| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ATR (IC50 = 7 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
Elimusertib 可导致套细胞淋巴瘤模型中的肿瘤完全缓解，并在多种卵巢癌和结直肠癌异种移植模型中的单一疗法中表现出有效的抗肿瘤功效[2]。 Elimusertib（50 mg/kg；PO；bid；用药 3 天/停药 4 天；持续 11 天）在 ATM 突变的 SU-DHL-8 (ATM K1964E) 人 GCB-DLBCL 细胞系衍生的异种移植模型中表现出有效的抗肿瘤活性在小鼠中[3]。在 NOD/SCID 小鼠的铂抗性 ATM 蛋白低表达 CR5038 人 CRC PDX 模型中，elmusertib（20 mg/kg，第 14 天起 10 mg/kg；口服；每天；用药 2 天/停药 5 天；连续 42 次）天）与卡铂（40 mg/kg；腹腔注射；每日；使用 1 天/停药 6 天）联合使用可产生协同抗肿瘤活性[3]。口服给药后（大鼠和狗，0.6-1 mg/kg），elmusertib 具有中等的口服生物利用度（大鼠 87%，狗 51%）[3]。 Elimusertib 在静脉内给药（小鼠、大鼠、狗 0.3-0.5 mg/kg)[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Elimusertib 有效抑制广谱人类肿瘤细胞系的增殖，中值 IC50 为 78 nM[1]。 Elimusertib 对羟基脲诱导的 H2AX 磷酸化具有很强的抑制作用（IC50：36 nM）[1]。 Elimusertib 表现出很强的 mTOR 选择性（mTOR/ATR 比率为 61；IC50 值）[3]。 Elimusertib 对其他相关激酶表现出高选择性，包括 DNA-PK、ATM 和 PI3K（IC50 值分别为 332 nM、1420 nM 和 3270 nM）[3]。 Elimusertib 在体外对多种癌细胞系表现出强大的抗增殖活性，包括 CRC 细胞系 HT-29 和 LoVo 以及 B 细胞淋巴瘤细胞系 SU-DHL-8 (IC50: 9 nM)[3]。
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| 细胞实验 |
使用一组 38 个癌细胞系来评估 BAY 1895344 的抗增殖活性。暴露于 BAY1895344 72 至 96 小时后，评估细胞增殖。 CellTiter-Glo 细胞活力测定或结晶紫染色用于确定细胞的活力。
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| 动物实验 |
female SCID beige mice, female C.B-17 SCID mice, male NMRI nude mice, female NMRI nude mice
50 mg/kg Oral gavage |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C20H22CLN7O
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|---|---|---|
| 分子量 |
375.43
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| 精确质量 |
375.1808
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| 元素分析 |
C, 63.98; H, 5.64; N, 26.12; O, 4.26
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| CAS号 |
1876467-74-1
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| 相关CAS号 |
Elimusertib hydrochloride;Elimusertib-d3
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C[C@@H]1COCCN1C2=NC3=C(C=CN=C3C4=CC=NN4)C(=C2)C5=CC=NN5C
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| InChi Key |
YBXRSCXGRPSTMW-CYBMUJFWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H21N7O/c1-13-12-28-10-9-27(13)18-11-15(17-5-8-23-26(17)2)14-3-6-21-20(19(14)24-18)16-4-7-22-25-16/h3-8,11,13H,9-10,12H2,1-2H3,(H,22,25)/t13-/m1/s1
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| 化学名 |
(3R)-3-methyl-4-[4-(2-methylpyrazol-3-yl)-8-(1H-pyrazol-5-yl)-1,7-naphthyridin-2-yl]morpholine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~5.4 mg/mL(14.4 mM;Need ultrasonic)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 1.09 mg/mL (2.90 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.9mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 0.89 mg/mL (2.37 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.9 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 4 mg/mL (10.65 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6636 mL | 13.3181 mL | 26.6361 mL | |
| 5 mM | 0.5327 mL | 2.6636 mL | 5.3272 mL | |
| 10 mM | 0.2664 mL | 1.3318 mL | 2.6636 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05071209 | Active Recruiting |
Drug: Elimusertib | Recurrent Lymphoma Refractory Lymphoma |
National Cancer Institute (NCI) |
December 3, 2021 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT04535401 | Active Recruiting |
Drug: Elimusertib Drug: Fluorouracil |
Advanced Gastric Carcinoma Metastatic Gastric Carcinoma |
National Cancer Institute< (NCI) |
August 13, 2021 | Phase 1 |
| NCT04267939 | Recruiting | Drug: Elimusertib (BAY1895344) Drug: Niraparib |
Advanced Solid Tumors (Excluding Prostate Cancer) Ovarian Cancer |
Bayer | February 26, 2020 | Phase 1 |
| NCT04491942 | Recruiting | Drug: Cisplatin Drug: Elimusertib |
Advanced Penile Carcinoma Advanced Gastric Carcinoma |
National Cancer Institute< (NCI) |
February 1, 2021 | Phase 1 |
| NCT03188965 | Recruiting | Drug: Elimusertib (BAY1895344) |
Advanced Solid Tumor Mantle Cell Lymphoma |
Bayer | July 6, 2017 | Phase 1 |
Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3)
ATM Inhibitor-9
ATM Inhibitor-8
A011
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