| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacampicillin targets penicillin-binding proteins (PBPs) located on the inner membrane of the bacterial cell wall. As a prodrug of ampicillin, it is hydrolyzed to ampicillin after absorption. Ampicillin binds to and inactivates PBPs, which are enzymes involved in the final stages of bacterial cell wall synthesis. This inactivation disrupts the cell wall, leading to bacterial cell lysis and death. Bacampicillin is a broad-spectrum antibiotic with bactericidal activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，巴卡匹林是一种前药，可转化为氨苄西林，后者对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有杀菌活性。其活性通常采用标准抗菌药物敏感性试验进行测定，例如肉汤微量稀释法或纸片扩散法，以确定其对不同菌株的最低抑菌浓度（MIC）。这些体外研究证实了巴卡匹林活性代谢物氨苄西林的抗菌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，巴坎匹林口服后能迅速且几乎完全吸收。吸收高峰出现在给药后45分钟至1小时内，比氨苄西林的吸收高峰（2小时）更快。巴坎匹林在体内水解为氨苄西林。它用于治疗由敏感细菌引起的感染，例如呼吸道感染、泌尿道感染以及皮肤和软组织感染。
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| 酶活实验 |
巴坎匹林的体外活性测定旨在评估其抗菌活性及其向氨苄青霉素的转化。抗菌活性评估采用标准肉汤微量稀释法或琼脂扩散法，测定其对不同菌株的最小抑菌浓度（MIC）。巴坎匹林水解为氨苄青霉素的过程可在体外使用酯酶或血清进行研究，转化过程可通过高效液相色谱法（HPLC）进行监测。这些测定证实了该化合物作为前药的作用机制。
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| 细胞实验 |
由于巴坎匹林的作用机制是通过抑制细菌细胞壁合成，因此通常不进行体外细胞试验。然而，可以通过用巴坎匹林处理细菌培养物并评估细菌的生长和存活率来研究其对细菌细胞的影响。可以测定该化合物对各种细菌菌株的活性。这些试验证实了巴坎匹林的抗菌活性。
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| 动物实验 |
巴坎匹林的体内动物实验是在细菌感染动物模型中进行的。典型的实验中，将巴坎匹林口服给感染动物，并测量细菌载量的减少情况。该化合物的疗效与氨苄西林或其他抗生素进行比较。此外，还在小马和马匹中进行了药代动力学研究。这些研究证实了巴坎匹林的体内疗效和药代动力学特征。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸巴坎匹林的分子量为501.98 g/mol，分子式为C21H28ClN3O7S，为固体化合物，易溶于水和有机溶剂。建议将粉末储存于-20℃。已对其药代动力学特性进行了表征。口服后，巴坎匹林能迅速且几乎完全吸收，吸收高峰出现在给药后45分钟至1小时。在体内，它水解为氨苄西林。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
巴坎匹林是一种已获批准的药物，其安全性已得到证实。常见副作用包括胃肠道不适，例如腹泻、恶心和呕吐。对青霉素过敏的患者可能会出现过敏反应，包括皮疹和过敏性休克。与所有抗生素一样，巴坎匹林应在医生的指导下使用。用于研究时，处理巴坎匹林时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸巴卡匹林是巴卡匹林的盐酸盐，巴卡匹林是氨苄青霉素的前药。氨苄青霉素是一种广谱半合成β-内酰胺类氨基青霉素抗生素，具有杀菌活性。在体内，巴卡匹林经酯酶水解生成其活性代谢物氨苄青霉素。氨苄青霉素与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合并使其失活。PBP的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会破坏细菌细胞壁的合成，导致细胞壁强度下降，最终导致细胞裂解。
盐酸巴坎匹林是巴坎匹林的盐酸盐，巴坎匹林是氨苄青霉素的前药，氨苄青霉素是一种广谱半合成β-内酰胺类氨基青霉素抗生素。它是一种口服生物利用度更高的青霉素类抗生素。巴坎匹林在体内水解为活性代谢物氨苄青霉素。它用于治疗由敏感细菌引起的感染。巴坎匹林是一种已获批准的药物，也可用作研究化合物。 |
| 精确质量 |
501.134
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|---|---|
| 元素分析 |
C, 50.25; H, 5.62; Cl, 7.06; N, 8.37; O, 22.31; S, 6.39
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| CAS号 |
37661-08-8
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| 相关CAS号 |
Bacampicillin;50972-17-3
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| PubChem CID |
441398
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
695.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
171-176° (dec)
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| 闪点 |
374.3ºC
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| LogP |
3.126
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| tPSA |
162.56
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
756
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CCOC(=O)OC(C)OC(=O)[C@H]1C(S[C@H]2N1C(=O)[C@H]2NC(=O)[C@@H](C3=CC=CC=C3)N)(C)C.Cl
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| InChi Key |
IWVTXAGTHUECPN-ANBBSHPLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H27N3O7S.ClH/c1-5-29-20(28)31-11(2)30-19(27)15-21(3,4)32-18-14(17(26)24(15)18)23-16(25)13(22)12-9-7-6-8-10-12;/h6-11,13-15,18H,5,22H2,1-4H3,(H,23,25);1H/t11?,13-,14-,15+,18-;/m1./s1
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| 化学名 |
1-ethoxycarbonyloxyethyl (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate;hydrochloride
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| 别名 |
Bacampicillin HCl; Bacampicillin hydrochloride; 37661-08-8; bacampicillin HCl; Spectrobid; Ambaxin;Spectrobid; BAPC; Ambaxin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~249.0 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02099240 | TERMINATED | Drug: oral antibiotics Procedure: intravenous antibiotics |
Osteomyelitis | Julio Ramirez | 2014-03-06 | Early Phase 1 |
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