AZD7507

别名: AZD-7507; AZD7507; AZD 7507

目录号: V4238 纯度: ≥98%

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AZD7507 是一种新型、有效、选择性和口服生物活性 3-酰胺基-4-苯胺基喹啉 CSF-1R 抑制剂，具有 32 nM 细胞活性和抗肿瘤活性。

AZD7507 CAS号: 1041852-85-0
产品类别: c-Fms

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

AZD7507 是一种新型、有效、选择性和口服生物活性 3-酰胺基-4-苯胺基喹啉 CSF-1R 抑制剂，具有 32 nM 细胞活性和抗肿瘤活性。 AZD7507 被认为是一种有前途的化合物，因为它保留了 AZ683 所需的效力和口服药代动力学特性。此外，在对给予单次口服剂量的狗进行的遥测研究中，没有心血管毒性，没有与治疗相关的肌钙蛋白升高，并且心电图没有改变。

生物活性&实验参考方法

靶点	CSF-1R
体外研究 (In Vitro)	AZD7507（化合物 31）对 hERG 和 NaV1.5 表现出抑制活性，IC50 分别 >30 和 26 μM。它还抑制 3T3 细胞的增殖，这些细胞已被设计为表达 CSF-1R 并用 CSF-1 刺激（IC50，32 nM）[1]。
体内研究 (In Vivo)	AZD7507 在大鼠中表现出良好的口服 PK，生物利用度为 42%，体内清除率为 7 mL/min/kg。犬 L 型 Ca 通道测定中的 IC50 大于 20 μM[1]。使用 AZD7507 处理时，携带 CC-LP-1 和 SNU-1079 细胞的小鼠表现出体积和质量显着减少，并且 CD68⁺ 巨噬细胞计数显着减少，但 WITT-1 细胞则不然[2]。
动物实验	小鼠：将5 × 10⁵个人类ICC细胞悬浮于1:1的培养基和RGF Matrigel（Gibco）混合物中，这些细胞来源于人类细胞系WITT-1、CC-LP-1或SNU-1079（每组n = 24），皮下注射到雄性CD1裸鼠体内。在小鼠两侧进行细胞移植，并培养三周使其生长成肿瘤。使用GraphPad在线软件，在肿瘤可触及形成后，将小鼠随机分为三组。对异种移植小鼠静脉注射4 μL/g的脂质体氯膦酸盐。仅静脉注射生理盐水或不含氯膦酸盐的脂质体（4 μL/g）作为治疗对照。每48小时进行一次上述治疗，持续三周。 CSFR1抑制剂GW2580和AZD7507用含0.1% Tween-80和0.5%甲基纤维素的无菌水配制。GW2580的剂量为160 mg/kg/天，AZD7507每日两次，每次100 mg/kg。对照组动物给予含0.1% Tween-80和0.5%甲基纤维素的水。腹腔注射C-59（20 mg/kg）或ICG-001（5 mg/kg）。生理盐水作为溶剂。对照组动物仅给予溶剂。所有情况下，抑制剂和溶剂均每周给药三次[2]。
参考文献	[1]. Mitigation of cardiovascular toxicity in a series of CSF-1R inhibitors, and the identification of AZD7507. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Aug 15;23(16):4591-6. [2]. WNT signaling drives cholangiocarcinoma growth and can be pharmacologically inhibited. Send to J Clin Invest. 2015 Mar 2;125(3):1269-85.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H27FN6O3
分子量	454.497287988663
精确质量	454.21
元素分析	C, 60.78; H, 5.99; F, 4.18; N, 18.49; O, 10.56
CAS号	1041852-85-0
相关CAS号	1041852-85-0
PubChem CID	25001557
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	2.2
tPSA	117
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	652
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	CPDGCAFPSYOTGO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H27FN6O3/c1-14-3-4-17(16(24)11-14)26-21-15-12-19(30-7-5-29(6-8-30)9-10-31)20(33-2)13-18(15)27-28-22(21)23(25)32/h3-4,11-13,31H,5-10H2,1-2H3,(H2,25,32)(H,26,27)
化学名	4-(2-fluoro-4-methylanilino)-6-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]-7-methoxycinnoline-3-carboxamide
别名	AZD-7507; AZD7507; AZD 7507
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 91~130 mg/mL (200.2~286.0 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (4.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.17 mg/mL (4.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 91~130 mg/mL (200.2~286.0 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (4.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (4.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2002 mL	11.0011 mL	22.0022 mL
	5 mM	0.4400 mL	2.2002 mL	4.4004 mL
	10 mM	0.2200 mL	1.1001 mL	2.2002 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

J Clin Invest . 2015 Mar 2;125(3):1269-85.