| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Baloxavir（商品名 Xofluza；Baloxavir 酸或 BXA）是一种口服小分子帽依赖性核酸内切酶抑制剂，由 Roche 和 Shionogi 开发。它有效且选择性地抑制甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的帽子依赖性核酸内切酶。 2018年2月，巴洛沙韦在日本获得全球首个批准，用于治疗甲型或乙型流感病毒感染。美国、欧盟和其他国家正在进行该适应症的 III 期开发。该药物通过抑制 mRNA 合成的起始来阻止流感病毒的增殖。 PA I38T 取代是降低 BXA 敏感性的主要途径，A 型病毒和 B 型病毒的 EC50 变化分别为 30 至 50 倍和 7 倍。带有 I38T 取代的病毒在细胞中表现出严重受损的复制适应性，并相应地降低了体外核酸内切酶活性。激酶测定：奥司他韦酸在 MES 测定缓冲液中连续稀释 [32.5 mmol/L MES 和 4 mmol/L CaCl2，溶于 DW（用 4 N NaOH 调节 pH 6.5）]。为了制备 NA 酶溶液，用 0.1% NP-40 灭活病毒原液，并用 MES 测定缓冲液稀释。 10 μL 奥司他韦酸溶液和 10 μL NA 酶溶液混合，37℃孵育 30 分钟，然后加入 30 μL 100 μmol/L 2'-(4-甲基伞形基)-α-DN -乙酰神经氨酸钠盐水合物(MUNANA；Sigma-Aldrich Co., Ltd.)。反应混合物在37℃下孵育60分钟，加入150μL终止液[0.1mol/L甘氨酸和25%乙醇（用4N NaOH调节pH 10.7）]终止反应。使用酶标仪EnVision 2103 (PerkinElmer Inc.)在激发波长355 nm和发射波长460 nm下测量荧光强度，然后使用XLfit软件计算IC50值。 FC是通过将每种测试病毒的IC50除以同源野生型病毒的IC50来计算的。细胞测定：犬肾MDCK细胞获自欧洲细胞培养物保藏中心。人准二倍体肿瘤RPMI2650和人胚胎肾293 T细胞由美国典型培养物保藏中心提供。 MDCK 和 RPMI2650 细胞维持在补充有 10% 胎牛血清 (FBS) 和 100 µg/mL 卡那霉素 (Thermo Fisher Scientific, Inc.) 的基本必需培养基 (MEM) 中。 293 T 细胞在含有 10% FBS 和 100 µg/mL 卡那霉素的 Dulbecco 改良 Eagle 培养基中培养。采用基于八个质粒的反向遗传学技术来产生所描述的重组病毒。 rgA/WSN/33 (H1N1) 质粒组和空载体 pHW2000 由 St. Jude 儿童研究医院的 Robert Webster 博士提供。用于生成 rgA/Victoria/3/75 和 rgB/Maryland 病毒的质粒是通过标准分子生物学技术用 pHW2000 构建的。所使用的引物序列可根据要求提供。 MDCK 和 293 T 细胞的共培养物用八种质粒转染并孵育 48 至 72 小时，然后在 MDCK 细胞中繁殖病毒。重组病毒的PA序列通过Sanger测序进行验证。通过MDCK细胞中的标准组织培养感染剂量(TCID)50测定或空斑形成单位(PFU)测定来测定病毒滴度。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在临床试验中，单剂量的巴洛沙韦可显着降低病毒滴度并减轻流感症状。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C₂₄H₁₉F₂N₃O₄S
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|---|---|
| 分子量 |
483.49
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| 精确质量 |
483.11
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| 元素分析 |
C, 59.62; H, 3.96; F, 7.86; N, 8.69; O, 13.24; S, 6.63
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| CAS号 |
1985605-59-1
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| 相关CAS号 |
Baloxavir marboxil;1985606-14-1;Baloxavir-d5;Baloxavir-d4;2415027-80-2
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
O=C1N2[C@](COCC2)([H])N([C@@H]3C4=CC=CC=C4SCC5=C(F)C(F)=CC=C35)N6C1=C(O)C(C=C6)=O
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| InChi Key |
FIDLLEYNNRGVFR-CTNGQTDRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H19F2N3O4S/c25-16-6-5-13-15(20(16)26)12-34-18-4-2-1-3-14(18)21(13)29-19-11-33-10-9-27(19)24(32)22-23(31)17(30)7-8-28(22)29/h1-8,19,21,31H,9-12H2/t19-,21+/m1/s1
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| 化学名 |
({(12aR)-12-[(11S)-7,8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12ahexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl}oxy)
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| 别名 |
Trade name Xofluza; Baloxavir acid; BXA; Baloxavir marboxil; S-033447; S 033447; S033447; Baloxavir;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : 25~41.67 mg/mL ( 51.7~86.19 mM )
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM)
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O；假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0683 mL | 10.3415 mL | 20.6830 mL | |
| 5 mM | 0.4137 mL | 2.0683 mL | 4.1366 mL | |
| 10 mM | 0.2068 mL | 1.0341 mL | 2.0683 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 In vitroendonuclease activity and inhibition of PA variants and thermal stabilization induced by the binding of BXA.Sci Rep.2018 Jun 25;8(1):9633. |
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 BXA binding to influenza A/H1N1 PA endonuclease. BXA interacts with (A) PA-A WT and (B) PA-A I38T by chelating the two manganese ions in the active site.Sci Rep.2018 Jun 25;8(1):9633. |
 Comparison of PA endonuclease from Flu A and Flu B bound to BXA in either WT or I38T form. Superposition of PA-BXA complexes: (A) PA-A WT and PA-A I38T, (B) PA-B WT and PA-B I38T, (C) PA-A WT and PA-B WT, (D) PA-A I38T and PA-B I38T.Sci Rep.2018 Jun 25;8(1):9633. |
 Local interactions of residue 38 in apo- and BXA-bound FluB PA (A) Superposition of ligand-free PA-B WT (PDB:5FML, in hotpink) and bound to BXA (green sticks for BXA, teal sticks/cartoon for PA). (B) Superposition of ligand-free (forest green) and BXA-bound PA-B I38T (light magenta sticks for BXA, orange sticks/cartoon for PA).Sci Rep.2018 Jun 25;8(1):9633. |
 Replicative capacity of variant viruses with indicated AA substitutions in PA protein. Canine MDCK cells (A–C) or human RPMI2650 cells (D,E) were infected with WT or I38x viruses based on rgA/WSN/33 (H1N1) (A,D), rgA/Victoria/3/75 (H3N2) (B,E), or B/Maryland/1/5 |
Ganoderic acid T-N (灵芝酸T-N)
Gedivumab (MHAA4549A; RG7745)
Zanamivir-Cholesterol Conjugate
RdRP-IN-5
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