Ras是一个相关蛋白家族的名称,在所有细胞谱系和器官中普遍表达。Ras蛋白家族的所有成员都参与细胞内的信号传递,并且是小GTPase蛋白类的成员。Ras蛋白超家族的原型成员被称为Ras,它控制着各种细胞行为,并在三维空间中相互连接。传入的信号会导致Ras“开启”,进而导致其他蛋白质“打开”,进而激活与细胞分裂、生长和存活相关的基因。因此,被永久激活的Ras蛋白可以作为Ras基因突变的结果而产生。即使在没有传入信号的情况下,这也可能导致细胞内出现不必要的过度信号。过度活跃的Ras信号最终可能导致癌症,因为这些信号导致细胞生长和分裂。人类癌症中最常见的致癌基因是三个Ras基因(HRAS、KRAS和NRAS);Ras抑制剂作为一种潜在的治疗癌症和其他Ras过表达发生的疾病的方法正在研究中。
结构式 | 目录号 | 产品名称 | CAS号 | 产品描述 |
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V62605 | (S)-CCG-1423 | 2319939-24-5 | (S)-CCG-1423 是一种 Rho 信号传导抑制剂(阻断剂/拮抗剂),可阻断 MRTF-A 的核输入。 |
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V74717 | 8-CPT-2Me-cAMP sodium | 634207-53-7 | 8-CPT-2Me-cAMPodium 是一种由 cAMP (Epac) 激活的交换蛋白的选择性激动剂,cAMP (Epac) 是小 GTPases Rap1 和 Rap2 的 cAMP 敏感鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)。 |
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V74720 | APS6-45 | 2188236-41-9 | APS6-45 是一种口服生物活性肿瘤校准抑制剂 (TCI)。 |
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V4764 | ARS-1323 | 1698024-73-5 | ARS-1323是ARS-1620的外消旋混合物,是一种新型、有效的突变体K-ras G12C抑制剂。 |
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V3974 | ARS-1620 | 1698055-85-4 | ARS-1620 是一种新型、有效、口服生物可利用的 KRASG12C 共价抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
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V32351 | ARS-1630 | 1698055-86-5 | ARS-1630 是 ARS-1620 活性较低的异构体,ARS-1620 是专利 WO 2015054572 A1 中发现的突变型 K-ras G12C 的新型有效抑制剂。 |
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V4185 | BAY-293 | 2244904-70-7 | BAY-293 (BAY293) 是一种新型、有效、具有细胞活性的小分子 SOS1 抑制剂,具有抗癌活性。 |
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V74704 | BI-2493 | 2937344-16-4 | BI-2493 是 BI-2865 的结构类似物,也是一种选择性泛 KRAS 抑制剂。 |
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V31508 | BI-3406 (SOS1-IN-2) | 2230836-55-0 | BI-3406 (BI3406; SOS1-IN-2) 是一种新型口服生物活性选择性 Son of Sevenless 1 (SOS1) 抑制剂,具有抗癌活性。 |
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V3118 | CCG-203971 | 1443437-74-8 | CCG-203971 是一种新型第二代 Rho/MRTF/SRF[RhoA/心肌素相关转录因子 A (MRTF-A)] 通路小分子抑制剂,对 SRE 的 IC50 值为 0.64 μM。 |
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V2441 | CID 44216842 | 1222513-26-9 | CID44216842 (Cdc42-IN-1) 是一种有效且特异性的 Cdc42 抑制剂。 |
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V74707 | G12Si-1 | 2946593-42-4 | G12Si-1是K-Ras(G12S)的选择性共价抑制剂,可以抑制K-Ras(G12S)致癌信号的传递。 |
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V74726 | G12Si-2 | 2946593-43-5 | G12Si-2 是 G12Si-1 的类似物,用作阴性对照 (NC)。 |
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V74723 | GGTI-286 | 171744-11-9 | GGTI-286 是一种有效的细胞渗透性(可穿透)GGTase I 抑制剂(IC50 为 2 μM)。 |
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V12042 | GGTI-298 free base | 180977-44-0 | GGTI-298 (GGTI298) 是一种有效的香叶基香叶基转移酶-I (GGTase-I) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。 |
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V74733 | Glecirasib (JAB-21822; KRAS G12C inhibitor 36) | 2657613-87-9 | Glecirasib(KRAS G12C 抑制剂 36)是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。 |
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V74730 | ISIS 2503 | 149957-14-2 | ISIS-2503是一种反义寡核苷酸,可以抑制Ha-Ras表达。 |
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V2420 | K-Ras inhibitor 6 | 2060530-16-5 | K-Ras (G12C) 抑制剂 6 是一种新型、有效、变构、不可逆、/共价半胱氨酸反应性小分子 KRAS G12C 抑制剂,具有抗癌活性。 |
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V2944 | K-Ras-IN-1 | 84783-01-7 | K-Ras-IN-1(以前称为 K-Ras-Inhibitor-1)是一种新型小分子 K-Ras 抑制剂,可与 apo-Ras 中被 Tyr-71 占据的疏水口袋中的 K-Ras 结合换句话说,K-Ras-IN-1 在开关 I 和开关 II 之间直接与 K-Ras 结合,并抑制 Sos 催化的 K-Ras 激活。 |
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V74735 | K-Ras-IN-2 | 905794-70-9 | K-Ras-IN-2 (Compound CHI-000-667) 是一种 K-Ras 拮抗剂,可用于肿瘤相关研究。 |