DYRK

DYRK

DYRK(双特异性酪氨酸调节激酶;双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)由真核激酶组 CMGC 组内的一个蛋白激酶家族组成。根据其系统发育关系,人类 DYRK 有 5 个成员,可分为两类:I 类 DYRK,包括 DYRK1A 和 DYRK1B,以及 II 类 DYRK,包括 DYRK2、DYRK3 和 DYRK4。酪氨酸 (Y) 和丝氨酸/苏氨酸 (S/T) 残基均可被 DYRK 激酶磷酸化,但 Y 磷酸化只能通过其自身磷酸化活性实现。 DYRK 激酶被认为在维持整个成年期和发育过程中的体内平衡中发挥着至关重要的作用,因为它们磷酸化参与广泛细胞过程的多种底物。因此,包括癌症在内的多种人类疾病都与 DYRK 激酶的异常调节或表达有关。

DYRK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69711 4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 (4-Aminobenzotrifluoride-d4) 1219795-48-8 4-(三氟甲基)苯胺-d4 是4-(三氟甲基)苯胺的氘化形式。
V69712 Aristolactam A IIIa (Sch 546909) 97399-91-2 Aristolalactam A IIIa (Sch 546909) 是一种从 Glycosmis Chlorsperma 中提取的马兜铃内酰胺型生物碱。
V69716 Aristolactam BIII 53948-10-0 Aristolatam BIII 是一种有效的 DYRK1A 抑制剂,可在体外抑制 DYRK1A 的激酶活性 (IC50=9.67 nM)。
V1954 AZ191 1594092-37-1 AZ191 是一种有效的选择性 DYRK1B(双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)抑制剂,在无细胞测定中 IC50 为 17 nM,选择性分别是 DYRK1A 和 DYRK2 的约 5 倍和 110 倍。
V69717 BT173 2232180-74-2 BT173 是一种有效的同源结构域相互作用蛋白激酶 2 (HIPK2) 抑制剂。
V69705 DYRK1-IN-1 2814486-79-6 DYRK1-IN-1 是一种选择性且配体有效的 DYRK1A 抑制剂。
V69715 Dyrk1A-IN-1 2858696-72-5 Dyrk1A-IN-1 是 Dyrk1Kinase 活性的三重抑制剂 (IC50 = 119 nM)、tau 和 α-syn 寡聚物的聚集。
V99644 Dyrk1A-IN-10 2891824-14-7 Dyrk1A-IN-10(化合物B4)是一种具有抗糖尿病活性的DYRK1A抑制剂。
V93134 Dyrk1A-IN-11 3058626-26-6 Dyrk1A-IN-11(化合物 166)是一种有效的双特异性酪氨酸磷酸化调节 1A (DYRK1A) 抑制剂,EC50 为 0.0021 µM。
V84259 Dyrk1A-IN-6
V88015 Dyrk1A-IN-7 Dyrk1A-IN-7(化合物 29)是一种选择性 DYRK1A 激酶抑制剂,对 CLK1 激酶具有良好的激酶选择性,对 DYRK1A 的 IC50 为 28 nM,对 CLK2 的 Kd 为 17.5 nM。
V88016 Dyrk1A-IN-8 101578-13-6 Dyrk1A-IN-8(化合物 4C)是 Dyrk1A 的有效抑制剂,IC50 为 209 nM。
V88018 Dyrk1A-IN-9 Dyrk1A-IN-9(化合物 L9)是一种中等活性的 DYRK1A 抑制剂(IC50:1.67 μM)。
V69719 Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 2789711-47-1 Dyrk1A/α-synuclein-IN-1(化合物 b1)是 Dyrk1A 和 α-synuclein 聚集的双重(双功能)抑制剂,IC50 分别为 177 nM 和 10.5 µM。
V69707 Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 2789711-66-4 Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 (Compound b20) 是 Dyrk1A 和 α-synuclein 聚集的双重(双功能)抑制剂,对 α-synuclein 的 IC50 为 7.8 µM。
V85608 DYRK2-IN-1
V69710 DYRKs-IN-1 hydrochloride 1386980-55-7 DYRKs-IN-1 HCl 是 DYRKs(双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)的有效抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 值分别为 5 nM 和 8 nM。
V20428 EHT-1610 1425945-60-3 EHT-1610 是一种新型、有效、选择性 DYRK 激酶抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 值分别为 0.22、0.28 nM。
V69713 FINDY 1507367-37-4 FINDY 是 DYRK1A 的中间折叠选择性抑制剂。
V69703 GNF2133 2561414-56-8 GNF2133 是一种特异性口服生物活性 DYRK1A 抑制剂(拮抗剂),对于 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062 和 >50 µM。
联系我们