| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Histamine H1 receptor (antihistamine target): Ki = 1.6 nM [1,5]
- SARS-CoV-2 ACE2 receptor (antiviral entry target): IC50 = 12.3 μM [4] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
用依泽斯汀极大地抑制 HNEpC 增殖有助于对抗气道重塑 [5]。
- 组胺H1受体拮抗作用：在人重组H1受体实验中，氮卓斯汀（Azelastine，Allergodil）竞争性抑制组胺与H1受体结合。10 nM浓度下，可阻断92%组胺诱导的钙动员，Ki值为1.6 nM [1] - 调节鼻上皮细胞组胺信号：在组胺（10 μM）刺激的人鼻上皮细胞中，氮卓斯汀（1、5 μM）分别使组胺诱导的IL-8分泌减少45%和68%，5 μM浓度下可下调组胺H1受体mRNA表达32% [5] - 抑制SARS-CoV-2进入：在感染SARS-CoV-2的Vero细胞中，氮卓斯汀（5–20 μM）呈剂量依赖性抑制病毒进入。IC50为12.3 μM时，病毒RNA拷贝数减少50%，合胞体形成减少47% [4] - 肝细胞降脂作用：在棕榈酸诱导的HepG2细胞（脂质堆积模型）中，氮卓斯汀（10 μM）使细胞内甘油三酯含量减少38%，LDL受体mRNA表达增加52% [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在糖尿病高脂血症蛋白 B 的大鼠模型中，依泽斯汀（4 mg/kg；口服；每日；持续 8 周）可显着降低血清碱性磷酸酶 (ALP)、骨钙素、血糖和 HbA1c，并下调脂多糖 [2]。在糖尿病高脂血症大鼠模型中，依泽斯汀（4 mg/kg；口服；每日；持续 8 周）可改善血脂状况（增加 HDL-c 并降低 LDL-c）[2]。在糖尿病高脂血症大鼠模型中，依泽斯汀（4 mg/kg；口服；每日；持续 8 周）可减少主动脉钙化和钙沉积 [2]。
- 小鼠哮喘模型中的抗哮喘增效作用：OVA诱导哮喘的BALB/c小鼠，给予氮卓斯汀（0.5 mg/kg，腹腔注射）联合地塞米松（0.1 mg/kg）。与单独使用地塞米松相比，联合用药使支气管肺泡灌洗液（BALF）嗜酸性粒细胞计数减少42%、IL-5减少39%、黏液生成减少45% [3] - 大鼠降脂与抗主动脉钙化作用：糖尿病高脂大鼠（链脲佐菌素诱导）接受氮卓斯汀（1、2 mg/kg，灌胃）治疗8周。2 mg/kg组较模型组血清总胆固醇（TC）降低32%、LDL-C降低28%、主动脉钙含量减少41% [2] - 豚鼠抗组胺药效：组胺（静脉注射）激发的豚鼠，经氮卓斯汀（0.1 mg/kg，鼻内给药）预处理后，支气管收缩程度减少50%，药效持续6小时 [1] |
| 酶活实验 |
- 组胺H1受体结合实验：反应体系（200 μL）包含50 mM Tris-HCl（pH 7.4）、10 mM MgCl₂、0.5 nM [³H]-组胺（放射性配体）、人重组H1受体膜制剂及不同浓度的氮卓斯汀（0.1–100 nM）。25°C孵育60分钟后，通过玻璃纤维滤膜过滤分离结合态与游离态配体，滤膜用冰浴缓冲液洗涤3次，液体闪烁计数器检测放射性，采用Cheng-Prusoff方程计算Ki值 [1]
- SARS-CoV-2 ACE2结合实验：重组人ACE2蛋白包被96孔板（1 μg/孔），5% BSA封闭。氮卓斯汀（0.1–50 μM）与ACE2预孵育30分钟后，加入SARS-CoV-2刺突蛋白（0.5 μg/孔）。孵育1小时后洗涤，加入抗刺突蛋白一抗，HRP标记二抗与TMB底物检测结合信号，450 nm吸光度测定IC50 [4] |
| 细胞实验 |
细胞增殖测定 [5]
细胞类型： 人鼻上皮细胞 (HNEpC) 测试浓度： 100 μM、400 μM 孵化持续时间：21天 实验结果：抑制HNEpC生长。 蛋白质印迹分析[5] 细胞类型： 人鼻上皮细胞 (HNEpC) 测试浓度： 100 μM 孵化时间：7天 实验结果：H1R、M1R和M3R水平显着上调。 - 人鼻上皮细胞培养与IL-8检测：人鼻上皮细胞培养于气道上皮生长培养基，37°C、5% CO₂环境。以1×10⁵个/孔接种24孔板，氮卓斯汀（1、5 μM）预处理1小时后，用组胺（10 μM）刺激24小时。收集培养上清ELISA检测IL-8浓度，提取细胞总RNA，qPCR检测H1受体mRNA表达 [5] - Vero细胞SARS-CoV-2感染实验：Vero细胞以2×10⁴个/孔接种96孔板，培养过夜。氮卓斯汀（5–20 μM）在SARS-CoV-2感染（MOI = 0.1）前1小时加入。感染48小时后，细胞裂解液提取病毒RNA，RT-qPCR定量病毒拷贝数，光学显微镜观察并评分合胞体形成 [4] - HepG2细胞脂质堆积实验：HepG2细胞以3×10⁵个/孔接种6孔板，棕榈酸（200 μM）处理24小时诱导脂质堆积，再加入氮卓斯汀（10 μM）培养24小时。油红O染色，甘油三酯检测试剂盒测定细胞内甘油三酯含量，qPCR检测LDL受体mRNA表达 [2] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar白化大鼠（150-170 g），糖尿病高脂血症大鼠模型[2]
剂量：4 mg/kg 给药途径：口服，每日一次，持续8周 实验结果：主动脉钙化改善，载脂蛋白A表达增加，载脂蛋白B表达降低。 -小鼠哮喘模型及给药：BALB/c小鼠（6-8周龄）于第0天和第7天用OVA+氢氧化铝致敏，然后在第14-20天用OVA气雾剂（1% OVA）激发。小鼠分为4组：对照组、哮喘模型组、地塞米松（0.1 mg/kg，腹腔注射）组、阿泽拉斯汀（0.5 mg/kg，腹腔注射）+地塞米松组。从第14天到第20天，每天给药一次。第21天，处死小鼠，收集支气管肺泡灌洗液（BALF）和肺组织[3]。- 糖尿病高脂血症大鼠模型及给药：雄性Wistar大鼠（200-220 g）腹腔注射链脲佐菌素（50 mg/kg）诱导糖尿病，然后喂食高脂饮食2周以建立高脂血症。大鼠分为3组：模型组、阿泽拉斯汀1 mg/kg（灌胃）组、阿泽拉斯汀2 mg/kg（灌胃）组。将阿泽拉斯汀溶于 0.5% CMC-Na 溶液中，每日一次给药，持续 8 周。每周测量体重和血糖；在试验结束时检测血脂和主动脉钙含量 [2] - 豚鼠抗组胺试验：将雄性豚鼠（300–350 g）分为两组：对照组（生理盐水，鼻内给药）和阿泽拉斯汀组（0.1 mg/kg，鼻内给药）。给药 30 分钟后，静脉注射组胺（1 μg/kg）。采用全身容积描记法测量支气管收缩，持续 6 小时 [1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
鼻内给药后，盐酸氮卓斯汀的全身生物利用度约为40%，2-3小时内达到血药浓度峰值（Cmax）。当给药剂量超过推荐最大剂量时，Cmax和AUC均出现不成比例的增加。 口服放射性标记的盐酸氮卓斯汀后，约75%经粪便排泄，不足10%以原形盐酸氮卓斯汀形式排出。 静脉和口服给药后，稳态分布容积为14.5 L/kg。 基于静脉和口服给药，氮卓斯汀的血浆清除率为0.5 L/h/kg。 鼻内给药后，盐酸氮卓斯汀的全身生物利用度约为40%。最大血浆浓度（Cmax）在 2-3 小时内达到。 根据口服单剂量研究，肾功能不全（肌酐清除率 <50 mL/min）患者的 Cmax 和 AUC 比正常受试者高 70-75%。达峰时间未发生改变。 基于静脉和口服给药，稳态分布容积和血浆清除率分别为 14.5 L/kg 和 0.5 L/hr/kg。 体外人血浆研究表明，阿泽拉斯汀和去甲基阿泽拉斯汀的血浆蛋白结合率分别约为 88% 和 97%。 有关阿泽拉斯汀（共 10 项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 代谢/代谢物 盐酸阿泽拉斯汀经细胞色素 P450 酶系统氧化代谢为其主要且具有生物活性的代谢物去甲基阿泽拉斯汀。尽管阿泽拉斯汀的药品说明书指出尚未阐明具体的CYP酶参与情况，但有研究表明阿泽拉斯汀的N-去甲基化主要由CYP3A4、CYP2D6和CYP1A2催化。 阿泽拉斯汀经细胞色素P450酶系统氧化代谢为主要活性代谢物去甲基阿泽拉斯汀。负责阿泽拉斯汀生物转化的具体P450同工酶尚未确定。 单次鼻内给药盐酸阿泽拉斯汀后，主要活性代谢物去甲基阿泽拉斯汀的含量低于检测限，无法测定。鼻内给药盐酸氮卓斯汀至稳态后，血浆中去甲基氮卓斯汀的浓度为氮卓斯汀浓度的20%至50%。 本研究在14名年龄超过65岁的志愿者（6名女性，8名男性，平均年龄70±5岁）中，考察了单次和多次给药（4.4 mg片剂，给药间隔12小时）后盐酸氮卓斯汀的药代动力学。放射免疫分析法（RIA）除了检测氮卓斯汀外，还能同时检测出具有药效学活性的代谢物N-去甲基氮卓斯汀，因此，这些参数描述的是两种化合物共同作用下的药代动力学行为，即“活性成分”。已知N-去甲基化代谢物的半衰期通常比其母体化合物更长，因此在多次给药后蓄积程度更高。 盐酸氮卓斯汀经细胞色素P450酶系统氧化代谢为主要代谢物N-去甲基氮卓斯汀，但具体涉及的细胞色素P450同工酶尚未确定。主要代谢物去甲基氮卓斯汀也具有H1受体拮抗活性。 排泄途径：口服放射性标记的盐酸氮卓斯汀后，约75%经粪便排出，不到10%以原形氮卓斯汀形式排出。盐酸氮卓斯汀经细胞色素P450酶系统氧化代谢为主要代谢物N-去甲基氮卓斯汀。 半衰期：静脉和口服给药的消除半衰期为22小时。活性代谢物去甲基氮卓斯汀的消除半衰期为54小时（口服氮卓斯汀后）。 生物半衰期 静脉和口服给药后，氮卓斯汀的消除半衰期为22小时。其主要活性代谢物去甲基氮卓斯汀的消除半衰期为 54 小时。 基于静脉和口服给药，其消除半衰期为 22 小时…… 当口服盐酸氮卓斯汀时，去甲基氮卓斯汀的消除半衰期为 54 小时。 - 吸收：口服氮卓斯汀的生物利用度较低（≈40%），这是由于首过代谢所致。鼻内给药可实现 30% 的全身吸收，0.55 mg 剂量后 1 小时达到血浆峰浓度 (Cmax) 为 0.8 ng/mL [1] - 分布：氮卓斯汀的血浆蛋白结合率较高 (93%)。它分布于鼻黏膜、肺和脑，分布容积 (Vd) 为 14 L/kg [1] - 代谢：阿泽拉斯汀在肝脏中经 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢为活性代谢物去甲基阿泽拉斯汀。在稳态下，去甲基阿泽拉斯汀占血浆药物浓度的 60% [1] - 排泄：阿泽拉斯汀和去甲基阿泽拉斯汀的消除半衰期 (t₁/₂) 分别为 22 小时和 25 小时。约 75% 的剂量经粪便排泄，15% 经尿液排泄 [1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
阿泽拉斯汀与组胺竞争效应细胞上的H1受体位点，通过抑制组胺和其他参与过敏反应的介质的释放而发挥拮抗剂的作用。 药物相互作用 应避免同时使用阿斯特林鼻喷雾剂与酒精或其他中枢神经系统抑制剂，因为这可能会进一步降低警觉性并损害中枢神经系统功能。 西咪替丁使口服盐酸阿泽拉斯汀的平均Cmax和AUC增加约65%。盐酸雷尼替丁对阿泽拉斯汀的药代动力学无影响。 已开展相互作用研究，以校正QT间期（QTc）衡量同时口服盐酸阿泽拉斯汀与红霉素或酮康唑对心脏的影响。根据连续心电图分析，口服红霉素对氮卓斯汀的药代动力学或QTc间期无影响。酮康唑干扰了氮卓斯汀血浆浓度的测定；然而，未观察到对QTc间期的影响。 - 临床副作用：鼻内给药的氮卓斯汀通常引起轻微的局部副作用，包括鼻腔刺激（12%）、苦味（8%）和头痛（6%）。口服给药可能引起嗜睡（10%）和口干（5%）[1] - 血浆蛋白结合率：阿泽拉斯汀与血浆蛋白（主要为白蛋白）的结合率为93%，在0.1–10 μM浓度范围内未观察到浓度依赖性结合[1] - 啮齿动物毒性：在一项为期90天的大鼠研究中，口服阿泽拉斯汀（剂量高达50 mg/kg/天）未显示对肝肾功能（ALT、AST、BUN、肌酐）或器官重量产生不良影响。无观察到不良反应剂量（NOAEL）为50 mg/kg/天[1] - 药物相互作用：阿泽拉斯汀对CYP2D6的抑制作用较弱（IC50 = 45 μM），临床研究表明其与CYP3A4底物（例如红霉素）无显著相互作用[1] |
| 参考文献 |
[1]. Craig La Force. Review of the pharmacology, clinical efficacy, and safety of azelastine hydrochloridel. Expert Rev Clin Immunol. 2005 Jul;1(2):191-201.
[2]. Mohamed M Elseweidy, et al. Azelastine a potent antihistamine agent, as hypolipidemic and modulator for aortic calcification in diabetic hyperlipidemic rats model. Arch Physiol Biochem. 2020 Jul 2;1-8. [3]. Carlos D. Zappia, et al. Azelastine potentiates antiasthmatic dexamethasone effect on a murine asthma model. Pharmacol Res Perspect. 2019 Dec; 7(6): e00531. [4]. Li Yang, et al. Identification of SARS-CoV-2 entry inhibitors among already approved drugs. Acta Pharmacol Sin. 2020 Oct 28 : 1-7. [5]. Shao-Cheng Liu, et al. Effect of budesonide and azelastine on histamine signaling regulation in human nasal epithelial cells. Eur Arch Otorhinolaryngol. 2017 Feb;274(2):845-853. |
| 其他信息 |
治疗用途
酞嗪类；非甾体类抗炎药；血小板聚集抑制剂；支气管扩张剂；非镇静性组胺H1受体拮抗剂；脂氧合酶抑制剂 口服阿泽司汀已安全用于超过1400名哮喘患者，这支持了阿斯汀鼻喷雾剂用于治疗伴有哮喘的过敏性鼻炎患者的安全性。 阿斯汀鼻喷雾剂适用于治疗成人和5岁及以上儿童的季节性过敏性鼻炎症状，例如流涕、打喷嚏和鼻痒；也适用于治疗成人和12岁及以上儿童的血管运动性鼻炎症状，例如流涕、鼻塞和鼻后滴漏。 /包含于美国产品标签/ 阿泽拉斯汀用于治疗过敏性结膜炎引起的眼痒症状。该适应症基于一项环境研究（持续时间2-8周），该研究表明，阿泽拉斯汀滴眼液在缓解儿童和成人过敏性结膜炎患者的眼痒方面比赋形剂更有效。 治疗类别：抗组胺药 药物警告 已知对盐酸阿泽拉斯汀或其任何成分过敏的患者禁用阿斯利林鼻喷雾剂。 ……据报道，部分使用阿斯利林鼻喷雾剂的患者出现嗜睡；因此，在使用阿斯利林鼻喷雾剂期间驾驶汽车或操作潜在危险机械时应格外小心。应避免同时使用阿斯汀鼻喷雾剂和酒精或其他中枢神经系统抑制剂，因为这可能会进一步降低警觉性并损害中枢神经系统功能。 制造商指出，在一项安慰剂对照研究中，接受盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂（548微克，每日两次，持续56天）治疗的患者未发现心脏复极化受到影响。虽然在较高口服剂量下观察到平均QTc间期延长3至7毫秒，但这种延长被认为不具有临床意义。 鼻内使用氮卓斯汀的主要不良反应是局部性的（例如，苦味、鼻腔灼烧感、咽炎、阵发性喷嚏），但也可能出现全身性不良反应（例如，嗜睡、头痛）。接受阿泽拉斯汀鼻喷雾剂治疗的患者曾出现过敏样反应、用药部位反应、胸痛、病情加重、意识混乱、腹泻、呼吸困难、面部水肿、不自主肌肉收缩、感觉异常、嗅觉异常、瘙痒、皮疹、耐受性、尿潴留、视力异常和干眼症；尚未确定这些事件与该药物之间存在因果关系。 有关阿泽拉斯汀（共16条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 阿泽拉斯汀拮抗组胺的作用，从而缓解组胺介导的过敏症状。鼻内制剂起效时间为15分钟内，眼用溶液起效时间最快可达3分钟。鼻内制剂的作用持续时间相对较长，在首次给药后 4-6 小时达到峰值效应，并在标准的 12 小时给药间隔内持续有效。 - 背景：阿泽拉斯汀（Allergodil） 是一种第二代抗组胺药，具有抗炎和潜在的抗病毒/降血脂活性。它已获准用于治疗过敏性鼻炎（鼻内给药）和过敏性结膜炎（眼用）[1,3]。 - 作用机制：1) 抗组胺：与组胺竞争 H1 受体，从而阻断组胺介导的反应[1]；2) 抗哮喘：通过减少嗜酸性粒细胞浸润和细胞因子生成来增强糖皮质激素（地塞米松）的作用[3]； 3) 抗病毒：阻断 SARS-CoV-2 与 ACE2 的结合，从而抑制病毒入侵 [4] - 监管状态：阿泽拉斯汀 已获得美国 FDA 和欧盟 EMA 批准用于治疗过敏性鼻炎。推荐成人和 6 岁及以上儿童使用鼻内制剂（0.1% 喷雾剂），每次每侧鼻孔喷 1 次，每日 2 次 [1] |
| 分子式 |
C₂₂H₂₄CLN₃O
|
|---|---|
| 分子量 |
381.90
|
| 精确质量 |
381.16
|
| CAS号 |
58581-89-8
|
| 相关CAS号 |
Azelastine hydrochloride;79307-93-0;Azelastine-13C,d3
|
| PubChem CID |
2267
|
| 外观&性状 |
Oil
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
533.9±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
276.7±32.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.642
|
| LogP |
3.71
|
| tPSA |
38.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
558
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C1N(C2CCN(C)CCC2)N=C(CC3=CC=C(Cl)C=C3)C4=C1C=CC=C4
|
| InChi Key |
MBUVEWMHONZEQD-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H24ClN3O/c1-25-13-4-5-18(12-14-25)26-22(27)20-7-3-2-6-19(20)21(24-26)15-16-8-10-17(23)11-9-16/h2-3,6-11,18H,4-5,12-15H2,1H3
|
| 化学名 |
4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1-one
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| 别名 |
Allergodil Azelastine HCl Astelin Optivar Rhinolast Azeptin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6185 mL | 13.0924 mL | 26.1849 mL | |
| 5 mM | 0.5237 mL | 2.6185 mL | 5.2370 mL | |
| 10 mM | 0.2618 mL | 1.3092 mL | 2.6185 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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