规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:AZM475271是一种有效的、选择性的、口服的Src激酶抑制剂,IC50为5 nM,具有潜在的抗癌活性;对 Flt3、KDR、Tie-2 无抑制活性。它在 L3.6pl 人胰腺癌细胞系中表现出对 Src 酪氨酸激酶活性的强烈剂量依赖性抑制。非受体酪氨酸激酶 c-Src 的活性失调被认为会导致信号转导、细胞骨架和粘附变化,最终促进肿瘤侵袭表型。对 c-Src 酶的酪氨酸激酶结构域具有高亲和力和特异性的抑制剂。 ≥5 μmol/L 孵育 4 小时后,观察到 Src 激酶活性最大程度降低。 AZM475271抑制c-src、lck和c-yes磷酸化的IC50浓度分别为0.01、0.03和0.08μmol/L,而AZM475271抑制KDR的IC50浓度为0.7μmol/L。激酶测定:将L3.6pl细胞铺板至10mm培养皿中。过夜孵育后,用 AZM475271 (1–10 μmol/L) 处理细胞 4 小时。用冰冷的 PBS 清洗细胞后,使用裂解缓冲液 [50 mmol/L HEPES (pH 7.2)、150 mmol/L NaCl、1 mmol/L EGTA、20 mmol/L NAF、1% Triton X-100 收集裂解物。 ,10%甘油,1 mmol/L β-甘油磷酸盐,1 mmol/L苯甲基磺酰氟和1 mmol/L Na3VO4]辅以蛋白酶抑制剂混合物片剂(Roche Diagnostics,曼海姆,德国)。以 9,000 × g 离心 10 分钟后,将上清液与预吸附到蛋白 A 上的 15 μg v-src (Ab-1) 单克隆抗体 (Oncogene Research Products, San Diego, CA) 在 4°C 下孵育 4 小时和蛋白G-琼脂糖凝胶(Sigma,慕尼黑,德国)。免疫复合物用裂解缓冲液洗涤3次,用激酶缓冲液A[30 mmol/L HEPES (pH 7.5)、5 mmol/L MnCl2、2 mmol/L二硫苏糖醇和0.1 mmol/L Na3VO4]洗涤2次。最后将珠子重悬于 4 μL 5×激酶缓冲液中,该缓冲液含有 5 μg 烯醇酶 (Sigma) 和 10 μCi 的 [γ-33P]ATP (Perkin-Elmer, Wellesley, MA)。 30°C 孵育 10 分钟后,添加 20 μL 2× Laemmli 样品缓冲液终止测定。将样品在 95°C 下加热 5 分钟,并通过 SDS-12% PAGE 进行分析。将凝胶干燥并进行放射自显影。凝胶的密度测定由 Gel-Pro 分析仪(Media Cybernetics,Silver Spring,MD)进行。细胞测定:AZM475271 在 L3.6pl 人胰腺癌细胞系中表现出对 Src 酪氨酸激酶活性的强烈剂量依赖性抑制。 ≥5 μmol/L 孵育 4 小时后,观察到 Src 激酶活性最大程度降低。 AZM475271抑制c-src、lck和c-yes磷酸化的IC50浓度分别为0.01、0.03和0.08 μmol/L,而AZM475271抑制KDR的IC50浓度为0.7 μmol/L
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体内研究 (In Vivo) |
除用 AZM475271 和吉西他滨治疗的小鼠外,所有动物在注射肿瘤细胞后第 14 天似乎可触及肿瘤,其中最早可能触诊肿瘤是在肿瘤细胞注射后第 17 天。单独使用吉西他滨或 AZM475271 治疗并没有显着改变动物体重
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动物实验 |
Mice
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参考文献 |
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分子式 |
C23H27CLN4O3
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分子量 |
442.94
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精确质量 |
442.18
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元素分析 |
C, 62.37; H, 6.14; Cl, 8.00; N, 12.65; O, 10.84
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CAS号 |
476159-98-5
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CN1CCC(CC1)COC2=C(C=C3C(=C2)N=CN=C3NC4=C(C=CC(=C4)OC)Cl)OC
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InChi Key |
WPOXAFXHRJYEIC-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C23H27ClN4O3/c1-28-8-6-15(7-9-28)13-31-22-12-19-17(11-21(22)30-3)23(26-14-25-19)27-20-10-16(29-2)4-5-18(20)24/h4-5,10-12,14-15H,6-9,13H2,1-3H3,(H,25,26,27)
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化学名 |
N-(2-chloro-5-methoxyphenyl)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazolin-4-amine
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2576 mL | 11.2882 mL | 22.5764 mL | |
5 mM | 0.4515 mL | 2.2576 mL | 4.5153 mL | |
10 mM | 0.2258 mL | 1.1288 mL | 2.2576 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。