AZM475271

别名: AZM475271; AZM-475271; AZM 475271; M 475271; M475271; M-475271
目录号: V2984 纯度: ≥98%
AZM475271 是一种有效的、选择性的、口服的 Src 激酶抑制剂,IC50 为 5 nM,具有潜在的抗癌活性;对 Flt3、KDR、Tie-2 无抑制活性。
AZM475271 CAS号: 476159-98-5
产品类别: Src
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
AZM475271是一种有效的、选择性的、口服的Src激酶抑制剂,IC50为5 nM,具有潜在的抗癌活性;对 Flt3、KDR、Tie-2 无抑制活性。它在 L3.6pl 人胰腺癌细胞系中表现出对 Src 酪氨酸激酶活性的强烈剂量依赖性抑制。非受体酪氨酸激酶 c-Src 的活性失调被认为会导致信号转导、细胞骨架和粘附变化,最终促进肿瘤侵袭表型。对 c-Src 酶的酪氨酸激酶结构域具有高亲和力和特异性的抑制剂。 ≥5 μmol/L 孵育 4 小时后,观察到 Src 激酶活性最大程度降低。 AZM475271抑制c-src、lck和c-yes磷酸化的IC50浓度分别为0.01、0.03和0.08μmol/L,而AZM475271抑制KDR的IC50浓度为0.7μmol/L。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性:AZM475271是一种有效的、选择性的、口服的Src激酶抑制剂,IC50为5 nM,具有潜在的抗癌活性;对 Flt3、KDR、Tie-2 无抑制活性。它在 L3.6pl 人胰腺癌细胞系中表现出对 Src 酪氨酸激酶活性的强烈剂量依赖性抑制。非受体酪氨酸激酶 c-Src 的活性失调被认为会导致信号转导、细胞骨架和粘附变化,最终促进肿瘤侵袭表型。对 c-Src 酶的酪氨酸激酶结构域具有高亲和力和特异性的抑制剂。 ≥5 μmol/L 孵育 4 小时后,观察到 Src 激酶活性最大程度降低。 AZM475271抑制c-src、lck和c-yes磷酸化的IC50浓度分别为0.01、0.03和0.08μmol/L,而AZM475271抑制KDR的IC50浓度为0.7μmol/L。激酶测定:将L3.6pl细胞铺板至10mm培养皿中。过夜孵育后,用 AZM475271 (1–10 μmol/L) 处理细胞 4 小时。用冰冷的 PBS 清洗细胞后,使用裂解缓冲液 [50 mmol/L HEPES (pH 7.2)、150 mmol/L NaCl、1 mmol/L EGTA、20 mmol/L NAF、1% Triton X-100 收集裂解物。 ,10%甘油,1 mmol/L β-甘油磷酸盐,1 mmol/L苯甲基磺酰氟和1 mmol/L Na3VO4]辅以蛋白酶抑制剂混合物片剂(Roche Diagnostics,曼海姆,德国)。以 9,000 × g 离心 10 分钟后,将上清液与预吸附到蛋白 A 上的 15 μg v-src (Ab-1) 单克隆抗体 (Oncogene Research Products, San Diego, CA) 在 4°C 下孵育 4 小时和蛋白G-琼脂糖凝胶(Sigma,慕尼黑,德国)。免疫复合物用裂解缓冲液洗涤3次,用激酶缓冲液A[30 mmol/L HEPES (pH 7.5)、5 mmol/L MnCl2、2 mmol/L二硫苏糖醇和0.1 mmol/L Na3VO4]洗涤2次。最后将珠子重悬于 4 μL 5×激酶缓冲液中,该缓冲液含有 5 μg 烯醇酶 (Sigma) 和 10 μCi 的 [γ-33P]ATP (Perkin-Elmer, Wellesley, MA)。 30°C 孵育 10 分钟后,添加 20 μL 2× Laemmli 样品缓冲液终止测定。将样品在 95°C 下加热 5 分钟,并通过 SDS-12% PAGE 进行分析。将凝胶干燥并进行放射自显影。凝胶的密度测定由 Gel-Pro 分析仪(Media Cybernetics,Silver Spring,MD)进行。细胞测定:AZM475271 在 L3.6pl 人胰腺癌细胞系中表现出对 Src 酪氨酸激酶活性的强烈剂量依赖性抑制。 ≥5 μmol/L 孵育 4 小时后,观察到 Src 激酶活性最大程度降低。 AZM475271抑制c-src、lck和c-yes磷酸化的IC50浓度分别为0.01、0.03和0.08 μmol/L,而AZM475271抑制KDR的IC50浓度为0.7 μmol/L
体内研究 (In Vivo)
除用 AZM475271 和吉西他滨治疗的小鼠外,所有动物在注射肿瘤细胞后第 14 天似乎可触及肿瘤,其中最早可能触诊肿瘤是在肿瘤细胞注射后第 17 天。单独使用吉西他滨或 AZM475271 治疗并没有显着改变动物体重
动物实验
Mice
参考文献

[1]. Discovery of a new class of anilinoquinazoline inhibitors with high affinity and specificity for the tyrosine kinase domain of c-Src. J Med Chem. 2004 Feb 12;47(4):871-87.

[2]. Inhibition of SRC tyrosine kinase as treatment for human pancreatic cancer growing orthotopically in nude mice. Clin Cancer Res. 2004 Dec 1;10(23):8028-36.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H27CLN4O3
分子量
442.94
精确质量
442.18
元素分析
C, 62.37; H, 6.14; Cl, 8.00; N, 12.65; O, 10.84
CAS号
476159-98-5
外观&性状
Solid powder
SMILES
CN1CCC(CC1)COC2=C(C=C3C(=C2)N=CN=C3NC4=C(C=CC(=C4)OC)Cl)OC
InChi Key
WPOXAFXHRJYEIC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H27ClN4O3/c1-28-8-6-15(7-9-28)13-31-22-12-19-17(11-21(22)30-3)23(26-14-25-19)27-20-10-16(29-2)4-5-18(20)24/h4-5,10-12,14-15H,6-9,13H2,1-3H3,(H,25,26,27)
化学名
N-(2-chloro-5-methoxyphenyl)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazolin-4-amine
别名
AZM475271; AZM-475271; AZM 475271; M 475271; M475271; M-475271
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ≥ 42 mg/mL
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内)
CN1CCC(COC2=CC3=NC=NC(NC4=CC(OC)=CC=C4Cl)=C3C=C2OC)CC1
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2576 mL 11.2882 mL 22.5764 mL
5 mM 0.4515 mL 2.2576 mL 4.5153 mL
10 mM 0.2258 mL 1.1288 mL 2.2576 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • AZM475271

    Immunohistochemical analyses of apoptosis (TUNEL assay; A−D), proliferation (Ki-67 staining; E−H), and MVD (CD31/PECAM; I−L) in L3.6pl human pancreatic tumors from mice treated with gemcitabine, AZM475271, or both.2004 Dec 1;10(23):8028-36.

  • AZM475271

    A, the effect of treatment with AZM475271 on in vitro L3.6pl human pancreatic cancer cell proliferation. B, microscopy to show the viability of cells after AZM475271 treatment. *, P = 0.05 versus control (untreated group); **, P < 0.0001 versus control.2004 Dec 1;10(23):8028-36.

  • AZM475271

    The effect of treatment with gemcitabine alone or in combination with AZM475271 on in vitro L3.6pl human pancreatic cancer cell proliferation.2004 Dec 1;10(23):8028-36.
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