规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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10g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
Azilsartan(0-200 μM,0-72 小时)会降低 HepG2 细胞活力 [5]。在 HepG2 细胞中,阿齐拉坦 (100 μM) 在 24 小时内引起细胞凋亡 [5]。 acilestan 的 IC50 为 2.6 nM,可防止 125I-Sar1-Ile8-AII 与人血管紧张素 1 型受体的特定结合[3]。在不补充外源性 Ang II 的情况下,Azilsartan 可有效抑制主动脉内皮和血管细胞增殖 [5]。与缬沙坦相比,阿齐拉坦对脂肪生成以及瘦素、脂联素、PPARδ 和过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPARα) 编码基因的表达有更大的影响。影响[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在肥胖的 Koletsky 大鼠中,每天口服一次 azilstaran(0-3 mg/kg),连续五天,以 2 mg/kg 的剂量降低收缩压(SBP)[2]。阿齐沙坦(0–2 mg/kg,口服,每天一次,持续 21 天)可降低基础血浆胰岛素水平和血压[2]。阿齐沙坦(2 和 4 mg/kg;口服,每日一次,持续 9 天)可预防缺血引起的继发性脑损伤[4]。
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细胞实验 |
细胞增殖测定 [5]
细胞类型: HepG2 和 KDR 细胞 测试浓度: 5、25、50、100 和 200 μM 孵育持续时间:24、48和72小时 实验结果:随着孵育时间和持续时间的增加,HepG2细胞的活力逐渐减弱。相同剂量下,阿齐沙坦在24小时处理时间点对HepG2细胞的抑制浓度(IC 50%)为100 μM,在相似的处理条件下,对KDR正常上皮细胞未观察到明显的细胞毒作用。 细胞凋亡分析 [5] 细胞类型: HepG2 细胞 测试浓度: 100 μM 孵育时间: 24小时 实验结果:24小时后诱导了57.2%早期细胞凋亡和0.52%晚期细胞凋亡。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male Wistar-Kyoto (WKY) rats, obese Koletsky rats (n=6 per group)[2]
Doses: 0, 1, 2 and 3 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage), one time/day (9:00-10:00 hrs (hours)) for 5 days Experimental Results: diminished SBP (systolic blood pressure) in obese Koletsky rats to that of normal rats at 2 mg/kg, whereas the 3 mg/kg dose elicited hypotension. Animal/Disease Models: Obese Koletsky rats (16, n = 8 per group)[2] Doses: 0 and 2 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage), one time/day (9:00-10:00 hrs (hours)) for 21 days Experimental Results: Lowered blood pressure, basal plasma insulin concentration and the homeostasis model assessment of insulin resistance index, and inhibited over-increase of plasma glucose and insulin concentrations during oral glucose tolerance test. Animal/Disease Models: Male Wistar Rats (240–280 g)[4] Doses: 0, 2, and 4 mg/kg Route of Administration: Orally, daily for 9 days, starting 7 days before the day of surgery Experimental Results: Individual treatments with Azilsartan (2 & 4 mg/kg) and Coenzyme Q10 (20 & 40 mg/kg) Dramatically attenuate |
参考文献 |
[1]. Kajiya T, et al. Molecular and cellular effects of azilsartan: a new generation angiotensin II receptor blocker. J Hypertens. 2011 Dec;29(12):2476-83.
[2]. Zhao M, et al. Azilsartan treatment improves insulin sensitivity in obese spontaneously hypertensive Koletsky rats. Diabetes Obes Metab. 2011 Dec;13(12):1123-9. [3]. Ojima M, et al. In vitro antagonistic properties of a new angiotensin type 1 receptor blocker, azilsartan, in receptor binding and function studies. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Mar;336(3):801-8. [4]. Gupta V, et al. Neuroprotective potential of azilsartan against cerebral ischemic injury: Possible involvement of mitochondrial mechanisms. Neurochem Int. 2020 Jan;132:104604. [5]. Ahmadian E, et al. Novel angiotensin receptor blocker, azilsartan induces oxidative stress and NFkB-mediated apoptosis in hepatocellular carcinoma cell line HepG2. Biomed Pharmacother. 2018 Mar;99:939-946. |
分子式 |
C25H20N4O5
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分子量 |
456.45
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CAS号 |
147403-03-0
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相关CAS号 |
Azilsartan medoxomil;863031-21-4;Azilsartan-d5;1346599-45-8;Azilsartan-d4;1794817-45-0;Azilsartan medoxomil monopotassium;863031-24-7
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SMILES |
O(C([H])([H])C([H])([H])[H])C1=NC2=C([H])C([H])=C([H])C(C(=O)O[H])=C2N1C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C1=NOC(N1[H])=O
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol :30mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1908 mL | 10.9541 mL | 21.9082 mL | |
5 mM | 0.4382 mL | 2.1908 mL | 4.3816 mL | |
10 mM | 0.2191 mL | 1.0954 mL | 2.1908 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。