| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在阻断 TCR 触发的 T 细胞增殖方面，AX-024 的效果比 AX-000 强 10,000 倍以上。在此测定中，AX-024 在 1 pM 或局部浓度下表现出抑制作用，但其 IC50 为 1 nM。此外，浓度为 10 nM 时，AX-024 显着抑制白细胞介素 6 (IL-6)、肿瘤细胞因子 α (TNF-α)、干扰素 γ (IFN-γ)、IL-10 和 IL-10 的产生。 IL-17A。它也是比 AX-000 更有效的 CD3 刺激的人外周血单核细胞细胞因子释放抑制剂。在从野生型 (WT) OT1 TCR 液 (OT1Tg) OT1Tg T 细胞（PRS 突变的 WT）中切片的 CD8+ T 细胞中，AX-024 在浓度为 0.1 nM 时强烈抑制 T 细胞增殖。这些细胞中的免疫共沉淀实验表明，在没有药物的情况下，Nck 向 TCR 的募集是在刺激时被诱导的，但当 AX-024 存在时（从 1 nM 开始）会以剂量依赖性方式受到抑制 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
与媒介物组相比，AX-024治疗组表现出较少的皮肤增厚和较少的鳞屑。 AX-024 显着减少了两个皮肤层的增厚，其中真皮层受到的影响比其他层更大。该结果与给予不含咪喹莫特 (IMQ) 的对照霜的小鼠所显示的结果相当。在双重检测中，AX-024 显着减少了关键气道细胞的数量。与接受媒介物的小鼠不同，接受媒介物的小鼠在共济失调修复和翻正危机消失后仍然存在，接受 AX-024 的小鼠很快从神经损伤和体重减轻中恢复，症状在第 30 天消失[1]。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H22FNO2
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|---|---|
| 分子量 |
339.403289318085
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| 精确质量 |
339.163
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| CAS号 |
1370544-73-2
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| 相关CAS号 |
AX-024 hydrochloride;1704801-24-0
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| PubChem CID |
56949412
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.4
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| tPSA |
21.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
480
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N1(CC2=C(C3=CC=C(F)C=C3)C3=CC(OC)=CC=C3OC2)CCCC1
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| InChi Key |
VMMKGVRPILDZML-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22FNO2/c1-24-18-8-9-20-19(12-18)21(15-4-6-17(22)7-5-15)16(14-25-20)13-23-10-2-3-11-23/h4-9,12H,2-3,10-11,13-14H2,1H3
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| 化学名 |
1-[[4-(4-fluorophenyl)-6-methoxy-2H-chromen-3-yl]methyl]pyrrolidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~100 mg/mL (~294.64 mM)
DMSO : ~35 mg/mL (~103.12 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.37 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9464 mL | 14.7319 mL | 29.4638 mL | |
| 5 mM | 0.5893 mL | 2.9464 mL | 5.8928 mL | |
| 10 mM | 0.2946 mL | 1.4732 mL | 2.9464 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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