BCTC

别名: 4-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-叔丁基苯基]-1-哌嗪甲酰胺; N-(4-叔丁苯基)-4-(3-氯吡啶-2-基)哌嗪-1-甲酰胺; N-(4-叔丁基苯基)-4-(3-氯吡啶-2-基)哌嗪-1-羧酰胺; TRPV1拮抗剂

目录号: V5910 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

BCTC 是一种选择性口服生物活性香草酸受体 1（TRPV1 受体）拮抗剂。

BCTC CAS号: 393514-24-4
产品类别: TRP Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

BCTC 是一种选择性口服生物活性香草酸受体 1（TRPV1 受体）拮抗剂。抑制酸和辣椒素诱导的大鼠 TRPV1 受体激活（IC50 分别为 6.0 和 35 nM）。 BCTC 显着减少伴随的热痛觉过敏和机械痛觉过敏（口服分别为 3 mg/kg 和 10 mg/kg）。 BCTC 还可以减少部分坐骨神经损伤后 2 周的机械性痛觉过敏和触觉异常性疼痛（10 和 30 mg/kg，口服）。口服剂量高达 50 mg/kg 后，BCTC 不会影响转棒的运动性能

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在 DU145 细胞上，BCTC（20-100 μM；72 小时）表现出非常特异的抗肿瘤作用 [1]。通过选择性控制少数细胞周期调节蛋白的表达水平，BCTC（20-100 μM；48 小时）可将细胞周期阻滞在 G0/G1 期，而不诱导细胞凋亡（10 μM 和 100 μM；72 小时）。灭亡[1]。 BCTC（10μM 和 100μM；48 小时）抑制细胞迁移和侵袭[1]。 BCTC (3-300 nM) 可有效抑制大鼠脊髓 TRPV1 功能，同时降低辣椒素 (300 nM) 诱导的降钙素基因相关肽样免疫反应性 (CGRP-LI) (IC50=37.0 nM) 和 p-like大鼠脊髓切片 (SP-LI) 中的物质免疫反应性 (IC50=36.0 nM) [3]。
体内研究 (In Vivo)	通过靶向 VR1，BCTC（1-30 mg/kg；口服；单剂量）具有镇痛作用，可以减轻 Sprague-Dawley 大鼠的神经性和炎症性热异常性疼痛以及机械性痛觉过敏[2]。在糖尿病 ob/ob 小鼠中，BCTC（10-100 mg/kg；口服给药，每天两次，持续 4 周）可以增强胰岛素产生，改善全身葡萄糖和脂质代谢以及胰岛素抵抗 [5]。
细胞实验	蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： DU145 测试浓度： 20 μM、40 μM、60 μM、80 μM、100 μM 孵育时间： 48 小时实验结果：下调 p-Akt，而 p-GSK-3β 上调，保持其非磷酸化形式不变。显着下调细胞周期中最相关的蛋白质 Cyclin D1(20)，但不影响 cyclin-B1。降低CDK2和CDK6的表达，但不影响CDK4的表达水平。下调 MMP2 和 p-FAK 水平。细胞活力测定[1] 细胞类型： DU145、PNT1A 测试浓度： 20 μM、40 μM、60 μM、 80 μM、100 μM 孵育时间： 72 h 实验结果：以浓度依赖性方式减少 DU145 细胞的生长，12.03% 和10 µM 和 100 µM 时分别抑制 50.69% 的生长，但对正常前列腺 PNT1A 细胞几乎没有影响。
动物实验	动物/疾病模型：辣椒素诱导的SD（Sprague-Dawley）大鼠模型[2] 剂量：1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg 给药途径：灌胃（po），单次给药。辣椒素处理前（30 μg；足底注射；单次给药）实验结果：以剂量依赖的方式抑制辣椒素介导的热痛觉过敏。动物/疾病模型：弗氏完全佐剂 (FCA) SD（Sprague-Dawley）大鼠模型[2] 剂量：1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg 给药途径：po（灌胃），单次给药。100% FAC 处理后（50 μL；足底注射；单次给药）实验结果：显著降低了 FAC 诱导的炎症相关热痛和机械性痛觉过敏，并且在高剂量（10 mg/kg、30 mg/kg）下，机械性痛觉过敏的抑制作用延长至 6 小时。动物/疾病模型： SD（Sprague-Dawley）大鼠部分坐骨神经结扎模型[2] 剂量： 1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg 给药途径：灌胃（po），单次给药。部分坐骨神经结扎后。实验结果：术后疼痛减轻
参考文献	[1]. Liu T, et al. Anti-tumor activity of the TRPM8 inhibitor BCTC in prostate cancer DU145 cells. Oncol Lett. 2016 Jan;11(1):182-188. [2]. Pomonis JD, et al. N-(4-Tertiarybutylphenyl)-4-(3-cholorphyridin-2-yl)tetrahydropyrazine -1(2H)-carbox-amide (BCTC), a novel, orally effective vanilloid receptor 1 antagonist with analgesic properties: II. in vivo characterization in rat models of inflamm [3]. Valenzano KJ, et al. N-(4-tertiarybutylphenyl)-4-(3-chloropyridin-2-yl)tetrahydropyrazine -1(2H)-carbox-amide (BCTC), a novel, orally effective vanilloid receptor 1 antagonist with analgesic properties: I. in vitro characterization and pharmacokinetic pro
其他信息	1-哌嗪甲酰胺，4-(3-氯-2-吡啶基)-n-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-是哌嗪类化合物，也是吡啶类化合物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	372.171
CAS号	393514-24-4
相关CAS号	393514-24-4;
PubChem CID	9929425
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	561.6±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	293.4±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.610
LogP	4.08
tPSA	48.47
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	465
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(N1CCN(C2=NC=CC=C2Cl)CC1)NC3=CC=C(C(C)(C)C)C=C3
InChi Key	ROGUAPYLUCHQGK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H25ClN4O/c1-20(2,3)15-6-8-16(9-7-15)23-19(26)25-13-11-24(12-14-25)18-17(21)5-4-10-22-18/h4-10H,11-14H2,1-3H3,(H,23,26)
化学名	N-(4-tert-butylphenyl)-4-(3-chloropyridin-2-yl)piperazine-1-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 50 mg/mL (~134.09 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 50 mg/mL (~134.09 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4727066/#:~:text=BCTC%20suppressed%20the,glycogen%20synthase%20kinase.[1]. Liu T, et al. Anti-tumor activity of the TRPM8 inhibitor BCTC in prostate cancer DU145 cells. Oncol Lett. 2016 Jan;11(1):182-188.

BCTC did not induce apoptosis in DU145 cells. (A and B) LDH release and caspase-3 activity were detected in BCTC-treated DU145 cells. The cells were treated with various concentrations of BCTC (0, 10 and 100 µM) or docetaxel (5 or 10 nM; positive control) for 72 h prior to performing LDH release and caspase-3 activity assays. LDH release and caspase-3 activity are expressed as a relative value to that of the untreated cells, which is set to 100%. (C) Cell apoptosis was analyzed by Annexin V-FITC assay. (D) Expression of apoptosis-associated proteins consisting of Bcl2, Bax, C-caspase-3, were investigated by western blot analysis. (E) Western blot analysis was quantified and one-way analysis of variance was performed. *P<0.05; **P<0.01; ***P<0.001. Error bars indicate the mean ± standard deviation. BCTC, N-(4-tert-butylphenyl)-4-(3-chloropyridin-2-yl)piperazine-1-carboxamide; LDH, lactate dehydrogenase; FITC, fluorescein isothiocyanate; Bcl2, B-cell lymphoma 2; c-caspase-3, cleaved-caspase-3; Bax, Bcl2-associated X protein.[1]. Liu T, et al. Anti-tumor activity of the TRPM8 inhibitor BCTC in prostate cancer DU145 cells. Oncol Lett. 2016 Jan;11(1):182-188.

BCTC inhibited migration and invasion in DU145 cells. (A) BCTC inhibited cell migration in DU145 cells (magnification, ×400). The migration rate was expressed as a percentage of DU145 cells treated with a vehicle (dimethyl sulfoxide). Migration was suppressed in BCTC-treated DU145 cells. (B) BCTC inhibited cell invasion. Following pre-treatment for 48 h with 10 or 100 µM of BCTC, the number of invaded cells was significantly reduced compared to the untreated cells (magnification, ×100). (C) Quantitative data from (A) scratch and (B) Transwell invasion assays. (D) BCTC suppressed the expression of pFAK and MMP2, as assessed by western blot analysis. (E) Western blot analysis was quantified and one-way analysis of variance was performed. Error bars indicate the mean ± standard deviation. *P<0.05; ***P<0.001. BCTC, N-(4-tert-butylphenyl)-4-(3-chloropyridin-2-yl)piperazine-1-carboxamide; FAK, focal adhesion kinase; MMP2, matrix metalloproteinase-2; p-FAK, phosphorylated FAK.[1]. Liu T, et al. Anti-tumor activity of the TRPM8 inhibitor BCTC in prostate cancer DU145 cells. Oncol Lett. 2016 Jan;11(1):182-188.