| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GLUT4; PPARγ; COX-2
- ERK (No IC50/Ki/EC50 data available) [1] - NF‑κB, COX‑2, PPAR‑γ (No IC50/Ki/EC50 data available) [2] - C/EBPα, GLUT4 (No IC50/Ki/EC50 data available) [3] - TRAF6, MAPK (No IC50/Ki/EC50 data available) [4] - Amyloid Beta (Aβ)-related targets (No IC50/Ki/EC50 data available) [5] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞中，avicuLarin（10-300 μM，1 小时）可抑制 NO 和 PGE2 的生成 [1]。在 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞中，AvicuLarin（10-300 μM，1 小时）抑制 ERK 信号传导。在 Huh7 细胞中，AvicuLarin（25-100 μg/mL，48 小时）可降低顶点、增殖和细胞迁移 [2]。通过报告 NF，AvicuLarin（25-100 μg/mL，48 小时）证明了抗炎功效 [1]。 AvicuLarin（50 μM，6 天）除了细胞内毒素外，还可减少 3T3-L1 细胞、PPARγ 和 C/EBPα。 -κB (p65) 导致 PPAR-γ 和 COX-2 表达增加以及细胞消毒 [2]。 3T3-L1 细胞的定量剂量介导的 GLUT4 介导的抑制被 avicuLarin（50 μM，6 天）抑制 [3]。 AvicuLarin（2.5-10 μM，2 小时）可增加人类制剂和溶液中 aP2 mRNA 的量 [3]。
- 在脂多糖（LPS）刺激的RAW 264.7巨噬细胞中，Avicularin可抑制炎症反应。它能抑制ERK的磷酸化，减少一氧化氮（NO）和促炎细胞因子（TNF-α、IL-6）的产生，并下调诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）的表达[1] - 在人肝癌（HCC）细胞中，Avicularin通过调控NF‑κB、COX‑2和PPAR‑γ的活性发挥抗肿瘤作用。它能抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡，并抑制肝癌细胞的迁移和侵袭[2] - 在3T3-L1前脂肪细胞中，Avicularin可抑制脂质蓄积。它能抑制C/EBPα激活的GLUT4介导的葡萄糖摄取，下调成脂转录因子（C/EBPα、PPARγ）的表达，并降低脂质相关蛋白（aP2、FAS）的水平[3] - 在白细胞介素-1β（IL-1β）处理的软骨细胞中，Avicularin可抑制软骨细胞外基质（ECM）降解和炎症反应。它能抑制TRAF6/MAPK信号通路的激活，减少基质金属蛋白酶（MMP-1、MMP-3、MMP-13）和ADAMTS-4的表达，并上调II型胶原蛋白和蛋白聚糖的表达[4] - 在Aβ诱导的PC12细胞（阿尔茨海默病细胞模型）中，Avicularin可减轻Aβ诱导的神经毒性。它能提高细胞活力，减少活性氧（ROS）的产生，并抑制凋亡信号通路的激活（降低Bax/Bcl-2比值，抑制caspase-3激活）[5] |
| 体内研究 (In Vivo) |
AvicuLarin 是一种关节内注射剂，每周两次，持续四个星期，剂量为 0.5-2 mg/kg，可抑制 ACLT 引起的支架 OA（骨关节炎）的进展 [4]。 AvicuLarin（Lateroterioris，50 和 100 mg/kg，持续 21 天）会损害由β淀粉样蛋白引起的阿尔茨海默病沉积物中的记忆[5]。
- 在Aβ诱导的阿尔茨海默病大鼠模型中，Avicularin可改善记忆损伤。它能通过Morris水迷宫实验提高大鼠的学习记忆能力，减少海马区Aβ的沉积，抑制神经炎症（降低TNF-α、IL-1β水平），并减轻脑组织中的氧化应激（提高SOD活性，降低MDA水平）[5] |
| 细胞实验 |
细胞增殖测定 [2]
细胞类型： Huh7 细胞 测试浓度： 25、50、100 μg/mL 孵育时间：12、24、36和48小时 实验结果：细胞增殖的抑制呈剂量依赖性。 蛋白质印迹分析 [1] 细胞类型： RAW 264.7 细胞 测试浓度： 10、30、100、300 μM 孵育时间： 1 h 实验结果：抑制LPS诱导的iNOS和COX-2蛋白表达，释放促炎细胞因子IL-1β、细胞质IκB降解和 ERK 磷酸化。 RT-PCR[3] 细胞类型： 3T3-L1 细胞 测试浓度： 50 μM 孵育时间：6天 实验结果：PPARγ、C/EBPα和aP2 mRNA水平分别降低约28.7%、69.5和18.3%。 - RAW 264.7巨噬细胞实验：将细胞接种于培养板中，在不同浓度Avicularin存在或不存在的条件下，用LPS（1 μg/mL）刺激细胞。培养24小时后，采用Griess试剂检测NO的产生，ELISA法检测促炎细胞因子（TNF-α、IL-6）的水平，Western blot法分析iNOS、COX-2和p-ERK的表达[1] - 人肝癌细胞实验：用不同浓度的Avicularin处理肝癌细胞24-72小时。通过MTT法检测细胞增殖，流式细胞术（Annexin V-FITC/PI染色）分析细胞凋亡，Transwell实验评估细胞迁移和侵袭能力，Western blot和PCR法检测NF‑κB、COX‑2、PPAR‑γ的表达[2] - 3T3-L1脂肪细胞实验：在Avicularin存在的条件下，诱导3T3-L1前脂肪细胞分化为脂肪细胞。通过油红O染色检测脂质蓄积，使用2-NBDG（荧光葡萄糖类似物）检测葡萄糖摄取，Western blot和PCR法分析C/EBPα、GLUT4、PPARγ、aP2、FAS的表达[3] - 软骨细胞实验：用IL-1β（10 ng/mL）和不同浓度的Avicularin处理软骨细胞。培养后，通过Western blot和PCR法检测MMPs、ADAMTS-4、II型胶原蛋白、蛋白聚糖、TRAF6及MAPK（p-p38、p-JNK、p-ERK）的表达，ELISA法检测炎症细胞因子（IL-6、TNF-α）的分泌[4] - PC12细胞实验：用Aβ（25-35，20 μM）和Avicularin处理PC12细胞24小时。通过MTT法检测细胞活力，DCFH-DA染色检测ROS的产生，Western blot法分析Bax、Bcl-2和活化型caspase-3的表达[5] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 前交叉韧带切断（ACLT）诱导的大鼠[4]
剂量： 0.5、1、2mg/kg 给药途径： 每周两次，连续4周，注射到右膝关节腔内。 实验结果： 减少胫骨软骨下骨溶解，减少骨丢失，增加胫骨软骨下骨量。减轻ACLT诱导的大鼠细胞外基质降解以及聚集蛋白聚糖和II型胶原蛋白的丢失。降低MMP3和MMP13蛋白水平。 动物/疾病模型：β-淀粉样蛋白诱导的阿尔茨海默病大鼠[5] 剂量：25、50 和 100 mg/kg 给药途径：口服，持续 21 天 实验结果：增强认知功能，逆转淀粉样蛋白诱导的炎症反应和过度氧化应激的影响。 - 对于 Aβ 诱导的阿尔茨海默病大鼠模型：将 Aβ（25-35 μg/只，10 μg/只）脑室内注射到大鼠体内以建立模型。模型建立后，连续 21 天灌胃给予 阿维卡林，剂量分别为 10、20 和 40 mg/kg/天。采用莫里斯水迷宫测试评估记忆功能，并采集脑组织样本检测Aβ沉积（免疫组织化学）、炎症细胞因子（ELISA）和氧化应激标志物（SOD活性、MDA水平）[5] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿维库拉林是一种槲皮素O-糖苷，其中α-L-阿拉伯呋喃糖残基通过糖苷键连接在槲皮素的3位。它主要从胡桃（Juglans regia）和茴香（Foeniculum vulgare）中分离得到。它具有保肝作用，也是一种植物代谢产物。它是一种单糖衍生物、α-L-阿拉伯呋喃糖苷、四羟基黄酮和槲皮素O-糖苷。
据报道，茶树（Camellia sinensis）、杜鹃花（Rhododendron dauricum）和其他有相关数据的生物体中均含有阿维库林。 - 阿维库林是一种天然植物黄酮类化合物，具有潜在的抗炎、抗肿瘤、抗脂肪生成、软骨保护和神经保护活性[1]-[5] - 阿维库林在LPS诱导的巨噬细胞中的抗炎作用是通过抑制ERK磷酸化介导的[1] - 阿维库林在人肝癌细胞中的抗肿瘤作用与NF-κB/COX-2/PPAR-γ信号通路的调控有关[2] - 抑制作用Avicularin对3T3-L1细胞脂质积累的影响与C/EBPα激活的GLUT4介导的葡萄糖摄取的抑制有关[3] - Avicularin在IL-1β诱导的软骨细胞中的软骨保护作用是通过抑制TRAF6/MAPK激活实现的[4] - Avicularin在Aβ诱导的阿尔茨海默病模型中的神经保护作用归因于减少Aβ沉积、抑制神经炎症和减轻氧化应激[5] |
| 分子式 |
C₂₀H₁₈O₁₁
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|---|---|
| 分子量 |
434.35
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| 精确质量 |
434.084
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| 元素分析 |
C, 55.31; H, 4.18; O, 40.52
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| CAS号 |
572-30-5
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| 相关CAS号 |
572-30-5
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| PubChem CID |
5490064
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
855.4±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
240-243ºC
|
| 闪点 |
305.8±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.802
|
| LogP |
2.06
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| tPSA |
190.28
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
7
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
711
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O1[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@]1([H])C([H])([H])O[H])O[H])O[H])OC1C(C2=C(C([H])=C(C([H])=C2OC=1C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])O[H])O[H])O[H])O[H])=O
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| InChi Key |
BDCDNTVZSILEOY-UXYNSRGZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H18O11/c21-6-13-15(26)17(28)20(30-13)31-19-16(27)14-11(25)4-8(22)5-12(14)29-18(19)7-1-2-9(23)10(24)3-7/h1-5,13,15,17,20-26,28H,6H2/t13-,15-,17+,20-/m0/s1
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| 化学名 |
3-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxychromen-4-one
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| 别名 |
Quercetin; 3-O-α-L-arabinofuranoside; Avicularin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~230.2 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3023 mL | 11.5115 mL | 23.0229 mL | |
| 5 mM | 0.4605 mL | 2.3023 mL | 4.6046 mL | |
| 10 mM | 0.2302 mL | 1.1511 mL | 2.3023 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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NGI-235
Thienodolin
RP-182
Dth
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