规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
KRAS-SOS1 ( IC50 = 21 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
BAY-293 抑制 HeLa 细胞中 RAS 的激活,IC50 值在亚微摩尔范围内[1]。 BAY-293(595 nM-3580 nM;72 小时)对野生型 KRAS 细胞系(K-562、MOLM-13)和具有 KRASG12C 突变的细胞系(NCI-H358、Calu-1)显示出有效的抗增殖活性[1 ]。 BAY-293 孵育 60 分钟后可有效抑制 K-562 细胞中的 pERK 水平,而不影响 ERK 总蛋白水平[1]。细胞增殖检测[1] 细胞系:K-562、MOLM-13、H358 和 Calu-1 细胞系 浓度:595-3580 nM 孵育时间:72 小时 结果:IC50 为 1,090±170 nM、995±400 nM、3,480 K-562、MOLM-13、H358 和 Calu-1 细胞分别为 ±100 nM 和 3,190±50 nM。
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体内研究 (In Vivo) |
BAY-293 是一种 SOS1/Ras 抑制剂,被发现可以抑制耐药且不依赖 BCR-ABL 的慢性粒细胞白血病细胞的集落形成和增殖。
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细胞实验 |
细胞系:K-562、MOLM-13、H358 和 Calu-1 细胞系
浓度:595-3580 nM 孵育时间:72 小时 结果:IC50 为 1,090±170 nM、995±400 K-562、MOLM-13、H358 和 Calu-1 细胞分别为 nM、3,480±100 nM 和 3,190±50 nM。 |
参考文献 |
分子式 |
C25H28N4O2S
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分子量 |
448.5804
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精确质量 |
448.19
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元素分析 |
C, 66.94; H, 6.29; N, 12.49; O, 7.13; S, 7.15
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CAS号 |
2244904-70-7
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相关CAS号 |
(S)-BAY-293; 2244904-69-4
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC1=NC2=CC(=C(C=C2C(=N1)N[C@H](C)C3=CC(=CS3)C4=CC=CC=C4CNC)OC)OC
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InChi Key |
WEGLOYDTDILXDA-OAHLLOKOSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C25H28N4O2S/c1-15(24-10-18(14-32-24)19-9-7-6-8-17(19)13-26-3)27-25-20-11-22(30-4)23(31-5)12-21(20)28-16(2)29-25/h6-12,14-15,26H,13H2,1-5H3,(H,27,28,29)/t15-/m1/s1
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化学名 |
6,7-dimethoxy-2-methyl-N-[(1R)-1-[4-[2-(methylaminomethyl)phenyl]thiophen-2-yl]ethyl]quinazolin-4-amine
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别名 |
BAY293; BAY 293; BAY-293
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~90 mg/mL (~200.6 mM)
Ethanol: ~90 mg/mL |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2293 mL | 11.1463 mL | 22.2926 mL | |
5 mM | 0.4459 mL | 2.2293 mL | 4.4585 mL | |
10 mM | 0.2229 mL | 1.1146 mL | 2.2293 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
KRASG12C–SOS1catNMR fragment screen.Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Feb 12;116(7):2551-2560. td> |
Discovery of quinazolines as direct SOS1 inhibitors that disrupt the KRAS–SOS1 complex.Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Feb 12;116(7):2551-2560. td> |
Cellular characterization of compounds22to24,compound 23 (BAY-293).Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Feb 12;116(7):2551-2560. td> |
SOS1–compound1cocrystal structure, SAR, and crystal structure of SOS2.Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Feb 12;116(7):2551-2560. td> |
Structure-based linking of the fragment and HTS hits.Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Feb 12;116(7):2551-2560. td> |