AZ 628 (AZ-628; AZ628)

别名: AZ-628; AZ 628; AZ628 3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
目录号: V1006 纯度: ≥98%
AZ-628 (AZ628; AZ 628) 是一种新型、选择性、口服生物可利用的 Raf 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
AZ 628 (AZ-628; AZ628) CAS号: 878739-06-1
产品类别: Raf
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
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500mg
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纯度: ≥98%

产品描述
AZ-628 (AZ628; AZ 628) 是一种新型、选择性、口服生物可利用的 Raf 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。在异种移植动物模型中,它表现出强大的肿瘤生长抑制作用和优异的药代动力学特征。 AZ-628 抑制 Raf 异构体 c-Raf1、B-RafV600E 和野生型 B-Raf,IC50 值分别为 29、34 和 105 nM。在具有 B-RafV600E 突变的结肠和黑色素瘤细胞系中,AZ-628 有效抑制增殖并导致细胞周期停滞和细胞凋亡。
生物活性&实验参考方法
靶点
c-Raf-1 (IC50 = 29 nM); B-Raf (V600E) (IC50 = 34 nM); B-Raf (IC50 = 105 nM)
体外研究 (In Vitro)
在体外激酶测定中,AZ 628 降低预激活的 B-Raf、B-RafV600E 和 c-Raf-1 的活性,IC50 值分别为 105、34 和 29 nM。 AZ 628 还可阻止许多其他酪氨酸蛋白激酶,如 VEGFR2、DDR2、Lyn、Flt1 和 FMS 的激活。在携带 B-RafV600E 突变的结肠和黑色素瘤细胞系中,AZ 628 抑制锚定依赖性和-独立生长,导致细胞周期停滞,并诱导细胞凋亡[1]。 AZ 628 抑制表达 K-RASG13D 的细胞的生长。当 AZ 628 抑制 RAF 时,MEK 和 ERK 磷酸化会降低。AZ 628 选择性地影响 K-RAS 突变细胞的活力[2]。
酶活实验
AZ 628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂,对 B-Raf、B-RafV600E 和 c-Raf-1 的 IC50 值分别为 105、34 和 29 nM。
细胞实验
在 HCT-116 (K-RASG13D/+) 或 HKe-3 (K-RAS-/+) 细胞系中,用 AZ 628(0.5、1.0 和 1.5 μM)处理 72 小时后,通过 Syto60 测量细胞活力, CI-1040 或 BAY61-3606。每个细胞系的相对细胞活力均根据接受 DMSO 处理的对照进行标准化[2]。
动物实验


参考文献

[1]. Selective Raf inhibition in cancer therapy. Expert Opin Ther Targets. 2007 Dec;11(12):1587-609.

[2]. BAY61-3606 affects the viability of colon cancer cells in a genotype-directed manner. PLoS One. 2012;7(7):e41343.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H25N5O2
分子量
451.52
精确质量
451.20
元素分析
C, 71.82; H, 5.58; N, 15.51; O, 7.09
CAS号
878739-06-1
外观&性状
white solid powder
SMILES
CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(C)(C)C#N)NC3=CC4=C(C=C3)N=CN(C4=O)C
InChi Key
ZGBGPEDJXCYQPH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H25N5O2/c1-17-8-9-21(31-25(33)18-6-5-7-19(12-18)27(2,3)15-28)14-24(17)30-20-10-11-23-22(13-20)26(34)32(4)16-29-23/h5-14,16,30H,1-4H3,(H,31,33)
化学名
3-(2-cyanopropan-2-yl)-N-[4-methyl-3-[(3-methyl-4-oxoquinazolin-6-yl)amino]phenyl]benzamide
别名
AZ-628; AZ 628; AZ628
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~90 mg/mL (~199.3 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内)
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol: 30mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2147 mL 11.0737 mL 22.1474 mL
5 mM 0.4429 mL 2.2147 mL 4.4295 mL
10 mM 0.2215 mL 1.1074 mL 2.2147 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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