| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BAY-2402234 可选择性且低纳摩尔地抑制人 DHODH 酶。它在体外成功地在亚纳摩尔至低纳摩尔范围内抑制 AML 细胞系增殖。在细胞机制研究中，BAY-2402234 还会导致 AML 细胞系在亚纳摩尔至低纳摩尔范围内分化，这表明了预期的作用模式 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当 BAY-2402234 用作单一疗法时，患者来源的 AML 异种移植（PDX）模型和许多皮下和播散性 AML 异种移植都表现出强大的体内抗肿瘤活性。接受新型 DHODH 抑制剂 BAY-2402234 后，肿瘤和血浆二氢乳清酸水平上升，表明该药物的靶向作用。抑制剂治疗后异种移植和 PDX 模型中分化细胞表面标志物的增加表明 BAY-2402234 增强了体内 AML 分化，这与体外结果一致。此外，体内单剂量 BAY-2402234 后，分化相关的转录组变化是可见的 [1]。
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| 参考文献 |
[1]. Andreas Janzer, et al. Abstract DDT02-04: BAY 2402234: A novel, selective dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) inhibitor for the treatment of myeloid malignancies. AACR Annual Meeting 2018; April 14-18, 2018; Chicago, IL.
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| 分子式 |
C21H18CLF5N4O4
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| 分子量 |
520.8370
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| CAS号 |
2225819-06-5
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| SMILES |
FC1=C(NC(C2=CC(F)=C(N3N=C(CO)N(CC)C3=O)C=C2O[C@@H](C)C(F)(F)F)=O)C(Cl)=CC=C1
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| InChi Key |
KNVJMHHAXCPZHF-JTQLQIEISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H18ClF5N4O4/c1-3-30-17(9-32)29-31(20(30)34)15-8-16(35-10(2)21(25,26)27)11(7-14(15)24)19(33)28-18-12(22)5-4-6-13(18)23/h4-8,10,32H,3,9H2,1-2H3,(H,28,33)/t10-/m0/s1
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| 化学名 |
(S)-N-(2-chloro-6-fluorophenyl)-4-(4-ethyl-3-(hydroxymethyl)-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-5-fluoro-2-((1,1,1-trifluoropropan-2-yl)oxy)benzamide
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| 别名 |
BAY-2402234; BAY 2402234; BAY2402234
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~125 mg/mL (~240.00 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9200 mL | 9.5999 mL | 19.1998 mL | |
| 5 mM | 0.3840 mL | 1.9200 mL | 3.8400 mL | |
| 10 mM | 0.1920 mL | 0.9600 mL | 1.9200 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
hDHODH-IN-13
DHODH-IN-18
RORγt/DHODH-IN-3
hDHODH-IN-8
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