AZ191

别名: AZ191; AZ-191; AZ 191

目录号: V1954 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AZ191 是一种有效的选择性 DYRK1B（双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶）抑制剂，在无细胞测定中 IC50 为 17 nM，选择性分别是 DYRK1A 和 DYRK2 的约 5 倍和 110 倍。

AZ191 CAS号: 1594092-37-1
产品类别: DYRK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
相关产品

产品描述

AZ191 是一种有效的选择性 DYRK1B（双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶）抑制剂，在无细胞测定中 IC50 为 17 nM，选择性分别是 DYRK1A 和 DYRK2 的约 5 倍和 110 倍。 AZ191 选择性抑制 DYRK1B 丝氨酸/苏氨酸激酶活性，对酪氨酸激酶自磷酸化没有影响。在 HEK-293 细胞中，AZ191 对 DYRK1B 的抑制 CCND1 磷酸化的效力也比对 DYRK1A 更强。在 HD1B 细胞中，AZ191 强烈抑制细胞周期调节因子 p21Cip1 和 p27Kip1 的水平，并加速细胞周期进程。

生物活性&实验参考方法

靶点

DYRK1B (IC50 = 17 nM); DYRK1A (IC50 = 88 nM)

体外研究 (In Vitro)

体外活性：AZ191 选择性抑制 DYRK1B 丝氨酸/苏氨酸激酶活性，对酪氨酸激酶自磷酸化没有影响。在 HEK-293 细胞中，AZ191 对 DYRK1B 的抑制 CCND1 磷酸化的效力也比对 DYRK1A 更强。在 HD1B 细胞中，AZ191 强烈抑制细胞周期调节因子 p21Cip1 和 p27Kip1 的水平，并加速细胞周期进程。细胞测定：在HEK-293细胞中，1uM的AZ191不能抑制DYRK1B自磷酸-Tyr273并选择性抑制DYRK1B丝氨酸/苏氨酸激酶活性。在与 DYRK1A 或 DYRK1B 共表达 CCND1 的 HEK-293 细胞中，AZ191 在低至 30-100 nM 的剂量下抑制 CCND1 的磷酸化，对 DYRK1B 的抑制效果优于 DYRK1A。 AZ191 是一种新型 DYRK1B 选择性抑制剂，其选择性比 DYRK2 高约 100 倍，比 DYRK1A 高 5-10 倍。 AZ191 将用作定义 DYRK1B 功能和 DYRK1B 底物的有用探针。

细胞实验

1uM 的 AZ191 无法选择性抑制 HEK-293 细胞中的 DYRK1B 丝氨酸/苏氨酸激酶活性或抑制 DYRK1B 自磷酸-Tyr273。在低至 30-100 nM 的剂量下，AZ191 可抑制 CCND1 的磷酸化，在与 DYRK1A 或 DYRK1B 共表达 CCND1 的 HEK-293 细胞中，对 DYRK1B 的抑制效果优于 DYRK1A。 AZ191 是一种选择性靶向 DYRK1B 的新型抑制剂，其选择性比 DYRK2 大约高 100 倍，比 DYRK1A 高 5-10 倍。为了鉴定 DYRK1B 底物和功能，AZ191 将是一个有用的探针。

动物实验

参考文献

[1]. A novel DYRK1B inhibitor AZ191 demonstrates that DYRK1B acts independently of GSK3β to phosphorylate cyclin D1 at Thr(286), not Thr(288). Biochem J. 2014 Jan 1;457(1):43-56.

[2]. Targeting DYRK1B suppresses the proliferation and migration of liposarcoma cells. Oncotarget. 2017 Nov 28;9(17):13154-13166.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C24H27N7O

分子量

429.52

精确质量

429.23

元素分析

C, 67.11; H, 6.34; N, 22.83; O, 3.72

CAS号

1594092-37-1

相关CAS号

1594092-37-1

外观&性状

Brown solid powder

SMILES

CN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=CC(=N3)C4=CN(C5=C4C=CN=C5)C)OC

InChi Key

ZYVXTMKTGDARKR-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C24H27N7O/c1-29-10-12-31(13-11-29)17-4-5-21(23(14-17)32-3)28-24-26-9-7-20(27-24)19-16-30(2)22-15-25-8-6-18(19)22/h4-9,14-16H,10-13H2,1-3H3,(H,26,27,28)

化学名

N-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-4-(1-methylpyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)pyrimidin-2-amine

别名

AZ191; AZ-191; AZ 191

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~86 mg/mL (~200.2 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: 2.5 mg/mL (5.82 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3282 mL	11.6409 mL	23.2818 mL
	5 mM	0.4656 mL	2.3282 mL	4.6564 mL
	10 mM	0.2328 mL	1.1641 mL	2.3282 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Inhibition of DYRK1B by kinase inhibitor AZ191 or RNAi blocks proliferation in liposarcoma cell lines. Oncotarget . 2017 Nov 28;9(17):13154-13166.
Inhibition of DYRK1B by kinase inhibitor AZ191 or RNAi impairs motility in liposarcoma cell lines. Oncotarget . 2017 Nov 28;9(17):13154-13166.
Inhibition of DYRK1B by kinase inhibitor AZ191 or siRNA transfection induces cell apoptosis in liposarcoma cell lines. Oncotarget . 2017 Nov 28;9(17):13154-13166.

Co-incubation of different concentrations of AZ191 with increasing concentrations of doxorubicin increased anti-cancer effects in SW872 and SW982 cell lines as determined by the MTT assay. Oncotarget . 2017 Nov 28;9(17):13154-13166.