| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ryanodine receptor type 1 (RyR1). Azumolene inhibits a component of store-operated calcium entry coupled to the skeletal muscle ryanodine receptor. It acts as a muscle relaxant by reducing calcium release from the sarcoplasmic reticulum.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在加入咖啡因和雷诺定之前，用 20 µM 的阿祖莫林预处理 1 至 2 分钟可抑制 SOCE，进而促进小鼠肌管和成年肌纤维中 RyR 依赖的肌浆网 Ca2+ 储存耗竭 [2]。
体外实验表明，阿祖莫林可抑制骨骼肌肌浆网的钙释放。RyR1 抑制的详细 IC50 值可从专业数据库中获取。临床前模型显示，阿祖莫林可减轻肌肉挛缩。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在完整大鼠比目鱼肌标本中，阿祖莫林（EU4093）对肌肉抽搐的影响在20 mg/kg剂量下几乎达到最大值。该剂量的阿祖莫林使肌肉抽搐幅度降低至对照组的31.9%。通过肌梭传入神经放电反应评估的梭内肌收缩也受到阿祖莫林的抑制[1]。
标准参考文献中并未详细列出阿祖莫林的体内活性数据。作为一种肌肉松弛剂，它已被研究用于治疗恶性高热和肌肉挛缩性疾病。由于其溶解度更高且更易于制剂化，因此与丹曲林相比具有优势。 |
| 酶活实验 |
体外RyR1拮抗作用的检测采用分离的肌浆网囊泡或单通道记录技术。钙释放通过荧光钙指示剂（例如Fluo-4）进行测量。加入化合物后，对钙流的减少量进行定量分析。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用成肌细胞或肌肉细胞系进行。细胞加载钙敏感染料，并用激动剂（例如咖啡因或氟烷）刺激钙释放。化合物抑制钙释放的能力通过荧光显微镜或酶标仪进行测量。
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| 动物实验 |
体内疗效研究在恶性高热动物模型（例如，易感猪或啮齿动物）中进行。阿祖莫林可通过静脉注射或口服给药。监测肌肉僵硬、体温和存活率。在肌肉挛缩模型中，测量肌肉张力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
阿祖莫林的分子量为349.14，分子式为C13H9BrN4O3。其溶解度高于丹曲林，这可能有助于改善其制剂和生物利用度。通常情况下，阿祖莫林应储存在干燥、阴凉处，保质期为一年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于阿祖莫林的详细毒理学特征报道不多。作为一种肌肉松弛剂，预计其安全性良好。与丹曲林相比，其较高的溶解度可能降低沉淀风险和局部毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿祖莫林是一种1,3-噁唑类化合物，其2位被[(2,4-二氧代咪唑烷-1-基)亚氨基]甲基取代，5位被4-溴苯基取代。它是一种肌肉松弛剂，用于治疗/预防恶性高热。它能调节凝乳酶受体，具有肌肉松弛作用。它属于1,3-噁唑、溴苯和咪唑烷-2,4-二酮类化合物。它是阿祖莫林(1-)的共轭酸。
阿祖莫林是一种研究级肌肉松弛剂，用于研究钙信号传导和肌肉收缩。它在大多数国家尚未获准用于临床。其分子式为C13H9BrN4O3，分子量为349.14。 |
| 分子式 |
C13H9BRN4O3
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|---|---|
| 分子量 |
349.144
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| 精确质量 |
347.986
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| 元素分析 |
C, 44.72; H, 2.60; Br, 22.89; N, 16.05; O, 13.75
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| CAS号 |
64748-79-4
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| 相关CAS号 |
64748-79-4 (free);105336-14-9 (sodium);
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| PubChem CID |
9568620
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| 外观&性状 |
White to light brown solid powder
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| 密度 |
1.79g/cm3
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| 折射率 |
1.739
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| LogP |
2.256
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| tPSA |
87.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
451
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
BrC1=CC=C(C2=CN=C(/C=N/N3CC(=O)NC3=O)O2)C=C1
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| InChi Key |
SEGCNGONCZQFDW-OMCISZLKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H9BrN4O3/c14-9-3-1-8(2-4-9)10-5-15-12(21-10)6-16-18-7-11(19)17-13(18)20/h1-6H,7H2,(H,17,19,20)/b16-6+
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| 化学名 |
2,4-Imidazolidinedione, 1-(((5-(4-bromophenyl)-2-oxazolyl)methylene)amino)-
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| 别名 |
EU4093 EU-4093 EU 4093Azumolene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~13.89 mg/mL (~39.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.39 mg/mL (3.98 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 13.9 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.39 mg/mL (3.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 13.9mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8642 mL | 14.3209 mL | 28.6418 mL | |
| 5 mM | 0.5728 mL | 2.8642 mL | 5.7284 mL | |
| 10 mM | 0.2864 mL | 1.4321 mL | 2.8642 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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