规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在巨核细胞白血病细胞系 MOLM-16 中,AZD1208 表现出强大的抗增殖活性,GI50 值低于 100 nM 就证明了这一点 [1]。 AZD1208 (10 μM) 在 1 μM 浓度下显着抑制所有细胞中的 PIM 激酶,在 1 μM 浓度下抑制 Ramos 细胞增殖。 PIM2 敲低主要与细胞周期的改变有关,而 AZD1208 会导致细胞凋亡 [2]。当 AZD1208 和 AZD2014 组合时,AKT 和 4EBP1 激活被显着抑制,多核糖体形成被抑制,并且 AMPKα(翻译机器的负调节因子)通过 AML 细胞中的 mTORC1/2 信号传导快速激活 [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
AZD1208 以剂量成比例的方式抑制体内 MOLM-16 和 KG-1a 异种移植肿瘤的生长。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Dakin LA, et al. Discovery of novel benzylidene-1,3-thiazolidine-2,4-diones as potent and selective inhibitors of the PIM-1, PIM-2, and PIM-3 protein kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jul 15;22(14):4599-604.
[2]. Kreuz S, et al. Loss of PIM2 enhances the anti-proliferative effect of the pan-PIM kinase inhibitor AZD1208 in non-Hodgkin lymphomas. Mol Cancer. 2015 Dec 8;14:205. [3]. Harada M, et al. The novel combination of dual mTOR inhibitor AZD2014 and pan-PIM inhibitor AZD1208 inhibits growth in acute myeloid leukemia via HSF pathway suppression. Oncotarget. 2015 Nov 10;6(35):37930-47 |
分子式 |
C21H21N3O2S
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分子量 |
379.48
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CAS号 |
1204144-28-4
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SMILES |
S1C(N([H])C(/C/1=C(\[H])/C1C([H])=C([H])C([H])=C(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])C=1N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])(C1([H])[H])N([H])[H])=O)=O
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6352 mL | 13.1759 mL | 26.3518 mL | |
5 mM | 0.5270 mL | 2.6352 mL | 5.2704 mL | |
10 mM | 0.2635 mL | 1.3176 mL | 2.6352 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Effect of AZD1208 on cell growth and survival in AML cell lines.Blood.2014 Feb 6;123(6):905-13. td> |
AZD1208 efficacy and pharmacokinetic (PK)-PD analyses in AML xenograft models.Blood.2014 Feb 6;123(6):905-13. |
Effect of AZD1208 on downstream signaling in AML cell lines.Blood.2014 Feb 6;123(6):905-13. td> |