-51-2 11α-O-Tigloyl-12β-O-乙酰tenacigenin B 是 Tenacienin B 的酯类似物,可从藤黄果 (MTC) 中提取。
V97440 AJI-100 844435-10-5 AJI-100是Aurora Kinase A和JAK2的双靶点抑制剂,IC50值分别为12.7 nM和18.5 nM。
V97418 AJI-214 1395886-20-0 AJI-214是Aurora Kinase A和JAK2的双靶点抑制剂,通过直接阻断Aurora Kinase A来抑制T细胞有丝分裂和细胞极性,通过抑制JAK2活化来抑制STAT3磷酸化,进而降低TH1和TH17细胞分化,可用于调节免疫反应、预防移植物抗宿主病(GVHD)的研究。
V2332 AKI603 1432515-73-5 AKI603 是一种 AurorKinase A (AurA) 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 12.3 nM,旨在克服白血病中的 BCR-ABL-T315I 耐药突变。
V98005 AURKA against 1 AURKA 抗 1(化合物 Ac13)是 Aurora 激酶 (AURKA) 的抑制剂(IC50 小于 0.5 nM),靶向内源性赖氨酸 (K162) 乙酰化,具有抗肿瘤细胞增殖活性。
V88590 AurkA allosteric-IN-1 AurkA allosteric-IN-1 (化合物 6h) 是一种 Aurora A (AurkA) 抑制剂 (IC50: 6.50 μM),可抑制 Aurora A 的催化活性和非催化功能。
V88592 AURKA-IN-1 AURKA-IN-1(化合物 9)是一种细胞活性共价 AURKA 抑制剂。
V88594 Aurkin A 1534060-58-6 Aurkin A 是一种变构抑制剂,通过靶向 TPX2 结合位点 (Kd=3.77 μM) 抑制 Aurora A 激酶(也称为 Aurka)和 TPX2 之间的相互作用。
V78293 Aurora A inhibitor 3 Aurora A抑制剂3(化合物5h)抑制Aurora-A激酶,IC50为0.78 μM。
V75830 Aurora kinase inhibitor-11 923946-98-9 Aurora激酶抑制剂-11(化合物25)是Aurora激酶的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50为0.14 μM。
V78294 Aurora kinase inhibitor-12 AurorKinase Inhibitor-12(化合物 1a)是 aurorKinase 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),aurorKinase 是参与肿瘤生长的关键酶。
V52376 Aurora Kinases-IN-3 2840558-83-8 Aurora Kinases-IN-3 (Compound 15a) 是一种口服生物活性 AURKB 抑制剂,通过破坏 AURKB 有丝分裂定位而不是抑制其 Ser10 位点 H3 磷酸化来诱导 AURKB 抑制活性。
V55049 Aurora Kinases-IN-4 2877011-84-0 Aurora Kinases-IN-4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性极光激酶 A 抑制剂 (IC50= 1.7 nM)。
V2345 Aurora Kinase Inhibitor II 331770-21-9 AurorKinase inhibitor-2 是一种选择性、ATP 竞争性 AurorKinase 抑制剂(拮抗剂),对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 值分别为 310 nM 和 240 nM。
V4055 Aurora Kinase Inhibitor III 879127-16-9 Aurora 激酶抑制剂 III 是一种 2,4-二苯胺基嘧啶化合物,是一种新型、有效、高选择性、细胞渗透性和 ATP 竞争性的极光相关激酶 (ARK) 抑制剂,对极光 A 激酶的 IC50 为 42 nM。
V88595 Binucleine 2 220088-42-6 Binucleine 2 是果蝇 Aurora B 激酶 (Ki=0.36 μM) 的异构体特异性和 ATP 竞争性抑制剂,参与细胞分裂。
V52289 CD532 1639009-81-6 CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂(拮抗剂),IC50 为 45 nM。
V53099 CD532 hydrochloride 2926498-81-7 CD532 HCl 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂(拮抗剂),IC50 为 45 nM。
V94934 Cenisertib benzoate 1145859-64-8 Cenisertib (AS-703569) 苯甲酸酯是一种 ATP 竞争性多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5、FLT3 的活性。
V88589 DBPR728 2702965-64-6 DBPR728 是 6K465 的酰基前药,携带较少的氢键供体。
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