规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
mGlu5 Receptor ( Kd = 1.1 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
对重组人 mGlu5 的 [3H]-basimglurant 饱和度分析显示单相饱和等温线,Kd 为 1.1 nM。在人重组 mGlu5 的竞争结合实验中,Basimglurant (RG7090) 完全取代 Ki 为 35.6 nM 的 [3H]-MPEP 和 Ki 为 1.4 nM 的 [3H]-ABP688。在稳定表达人 mGlu5 的 HEK293 细胞中,Basimglurant (RG7090) 抑制君子氨酸诱导的 Ca2+ 动员,IC50 为 7.0 nM,并抑制 [3H]-肌醇磷酸积累,IC50 为 5.9 nM。 Basimglurant (RG7090) 在人类和啮齿动物 mGlu5 受体直向同源物的放射性配体结合和功能测定中显示出类似的效力[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
Basimglurant (RG7090) 是一种有效、选择性和安全的 mGlu5 抑制剂,具有良好的口服生物利用度和长半衰期,支持每日一次给药,具有良好的脑渗透性和高体内效力。它具有抗抑郁特性,其功能性磁成像 (fMRI) 特征以及抗焦虑和抗伤害特性证实了这一特性[1]。目前正处于治疗抑郁症和脆性 X 综合征的 II 期临床研究中。在沃格尔冲突饮酒测试中,Basimglurant 剂量依赖性地增加饮酒时间。 Basimglurant (RG7090) 有效剂量的总血浆暴露范围为 5 ng/mL (0.03 mg/kg) 至 37 ng/mL (0.3 mg/kg)[2]。
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参考文献 |
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分子式 |
C18H13CLFN3
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分子量 |
325.76700
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精确质量 |
325.08
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元素分析 |
C, 66.36; H, 4.02; Cl, 10.88; F, 5.83; N, 12.90
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CAS号 |
802906-73-6
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相关CAS号 |
802906-73-6 (Sulfate); 1034442-21-1
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC1=C(C#CC2=CC(Cl)=NC=C2)N=C(C)N1C3=CC=C(F)C=C3
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别名 |
RO4917523;RG-7090; RG 7090; RO 4917523; RG7090; RO-4917523; Basimglurant
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ≥ 33.33 mg/mL (~102.3 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (7.67 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.5 mg/mL (7.67 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with heating and sonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (7.67 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.0697 mL | 15.3483 mL | 30.6965 mL | |
5 mM | 0.6139 mL | 3.0697 mL | 6.1393 mL | |
10 mM | 0.3070 mL | 1.5348 mL | 3.0697 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。