| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg | |||
| 1g | |||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
在分离的心肌细胞和成纤维细胞中，免疫细胞化学证实了这两种细胞类型中 LXRα 的核表达。在心肌细胞中，经 AZ876 处理的细胞中苯肾上腺素刺激的细胞肥大显著减少。在心脏成纤维细胞中，AZ876 阻止了 TGFβ 和血管紧张素 II 诱导的成纤维细胞胶原蛋白合成，并抑制了肌成纤维细胞标志物 α-平滑肌肌动蛋白的上调。AZ876 治疗后，血浆甘油三酯和肝脏重量没有变化。[1]
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
通过横向主动脉缩窄 (TAC) 诱导 C57Bl6/J 小鼠心脏肥大，持续 6 周。在此期间，小鼠进食补充或不补充 AZ876 (20 µmol/kg/天) 的食物。在小鼠心脏中，LXRα 蛋白表达在 TAC 反应下上调了约 7 倍。用 AZ876 激活 LXR 可减弱这种增加，并显著降低 TAC 引起的心脏重量增加、心肌纤维化和心脏功能障碍，而不会影响血压。在分子水平上，AZ876 抑制了肥大和纤维化相关基因的上调，并进一步抑制了促肥大和促纤维化的转化生长因子 β (TGFβ)-Smad2/3 信号传导。 [1]
APOE*3Leiden 小鼠单独喂食致动脉粥样硬化饮食或补充 AZ876（5 或 20µmol·kg(-1) ·day(-1) ），持续 20 周。使用商业试剂盒测量总胆固醇和甘油三酯水平。使用基于珠子的多重悬浮阵列试剂盒和 Luminex 技术测定血浆细胞因子。通过组织化学方法评估动脉粥样硬化，并通过免疫组织化学方法评估病变成分。与对照组相比，低剂量 AZ876 对血浆没有影响，而高剂量 AZ876 增加了血浆甘油三酯（+110%）并降低了 胆固醇（-16%）。低剂量 AZ876 减少了病变面积（-47%）；高剂量 AZ876 可显著减少病变面积 (-91%)、病变数量 (-59%) 和严重程度。无论哪种剂量，AZ876 都不会影响病变组成。高剂量 AZ876 可减轻炎症，这反映在较低的细胞因子水平和血管壁活化上，而低剂量 AZ876 则不会。[2] |
| 动物实验 |
AZ876 (20 µmol·kg−1·day−1,∼9·mg·kg−1·day−1)by oral gavage twice daily for 8 days[2]
After matching into four groups, based on age, plasma cholesterol and triglyceride levels, the mice received Western-type diet either alone (control group) or supplemented with AZ876 in a low dose (5 µmol·kg−1·day−1; ∼2 mg·kg−1·day−1) or high dose (20 µmol·kg−1·day−1; ∼9 mg·kg−1·day−1) or with GW3965 (17 µmol·kg−1·day−1; ∼10 mg·kd−1·day−1) (Joseph et al., 2002). Initially, the high dose of AZ876 was 10 µmol·kg−1·day−1; however, after 4 weeks of treatment, GW3965 induced hypertriglyceridaemia but AZ876 (10 µmol·kg−1·day−1) did not. Therefore, it was decided to increase the dose of AZ876 to 20 µmol·kg−1·day−1. After 20 weeks, mice were killed and the hearts, aortic root, livers and small intestine (duodenum) were isolated.[2] |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C24H29N3O3S
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|---|---|
| 分子量 |
439.5704
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| 精确质量 |
439.192
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| CAS号 |
898800-26-5
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| PubChem CID |
11655079
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
605.3±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
319.9±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.642
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| LogP |
3.27
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| tPSA |
78.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
789
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IVANYIPLGFVBGR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H29N3O3S/c1-24(2,3)27-23(28)21(22(31(27,29)30)18-10-6-4-7-11-18)25-19-12-14-20(15-13-19)26-16-8-5-9-17-26/h4,6-7,10-15,25H,5,8-9,16-17H2,1-3H3
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| 化学名 |
2-(1,1-Dimethylethyl)-5-phenyl-4-[[4-(1-piperidinyl)phenyl]amino]-3(2H)-isothiazolone 1,1-dioxide
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| 别名 |
AZ876; AZ 876; AZ-876, AZ12260493; AZ 12260493; AZ-12260493.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~227.50 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.69 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2750 mL | 11.3748 mL | 22.7495 mL | |
| 5 mM | 0.4550 mL | 2.2750 mL | 4.5499 mL | |
| 10 mM | 0.2275 mL | 1.1375 mL | 2.2750 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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