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Azelastine HCl (Allergodil)

别名:
目录号: V1209 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Azelastine HCl (Allergodil; Astelin; Optivar; Rhinolast; Azeptin) 是氮卓斯汀的盐酸盐，是一种有效的第二代选择性组胺受体拮抗剂，用于治疗鼻炎。
Azelastine HCl (Allergodil) CAS号: 79307-93-0
产品类别: Histamine Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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Other Forms of Azelastine HCl (Allergodil):

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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
NMR
产品说明书
产品描述
Azelastine HCl (Allergodil; Astelin; Optivar; Rhinolast; Azeptin) 是 azelastine 的盐酸盐，是一种有效的第二代选择性组胺受体拮抗剂，用于治疗鼻炎。 Azelastine HCl 具有与组胺拮抗作用相关的抗过敏作用，以及与 H1 受体结合无关的进一步抗过敏和抗炎作用。 Azelastine 可通过抑制 NF-κB 激活来阻断肥大细胞分泌 IL-6、IL-8 和 TNF α。
生物活性&实验参考方法
靶点
H1 Receptor
体外研究 (In Vitro)
体外活性：在大鼠肥大 RBL-2H3 细胞系中，Azelastine 抑制 Ag 和 ionomycin 诱导的 TNF-α 释放，IC50 值分别为 25.7 mM 和 1.66 mM。 Azelastine 还抑制 Ag 刺激的细胞中 TNF-α mRNA 表达、TNF-α 蛋白合成和释放，并且可能与这些效应相关，抑制 Ca2+ 内流。在离子霉素刺激的细胞中，氮卓斯汀对 TNF-α 释放的抑制程度大于 mRNA 表达/蛋白质合成和 Ca2+ 流入，表明氮卓斯汀通过干扰除 Ca2+ 以外的信号，比 TNF-α 的转录或产生更有效地抑制释放过程。 。在离子霉素刺激后 1 小时添加氮卓斯汀也立即阻止随后细胞中产生的 TNF-α 的释放，而不影响 Ca2+ 流入。 Azelastine 抑制离子霉素诱导的蛋白激酶 C 向膜的易位，但不抑制 Ag 诱导的蛋白激酶 C 易位。盐酸氮卓斯汀 (Azeptin) 剂量依赖性地抑制人牙龈成纤维细胞 (HF) 中的 DNA 和蛋白质合成，还抑制人外周血淋巴细胞 (PBL) 的胚细胞发生。盐酸氮卓斯汀 (Azeptin) 可抑制小鼠腹膜巨噬细胞中诱导型一氧化氮合酶 mRNA 水平和 NO 生成。 Azelastine 抑制正常人肥大细胞中 IL-6、TNF-α 和 IL-8 的分泌以及 NF-kappaB 激活和细胞内钙离子水平。
体内研究 (In Vivo)
盐酸氮卓斯汀（4 mg/kg；口服；每日；持续 8 周）（4 mg/kg；口服；每日；持续 8 周）显着降低患者的血糖、HbA1c、血清碱性磷酸酶 (ALP)、骨钙素和载脂蛋白 B糖尿病高脂血症大鼠模型[2]。
盐酸氮卓斯汀（4 mg/kg；口服；每日；持续 8 周）可改善糖尿病高脂血症大鼠模型[2]的血脂状况（LDL-c 降低和 HDL-c 升高） .
盐酸氮卓斯汀（4 mg/kg；口服；每日；持续 8 周）可减少糖尿病高脂血症大鼠模型中的钙沉积和主动脉钙化[2]。
细胞实验
细胞系：人鼻上皮细胞 (HNEpC)
浓度：100 μM、400 μM
孵育时间：21 天
结果：抑制 HNEpC 生长。
动物实验
Male albino Wistar rats (150-170 g), diabetic hyperlipidemic rats model
4 mg/kg
Oral administration, daily, for 8 weeks
参考文献

[1]. Review of the pharmacology, clinical efficacy, and safety of azelastine hydrochloridel. Expert Rev Clin Immunol. 2005 Jul;1(2):191-201.

[2]. Azelastine a potent antihistamine agent, as hypolipidemic and modulator for aortic calcification in diabetic hyperlipidemic rats model. Arch Physiol Biochem. 2020 Jul 2;1-8.

[3]. Azelastine potentiates antiasthmatic dexamethasone effect on a murine asthma model. Pharmacol Res Perspect. 2019 Dec; 7(6): e00531.

[4]. Identification of SARS-CoV-2 entry inhibitors among already approved drugs. Acta Pharmacol Sin. 2020 Oct 28: 1–7.

[5]. Effect of budesonide and azelastine on histamine signaling regulation in human nasal epithelial cells. Eur Arch Otorhinolaryngol. 2017 Feb;274(2):845-853.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H25CL2N3O
分子量
418.36
精确质量
417.14
元素分析
C, 63.16; H, 6.02; Cl, 16.95; N, 10.04; O, 3.82
CAS号
79307-93-0
相关CAS号
Azelastine; 58581-89-8; Azelastine-13C,d3 hydrochloride
外观&性状
Solid powder
SMILES
CN1CCCC(CC1)N2C(=O)C3=CC=CC=C3C(=N2)CC4=CC=C(C=C4)Cl.Cl
InChi Key
YEJAJYAHJQIWNU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H24ClN3O.ClH/c1-25-13-4-5-18(12-14-25)26-22(27)20-7-3-2-6-19(20)21(24-26)15-16-8-10-17(23)11-9-16;/h2-3,6-11,18H,4-5,12-15H2,1H3;1H
化学名
4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1-one;hydrochloride
别名

Allergodil; Azelastine HCl; Astelin; Optivar; Rhinolast; Azeptin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 50~84 mg/mL (119.5~200.8 mM)
Water: ~35 mg/mL (~83.7 mM)
Ethanol: ~84 mg/mL (~200.8 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3903 mL 11.9514 mL 23.9029 mL
5 mM 0.4781 mL 2.3903 mL 4.7806 mL
10 mM 0.2390 mL 1.1951 mL 2.3903 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06008860 Recruiting Drug: Experimental: Primary Cohort
Other: Placebo Comparator:
Primary Cohort - Placebo		 COVID-19 University of Chicago July 1, 2023 Phase 4
NCT06126952 Recruiting Drug: Treatment A: Azelastine
hydrochloride 0.15% nasal spray
Drug: Treatment B: Placebo
(Azelastine 0.15% vehicle) nasal spray		 Seasonal Allergic
Rhinitis		 MEDA Pharma GmbH & Co. KG October 30, 2023 Phase 2
NCT05626621 Recruiting Drug: Mometasone (1 mg) and Azelastine
(1 mg) Nasal Irrigation
Drug: Mometasone Nasal
Irrigation (1 mg capsule)		 Chronic Rhinitis NorthShore University
HealthSystem		 November 23, 2022 Phase 4
NCT04264637 Completed Drug: Azelastine hydrochloride
(BAYR9258)
Drug: Placebo		 Allergic Rhinitis Bayer February 3, 2020 Phase 3
NCT00612118 Recruiting Drug: azelastine hydrochloride
Drug: GSK256066		 Rhinitis, Allergic, Seasonal
Allergic Rhinitis		 GlaxoSmithKline February 2008 Phase 2
生物数据图片

  • Azelastine enhances dexamethasone‐induced GR activity in vitro. Pharmacol Res Perspect . 2019 Oct 29;7(6):e00531.
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