AZD1208

别名: AZD 1208 ; AZD-1208; AZD1208 (5Z)-5-[[2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基][1,1'-联苯]-3-基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
目录号: V0442 纯度: ≥98%
AZD1208 是一种新型、高选择性、ATP 竞争性、口服生物可利用的小分子 Pim 激酶泛抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
AZD1208 CAS号: 1204144-28-4
产品类别: Pim
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of AZD1208:

  • AZD1208 hydrochloride
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纯度: ≥98%

产品描述
AZD1208 是一种新型、高选择性、ATP 竞争性、口服生物可利用的小分子 Pim 激酶泛抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。在无细胞测定中,它抑制 Pim1、Pim2 和 Pim3,IC50 分别为 0.4 nM、5 nM 和 1.9 nM。作为一种泛 PIM 激酶抑制剂,AZD1208 对多种癌症(如乳腺癌、前列腺癌、AML 和非霍奇金淋巴瘤)表现出广泛的抗肿瘤活性。 AZD1208的作用机制是抑制PIM1/2/3丝氨酸/苏氨酸激酶的活性,从而可能导致细胞周期转变的G1/S期中断,从而引起细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。过度表达 PIM。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在巨核细胞白血病细胞系 MOLM-16 中,AZD1208 表现出强大的抗增殖活性,GI50 值低于 100 nM 就证明了这一点 [1]。 AZD1208 (10 μM) 在 1 μM 浓度下显着抑制所有细胞中的 PIM 激酶,在 1 μM 浓度下抑制 Ramos 细胞增殖。 PIM2 敲低主要与细胞周期的改变有关,而 AZD1208 会导致细胞凋亡 [2]。当 AZD1208 和 AZD2014 组合时,AKT 和 4EBP1 激活被显着抑制,多核糖体形成被抑制,并且 AMPKα(翻译机器的负调节因子)通过 AML 细胞中的 mTORC1/2 信号传导快速激活 [3]。
体内研究 (In Vivo)
AZD1208 以剂量成比例的方式抑制体内 MOLM-16 和 KG-1a 异种移植肿瘤的生长。
动物实验
Dissolved in 0.5% hydroxypropyl methylcellulose; 30 mg/kg twice per week; oral gavage
Female CB17 SCID mice implanted with MOLM-16 cells (5 × 106) or KG-1a cells (6 × 106)
参考文献
[1]. Dakin LA, et al. Discovery of novel benzylidene-1,3-thiazolidine-2,4-diones as potent and selective inhibitors of the PIM-1, PIM-2, and PIM-3 protein kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jul 15;22(14):4599-604.
[2]. Kreuz S, et al. Loss of PIM2 enhances the anti-proliferative effect of the pan-PIM kinase inhibitor AZD1208 in non-Hodgkin lymphomas. Mol Cancer. 2015 Dec 8;14:205.
[3]. Harada M, et al. The novel combination of dual mTOR inhibitor AZD2014 and pan-PIM inhibitor AZD1208 inhibits growth in acute myeloid leukemia via HSF pathway suppression. Oncotarget. 2015 Nov 10;6(35):37930-47
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H21N3O2S
分子量
379.48
CAS号
1204144-28-4
SMILES
S1C(N([H])C(/C/1=C(\[H])/C1C([H])=C([H])C([H])=C(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])C=1N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])(C1([H])[H])N([H])[H])=O)=O
别名
AZD 1208 ; AZD-1208; AZD1208
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 75 mg/mL (197.6 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6352 mL 13.1759 mL 26.3518 mL
5 mM 0.5270 mL 2.6352 mL 5.2704 mL
10 mM 0.2635 mL 1.3176 mL 2.6352 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • AZD1208

    Effect of AZD1208 on cell growth and survival in AML cell lines.Blood.2014 Feb 6;123(6):905-13.

  • AZD1208

    AZD1208 efficacy and pharmacokinetic (PK)-PD analyses in AML xenograft models.Blood.2014 Feb 6;123(6):905-13.


  • AZD1208

    Effect of AZD1208 on downstream signaling in AML cell lines.Blood.2014 Feb 6;123(6):905-13.

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