| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AUT1 targets voltage-gated potassium channels of the Kv3 family, specifically Kv3.1b and Kv3.2a. It is a positive allosteric modulator that enhances channel activity. AUT1 increases whole currents mediated by human Kv3.1b and Kv3.2a channels, with a concomitant leftward shift in the voltage-dependence of activation. It has a less potent effect on hKv3.3 currents. The EC₅₀ values are 4.7 and 4.9 µM for Kv3.1b and Kv3.2a, respectively.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在人源重组体中，AUT1（1.5、12.5 和 25 μM）分别以 5.33 和 5.31 μM 的 pEC50 值修饰 Kv3.1b 和 Kv3.2a 通道 [1]。AUT1 以浓度依赖的方式增加人源 Kv3.1b 和 Kv3.2a 通道介导的总电流 [1]。AUT1（10 和 30 μM）改变了人源 Kv3.1b 和 Kv3.2a 通道激活和失活的电压依赖性 [1]。EGFP 阳性皮层中间神经元快速放电，而 AUT1 在 1 和 10 μM 浓度下可抑制这种放电 [1]。体外实验表明，AUT1 可增加人源重组 Kv3.1b 和 Kv3.2a 通道介导的电流。 AUT1 对 Kv3.1b 和 Kv3.2a 通道的 pEC₅₀ 值分别为 5.33 和 5.31 µM。AUT1 以浓度依赖的方式增加人 Kv3.1b 和 Kv3.2a 通道介导的总电流。AUT1（10 和 30 µM）改变了人 Kv3.1b 和 Kv3.2a 通道激活和失活的电压依赖性。EGFP 阳性皮层中间神经元快速放电，而 AUT1 在 1 和 10 µM 浓度下可抑制这种快速放电。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于AUT1的具体体内数据并不详尽。然而，当AUT1浓度为1和10 µM时，它能增强四乙铵诱导的小鼠体感皮层切片动作电位发放频率和幅度的降低。AUT1通过增强Kv3通道活性，促进神经元快速复极化，从而调节神经元放电和突触传递。
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| 酶活实验 |
AUT1的活性可通过电生理技术进行评估，特别是膜片钳电生理技术。表达人Kv3.1b或Kv3.2a通道的细胞用不同浓度的AUT1处理。记录全细胞电流，并分析激活和失活的电压依赖性。根据剂量反应曲线确定调节通道活性的EC₅₀值。
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| 细胞实验 |
为了评估AUT1的细胞效应，研究人员用该化合物处理表达Kv3通道的神经元或细胞。通过电生理记录测量其对动作电位发放频率和振幅的影响。此外，还评估了通道活性和神经元兴奋性的调节情况。该化合物对突触传递的影响也可以在脑片制备中进行评估。
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| 动物实验 |
AUT1的体内研究通常包括通过口服或肠外途径给动物模型给药。可以评估该化合物对神经元兴奋性、癫痫易感性或其他神经功能的影响。然而，现有文献中关于AUT1的详细体内研究方案记载并不多。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
AUT1的分子式为C₁₈H₁₉N₃O₄，分子量为341.36 g/mol，CAS号为1311136-84-1。它是一种白色至类白色固体粉末，logP值为2.8，纯度≥98%。该粉末应在-20℃下保存3年，或在4℃下保存2年；在溶剂中于-80℃下保存6个月，或在-20℃下保存1个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于AUT1的具体毒理学数据并不详尽。与所有研究用化合物一样，处理AUT1时应采取标准安全预防措施。AUT1仅供研究使用，不得用于人类食用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
AUT1是Kv3.1和Kv3.2钾通道的正向调节剂。它能增强这些通道介导的总电流，并改变其激活的电压依赖性。AUT1被用作研究工具，用于研究Kv3通道在神经元兴奋性、快速复极化和突触传递中的作用。它并非临床批准的药物。
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| 分子式 |
C18H19N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
341.361164331436
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| 精确质量 |
341.137
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| 元素分析 |
C, 63.33; H, 5.61; N, 12.31; O, 18.75
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| CAS号 |
1311136-84-1
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| 相关CAS号 |
1311136-84-1
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| PubChem CID |
53230344
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.8
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| tPSA |
80.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
501
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC[C@@H]1C(=O)N(C(=O)N1)C2=CN=C(C=C2)OC3=CC(=C(C=C3)C)OC
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| InChi Key |
AMAOXEGBJHLCSF-CQSZACIVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H19N3O4/c1-4-14-17(22)21(18(23)20-14)12-6-8-16(19-10-12)25-13-7-5-11(2)15(9-13)24-3/h5-10,14H,4H2,1-3H3,(H,20,23)/t14-/m1/s1
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| 化学名 |
(5R)-5-Ethyl-3-(6-{[4-methyl-3-(methyloxy)phenyl]oxy}-3-pyridinyl)-2,4-imidazolidinedione
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| 别名 |
AUT-1 AUT 1 AUT1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 250 mg/mL (~732.36 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9295 mL | 14.6473 mL | 29.2946 mL | |
| 5 mM | 0.5859 mL | 2.9295 mL | 5.8589 mL | |
| 10 mM | 0.2929 mL | 1.4647 mL | 2.9295 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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