AZD4320

别名: AZD4320; AZD-4320; AZD 4320

目录号: V4260 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AZD4320 是一种新型、有效的 BH3 模拟和 BCL2/BCLxL 双重抑制剂，对 KPUM-MS3、KPUM-UH1 和 STR-428 细胞的 IC50 值分别为 26 nM、17 nM 和 170 nM。

AZD4320 CAS号: 1357576-48-7
产品类别: Bcl-2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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临床试验信息
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产品描述

AZD4320 是一种新型、有效的 BH3 模拟和 BCL2/BCLxL 双重抑制剂，对 KPUM-MS3、KPUM-UH1 和 STR-428 细胞的 IC50 分别为 26 nM、17 nM 和 170 nM。尽管最近的治疗取得了进展，但同时过表达 c-MYC 和 BCL2 的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)（也称为双打击淋巴瘤 (DHL) 和双表达淋巴瘤 (DEL)）的预后仍然很差。通过增加所有三种测试细胞系中经历凋亡的细胞数量，AZD4320 和 AZD5153 具有主要是协同的抗肿瘤作用。这些发现支持 AZD5153 和 AZD4320 对 BRD4 和 BCL2 的双重靶向作为针对 DHL 和 DEL 的治疗方法。

生物活性&实验参考方法

靶点	BCL2 (IC50 = 17 nM); BCLxL (IC50 = 17 nM) AZD4320 potently enhances the antitumor effect of AZD5153 in double expressing lymphoma (DEL)- and double hit lymphoma (DHL)-derived cell lines in a dose-dependent manner. On DEL- and DHL-derived cell lines, AZD4320 primarily exhibits synergistic and at least additive growth inhibitory effects, and it significantly increases the number of cells undergoing apoptosis in all three cell lines[1].
体外研究 (In Vitro)	AZD4320 以剂量依赖性方式有效增强 AZD5153在双表达淋巴瘤 (DEL) 和双打击淋巴瘤 (DHL) 衍生细胞系中的抗肿瘤作用。在 DEL 和 DHL 衍生细胞系上，AZD4320 主要表现出协同且至少相加的生长抑制作用，并且它显着增加所有三种细胞系中发生凋亡的细胞数量[1]。 AZD4320 是一种新型 BH3 模拟物，可双重抑制 BCL2 与 BCLXL。它能够以剂量依赖性方式抑制 DEL 和 DHL 来源的淋巴瘤细胞系（KPUM‑MS3、KPUM‑UH1、STR‑428）的增殖。IC₅₀ 值在 KPUM‑MS3 细胞中为 0.026 μM，在 KPUM‑UH1 细胞中为 0.017 μM，在 STR‑428 细胞中为 0.17 μM。在所有三个细胞系中，AZD4320 的活性均高于传统的 BH3 模拟物 ABT‑263。AZD4320 与 BRD4 抑制剂 AZD5153 联用，在三个细胞系中均显示出主要为协同（组合指数 < 1）且至少为相加的生长抑制效应，并显著增加细胞凋亡（Annexin V/PI 阳性细胞）。[1]
细胞实验	KPUM-MS3 和 KPUM-UH1 是两种 DEL 衍生细胞系，STR-428 是 DHL 衍生细胞系。用五种浓度的 AZD4320（0.25、0.5、1.0、2.0 和 4.0IC50）处理细胞 72 小时，然后使用改良的 MTT 测定法测量结果[1]。生长抑制实验：将细胞以 2.0 × 10⁵ 个/mL 的密度接种，用不同浓度的 AZD4320 处理 72 小时。采用改良的 MTT 法（Cell Counting Kit‑8）评估细胞增殖。结果以三次独立实验的平均值±标准误表示。[1] 凋亡分析：用 AZD4320 在其 IC₅₀ 浓度下单独或与 AZD5153 联合处理细胞 24 小时，然后用 Annexin V‑FITC 和碘化丙啶（PI）复染，并通过流式细胞术进行分析。AV(+)/PI(−) 细胞被视为早期凋亡细胞，AV(+)/PI(+) 细胞被视为晚期凋亡细胞。[1] 体外药物组合实验：用五种浓度（0.25、0.5、1.0、2.0、4.0 × IC₅₀）的 AZD4320 和 AZD5153 处理细胞 72 小时。使用 CalcuSyn 软件计算分数效应浓度和组合指数（CI）；CI < 1 表示协同作用。[1]
参考文献	[1]. Dual targeting of bromodomain-containing 4 by AZD5153 and BCL2 by AZD4320 against B-cell lymphomas concomitantly overexpressing c-MYC and BCL2. Invest New Drugs. 2018 Jun 21.
其他信息	AZD4320 is a novel BH3‑mimetic that targets anti‑apoptotic proteins BCL2 and BCLXL. In the context of double‑hit lymphoma (DHL) and double‑expressing lymphoma (DEL) that overexpress both c‑MYC and BCL2, AZD4320 enhances the antitumor effect of the BRD4 inhibitor AZD5153, enabling a triple‑targeting strategy against c‑MYC, BCL2, and B‑cell receptor signaling pathways. [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C45H48CLF3N4O7S3
分子量	945.528437614441
精确质量	944.23
元素分析	C, 57.16; H, 5.12; Cl, 3.75; F, 6.03; N, 5.93; O, 11.84; S, 10.17
CAS号	1357576-48-7
相关CAS号	1357576-49-8 (formate);1357576-48-7;
PubChem CID	86661883
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	9.3
tPSA	198
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	14
可旋转键数目(RBC)	18
重原子数目	63
分子复杂度/Complexity	1630
定义原子立体中心数目	2
SMILES	CN(CC[C@H](CSC1=CC=CC=C1)NC2=C(C=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)N4CCC(CC4)[C@H](C5=CC=CC=C5C6=CC=C(C=C6)Cl)O)S(=O)(=O)C(F)(F)F)CCO
InChi Key	UNEJSHNDABUZNY-UJNHCCGESA-N
InChi Code	InChI=1S/C45H48ClF3N4O7S3/c1-52(27-28-54)24-23-35(30-61-37-7-3-2-4-8-37)50-41-20-19-38(29-42(41)62(57,58)45(47,48)49)63(59,60)51-44(56)33-13-17-36(18-14-33)53-25-21-32(22-26-53)43(55)40-10-6-5-9-39(40)31-11-15-34(46)16-12-31/h2-20,29,32,35,43,50,54-55H,21-28,30H2,1H3,(H,51,56)/t35-,43-/m1/s1
化学名	4-[4-[(R)-[2-(4-chlorophenyl)phenyl]-hydroxymethyl]piperidin-1-yl]-N-[4-[[(2R)-4-[2-hydroxyethyl(methyl)amino]-1-phenylsulfanylbutan-2-yl]amino]-3-(trifluoromethylsulfonyl)phenyl]sulfonylbenzamide
别名	AZD4320; AZD-4320; AZD 4320
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~100 mg/mL (~105.8 mM）
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (6.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50μL Tween-80+，混匀；然后加入450μL生理盐水定容至1mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~105.8 mM）

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (6.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50μL Tween-80+，混匀；然后加入450μL生理盐水定容至1mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.0576 mL	5.2880 mL	10.5761 mL
	5 mM	0.2115 mL	1.0576 mL	2.1152 mL
	10 mM	0.1058 mL	0.5288 mL	1.0576 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04214093	Terminated	Drug: AZD0466	Lymphoma Multiple Myeloma Advanced Solid Tumors	AstraZeneca	December 16, 2019	Phase 1
NCT05205161	Terminated	Drug: AZD0466	Non-Hodgkin Lymphoma	AstraZeneca	July 5, 2022	Phase 1 Phase 2
NCT04865419	Terminated	Drug: AZD0466 Drug: Voriconazole	Haematological Malignancies	AstraZeneca	June 11, 2021	Phase 1 Phase 2