| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Basmisanil (0.1 nM-100 μM) 的选择性比含 α1 (Ki = 1031 nM)、α2 (Ki = 458 nM) 和 α3 (Ki = 510 nM) 亚基的受体高 90 倍以上。它还对重组人 GABAA-α5 受体表现出很强的亲和力，Ki 值为 5 nM [1]。 Basmisanil (1 nM-1 μM) 的 IC50 值为 8 nM，使其成为 GABAA-α5 的高选择性抑制剂。 1 μM 的 basmisanil 会抑制 GABAA-α5 上 GABA 诱导的电流，同时对其他受体亚型的影响可以忽略不计或没有影响 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
大鼠大脑中的 GABAA-α 受体被巴米沙尼（3-100 mg/kg，口服）以剂量依赖性方式占据[1]。在大鼠和非人类灵长类动物中，巴米沙尼（3–600 mg/kg，口服）可增强认知能力，但不会产生抗焦虑或促惊厥作用 [1]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Sprague Dawley rat [1] (180 g; female)
Doses: 3-100 mg/kg Route of Administration: Oral Experimental Results: Reduction in [3H]-Ro 15-4513 binding in a dose-dependent manner. At the highest dose (100 mg/kg), specific binding was diminished by 70% in the hippocampus. Animal/Disease Models: Lister Hooded rat, Wistar rat, and F-344 Fischer rat [1] (Lister Hooded rat: 220-250 g; male) (Wistar rat: 200-220 g; male and female) (F -344 Fischer Rat: 170-180 g; male) Doses: 3-600 mg/kg Route of Administration: Oral Experimental Results: Significant reduction of diazepam-induced deficits. Plasma concentrations were shown in a dose- and time-dependent manner, reaching a maximum level of 903 ng/mL (379 nM free plasma) 30 minutes after administration of 10 mg/kg. Animal/Disease Models: Male cynomolgus monkey [1] (cynomolgus monkey; 7-10 kg) Doses: 1-600 mg/kg Route of Administration: Oral Experimental Results: First reach correct on the 3rd difficult trial of the object retrieval task The percentage was Dramatically increased with the 10 mg/kg dose. An inverted U-shape |
| 参考文献 |
[1]. Joerg F Hipp, et al. Basmisanil, a highly selective GABA A-α5 negative allosteric modulator: preclinical pharmacology and demonstration of functional target engagement in man. Sci Rep. 2021 Apr 8;11(1):7700.
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| 分子式 |
C21H20FN3O5S
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| 分子量 |
445.4654
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| 精确质量 |
445.1108
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| CAS号 |
1159600-41-5
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| 相关CAS号 |
1159600-41-5
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| SMILES |
O=C(N1CCS(CC1)(=O)=O)C2=CC=C(OCC3=C(C)ON=C3C4=CC=C(F)C=C4)N=C2
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| InChi Key |
VCGRFBXVSFAGGA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20FN3O5S/c1-14-18(20(24-30-14)15-2-5-17(22)6-3-15)13-29-19-7-4-16(12-23-19)21(26)25-8-10-31(27,28)11-9-25/h2-7,12H,8-11,13H2,1H3
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| 化学名 |
(1,1-dioxidothiomorpholino)(6-((3-(4-fluorophenyl)-5-methylisoxazol-4-yl)methoxy)pyridin-3-yl)methanone
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| 别名 |
RG 1662 RG-1662 RG1662 RO5186582 RO-5186582 RO 5186582 Basmisanil.
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~224.49 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2448 mL | 11.2241 mL | 22.4482 mL | |
| 5 mM | 0.4490 mL | 2.2448 mL | 4.4896 mL | |
| 10 mM | 0.2245 mL | 1.1224 mL | 2.2448 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
FG 7142
Gabapentin HCl (Neurontin)
Glabridin
Etomidate (R-16659)
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