规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
BAY-Y 3118 可有效对抗鲍曼不动杆菌、麦芽黄单胞菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、革兰氏阳性球菌和厌氧菌;代表50%菌株的MIC(MIC50)和MIC90分别为≤0.015和≤0.015、≤0.015和≤0.015、0.03和2、0.25和0.5、0.06和1、0.12和0.25 μg/mL[1] 。在细胞外浓度范围为 2 至 100 mg/L 时,BAY-Y 3118 的细胞与细胞外浓度比超过 6.3。 BAY-Y 3118 吸收迅速、可逆且不饱和。细胞活力和环境温度对 BAY-Y 3118 穿透细胞内部的能力有重大影响。人多形核白细胞 (PMN) 细胞内含有大量 BAY-Y 3118,其在细胞内仍然具有活性 [2]。李斯特菌属的所有菌株,包括单核细胞增生李斯特菌。极其敏感;这些生物体的 MIC 范围为 0.062 至 0.25 μg/mL。在体外,BAY-Y 3118 表现出快速杀菌作用,在抗生素停用后 3 小时内表现出抗生素后效应。用 BAY-Y 3118 处理受感染的 L929 细胞后,单核细胞增生李斯特菌被消除,表明该化合物对这些细胞中的李斯特菌具有杀菌作用 [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
每 12 小时用 4 毫克治疗免疫功能正常的小鼠可使其快速康复。同时,小鼠血清中γ干扰素和白细胞介素6的水平迅速下降。与每 12 小时使用 2 mg 氨苄西林治疗免疫功能正常的小鼠相比,每 12 小时使用 2 mg BAY-Y 3118 治疗免疫功能正常的小鼠可产生更大的器官李斯特菌计数初始减少。 BAY-Y 3118 可完全根除慢性感染裸鼠肝脏和脾脏中的单增李斯特菌 [3]。
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参考文献 |
[1]. Fass RJ, et al. In vitro activity of Bay y 3118, a new quinolone. Antimicrob Agents Chemother. 1993 Nov;37(11):2348-57.
[2]. García I, et al. Intracellular penetration and activity of BAY Y 3118 in human polymorphonuclear leukocytes. Antimicrob Agents Chemother. 1994 Oct;38(10):2426-9. [3]. Nichterlein T, et al. Bay Y 3118, a new quinolone derivative, rapidly eradicates Listeria monocytogenes from infected mice and L929 cells. Antimicrob Agents Chemother. 1994 Jul;38(7):1501-6 |
分子式 |
C20H21CLFN3O3
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分子量 |
405.850447416306
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CAS号 |
151213-16-0
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相关CAS号 |
(R,R)-BAY-Y 3118;151213-22-8
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SMILES |
O=C(C1=CN(C2CC2)C3=C(C=C(F)C(N(C4)C[C@]5([H])[C@@]4([H])CCCN5)=C3Cl)C1=O)O
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别名 |
BAY-Y 3118; BAY-Y-3118; BAY Y 3118;
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~82.12 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4640 mL | 12.3198 mL | 24.6396 mL | |
5 mM | 0.4928 mL | 2.4640 mL | 4.9279 mL | |
10 mM | 0.2464 mL | 1.2320 mL | 2.4640 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。