| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后被吸收。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 现有信息有限，表明巴坎匹林在乳汁中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。有报道称，青霉素类药物偶尔会扰乱婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。哺乳期妇女可以安全使用巴坎匹林。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 巴坎匹林会迅速转化为氨苄青霉素。已有氨苄青霉素引起一些不良反应的报道。一项针对服用氨苄西林母亲所哺乳婴儿的非对照观察发现，腹泻和念珠菌病病例似乎有所增加，这被归因于母乳中的氨苄西林。 在一项前瞻性随访研究中，5名哺乳期母亲报告服用过氨苄西林（剂量未说明）。其中一位母亲报告其婴儿出现腹泻。暴露于氨苄西林的婴儿中未报告皮疹或念珠菌病。 一项小型、对照的前瞻性研究要求母亲监测婴儿的不良反应迹象（舌苔增厚、喂养困难、大便频率和性状改变、尿布疹和皮疹）。研究还记录了体重变化和黄疸的发生情况。对照组母亲的婴儿与服用氨苄西林的母亲的婴儿在这些参数方面未发现统计学差异。 一名母亲同时服用巴氨西林，其所生的7日龄婴儿可能因萘普生导致出血时间延长、血小板减少和急性贫血。巴坎匹林在此反应中的作用尚不清楚。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
巴坎匹林是一种青霉烷酸酯，是氨苄西林的1-乙氧羰基氧乙酯。它是氨苄西林的半合成、无微生物活性的前药。它作为前药发挥作用，在功能上与氨苄西林相关。
巴坎匹林是氨苄西林的前药，无微生物活性。口服后可吸收。在胃肠道吸收过程中，巴坎匹林被肠壁中的酯酶水解。它与氨苄西林一样具有微生物活性，通过抑制细胞壁粘肽的生物合成发挥杀菌作用。它用于治疗上呼吸道和下呼吸道感染；皮肤和软组织感染；泌尿道感染和急性单纯性淋球菌性尿道炎等。 据报道，巴坎匹林存在于中华蜜蜂（Apis cerana）中，并有相关数据。 巴坎匹林是氨苄西林的前体药物，氨苄西林是一种广谱半合成β-内酰胺类氨基青霉素抗生素，具有杀菌活性。巴坎匹林在体内经酯酶水解为活性代谢物氨苄西林。氨苄西林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合并使其失活。PBP的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会中断细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞壁减弱，最终导致细胞溶解。 适应症 用于以下部位的感染：上呼吸道和下呼吸道；皮肤和软组织；泌尿道和急性单纯性淋球菌性尿道炎，当由以下微生物的敏感菌株引起时：革兰氏阳性菌：链球菌（包括粪肠球菌和肺炎链球菌）和不产生青霉素酶的葡萄球菌；革兰氏阴性菌：流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌和志贺氏菌。 作用机制 巴卡匹林在胃肠道吸收过程中，被肠壁中存在的酯酶水解。它与氨苄青霉素一样具有微生物活性，并通过抑制细胞壁粘肽的生物合成发挥杀菌作用。 药效学 巴卡匹林是氨苄青霉素的前药，不具有微生物活性。 |
| 分子式 |
C21H27N3O7S
|
|---|---|
| 分子量 |
465.51998
|
| 精确质量 |
465.157
|
| CAS号 |
50972-17-3
|
| 相关CAS号 |
Bacampicillin hydrochloride;37661-08-8
|
| PubChem CID |
441397
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.37 g/cm3
|
| 沸点 |
678.4ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
171-176
|
| 折射率 |
1.607
|
| LogP |
2.324
|
| tPSA |
162.56
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
32
|
| 分子复杂度/Complexity |
756
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
O=C([C@@H](C(C)(C)S[C@]1([H])[C@@H]2NC([C@H](N)C3=CC=CC=C3)=O)N1C2=O)OC(OC(OCC)=O)C
|
| InChi Key |
PFOLLRNADZZWEX-FFGRCDKISA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H27N3O7S/c1-5-29-20(28)31-11(2)30-19(27)15-21(3,4)32-18-14(17(26)24(15)18)23-16(25)13(22)12-9-7-6-8-10-12/h6-11,13-15,18H,5,22H2,1-4H3,(H,23,25)/t11?,13-,14-,15+,18-/m1/s1
|
| 化学名 |
1-ethoxycarbonyloxyethyl (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1481 mL | 10.7407 mL | 21.4814 mL | |
| 5 mM | 0.4296 mL | 2.1481 mL | 4.2963 mL | |
| 10 mM | 0.2148 mL | 1.0741 mL | 2.1481 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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