| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PI3Kδ (IC50 = 5.7 nM); PI3Kα (IC50 = 6.2 nM); PI3Kα-H1047R (IC50 = 5.8 nM); PI3Kα-E545K (IC50 = 6 nM); PI3Kγ (IC50 = 90 nM); PI3Kβ (IC50 = 431 nM)
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
AZD8835 是 PI3Kα（野生型、E545K 和 H1047R 突变）和 PI3Kδ 的有效抑制剂，相对于 PI3Kβ、PI3Kγ 具有出色的选择性，并且具有出色的一般激酶选择性。 AZD8835 是一种有效的 p-Akt 抑制剂，适用于对 PI3Kα 抑制敏感的细胞（在 PIK3CA 突变型人乳腺导管癌 BT474 细胞系中，IC50=0.057 μM）和对 PI3Kδ 抑制敏感的细胞（在 JeKo-1 B 细胞系中，IC50=0.049 μM） ），但对 PI3Kβ 抑制敏感的细胞（在 PTEN 无效乳腺腺癌 MDA-MB-468 细胞系中，IC50=3.5 μM）或 PI3Kγ 抑制敏感（在单核细胞 RAW264 细胞系中，IC50=0.53 μM）[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
AZD8835表现出较高的代谢稳定性和适合口服给药的物理性质，连续给药时在相应的乳腺癌异种移植模型中具有抗肿瘤功效[1][2]。
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| 酶活实验 |
在基于酶和细胞的测定中测试了 AZD8835（化合物 25）在 I 类 PI3K 同工型中的选择性特征。在酶水平上，AZD8835 是 PI3Kα (IC506.2 nM) 和 PI3Kδ (IC505.7 nM) 的有效混合抑制剂，对 PI3Kβ (IC50431 nM) 和 PI3Kγ (IC5090 nM) 具有选择性。 AZD8835 也是常见 PI3Kα 突变体 PI3Kα-E545K (IC506 nM) 和 PI3Kα-H1047R (IC505.8 nM) 的有效抑制剂。在评估抑制 Akt 磷酸化能力的细胞测定中，AZD8835 在对 PI3Kα 抑制敏感的细胞（PIK3CA 突变型人乳腺导管癌 BT474 细胞系中的 IC5057 nM）和对 PI3Kδ 抑制敏感的细胞（在 Jeko-1 中的 IC5049 nM）中是一种有效的抑制剂。 B 细胞系，但对 PI3Kβ 抑制敏感的细胞（PTEN 无效乳腺癌 MDA-MB-468 细胞中的 IC503.5 μM）或对 PI3Kγ 抑制敏感的细胞（单核细胞 RAW264 细胞系中的 IC50530 nM）。
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| 细胞实验 |
将 BT474、MCF7 或 T47D 细胞以每孔 500-2,000 个细胞的密度接种在 384 孔板中，并孵育过夜。在几天的过程中，向细胞施用一种或多种化合物，并且每四个小时测量一次细胞汇合度。
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| 动物实验 |
CD1 mice
0.1 mL/10 g mouse oral administration |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C22H31N9O3
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|---|---|
| 分子量 |
469.54
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| 精确质量 |
469.25499
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| 元素分析 |
C, 56.28; H, 6.65; N, 26.85; O, 10.22
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| CAS号 |
1620576-64-8
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| 相关CAS号 |
1620576-64-8
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CCN1C(=NC(=N1)C2CCN(CC2)C(=O)CCO)C3=CN=C(C(=N3)C4=NN=C(O4)C(C)(C)C)N
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| InChi Key |
ZGRDYKFVDCFJCZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H31N9O3/c1-5-31-19(26-18(29-31)13-6-9-30(10-7-13)15(33)8-11-32)14-12-24-17(23)16(25-14)20-27-28-21(34-20)22(2,3)4/h12-13,32H,5-11H2,1-4H3,(H2,23,24)
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| 化学名 |
1-(4-(5-(5-amino-6-(5-(tert-butyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropan-1-one
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| 别名 |
AZD-8835; AZD 8835; AZD8835
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~93 mg/mL (~198.1 mM)
Water: <1 mg/mL Ethanol: <1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1297 mL | 10.6487 mL | 21.2974 mL | |
| 5 mM | 0.4259 mL | 2.1297 mL | 4.2595 mL | |
| 10 mM | 0.2130 mL | 1.0649 mL | 2.1297 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Status | Interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02260661 | Completed | Drug: AZD8835 | Advanced Solid Malignancies |
AstraZeneca | November 2014 | Phase 1 |
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PI3Kδ-IN-12
PITCOIN4
PI3K-IN-41
PI3Kδ-IN-14
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