规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在 DU145 细胞上,BCTC(20-100 μM;72 小时)表现出非常特异的抗肿瘤作用 [1]。通过选择性控制少数细胞周期调节蛋白的表达水平,BCTC(20-100 μM;48 小时)可将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,而不诱导细胞凋亡(10 μM 和 100 μM;72 小时)。灭亡[1]。 BCTC(10μM 和 100μM;48 小时)抑制细胞迁移和侵袭[1]。 BCTC (3-300 nM) 可有效抑制大鼠脊髓 TRPV1 功能,同时降低辣椒素 (300 nM) 诱导的降钙素基因相关肽样免疫反应性 (CGRP-LI) (IC50=37.0 nM) 和 p-like大鼠脊髓切片 (SP-LI) 中的物质免疫反应性 (IC50=36.0 nM) [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
通过靶向 VR1,BCTC(1-30 mg/kg;口服;单剂量)具有镇痛作用,可以减轻 Sprague-Dawley 大鼠的神经性和炎症性热异常性疼痛以及机械性痛觉过敏[2]。在糖尿病 ob/ob 小鼠中,BCTC(10-100 mg/kg;口服给药,每天两次,持续 4 周)可以增强胰岛素产生,改善全身葡萄糖和脂质代谢以及胰岛素抵抗 [5]。
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细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: DU145 测试浓度: 20 μM、40 μM、60 μM、80 μM、100 μM 孵育时间: 48 小时 实验结果: 下调 p-Akt,而 p-GSK-3β 上调,保持其非磷酸化形式不变。显着下调细胞周期中最相关的蛋白质 Cyclin D1(20),但不影响 cyclin-B1。降低CDK2和CDK6的表达,但不影响CDK4的表达水平。下调 MMP2 和 p-FAK 水平。 细胞活力测定[1] 细胞类型: DU145、PNT1A 测试浓度: 20 μM、40 μM、60 μM、 80 μM、100 μM 孵育时间: 72 h 实验结果:以浓度依赖性方式减少 DU145 细胞的生长,12.03% 和10 µM 和 100 µM 时分别抑制 50.69% 的生长,但对正常前列腺 PNT1A 细胞几乎没有影响。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Capsaicin-induced SD (Sprague-Dawley) rats model[2]
Doses: 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage), Single dose. Before capsaicin treatment ( 30 μg; intraplantar injection; Single dose) Experimental Results: Inhibited capsaicin-mediated thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner. Animal/Disease Models: Freund's complete adjuvant (FCA) SD (Sprague-Dawley) rats model[2] Doses: 1 mg/kg, 3 mg /kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage), Single dose. After 100 % FAC treatment (50 μL; intraplantar injection; Single dose) Experimental Results: Dramatically decreased FAC-induced inflammation-related thermal pain and mechanical hyperalgesia, and extended the inhibitory effect of mechanical hyperalgesia to 6 h at high doses (10 mg/kg, 30 mg/kg). Animal/Disease Models: Partial sciatic nerve ligation SD (Sprague-Dawley) rats model[2] Doses: 1 mg/ kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage), Single dose. After partial sciatic nerve ligation. Experimental Results: decreased post-operative ab |
参考文献 |
[1]. Liu T, et al. Anti-tumor activity of the TRPM8 inhibitor BCTC in prostate cancer DU145 cells. Oncol Lett. 2016 Jan;11(1):182-188.
[2]. Pomonis JD, et al. N-(4-Tertiarybutylphenyl)-4-(3-cholorphyridin-2-yl)tetrahydropyrazine -1(2H)-carbox-amide (BCTC), a novel, orally effective vanilloid receptor 1 antagonist with analgesic properties: II. in vivo characterization in rat models of inflamm [3]. Valenzano KJ, et al. N-(4-tertiarybutylphenyl)-4-(3-chloropyridin-2-yl)tetrahydropyrazine -1(2H)-carbox-amide (BCTC), a novel, orally effective vanilloid receptor 1 antagonist with analgesic properties: I. in vitro characterization and pharmacokinetic pro |
分子式 |
C20H25N4OCL
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分子量 |
372.8917
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CAS号 |
393514-24-4
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相关CAS号 |
393514-24-4;
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SMILES |
O=C(N1CCN(C2=NC=CC=C2Cl)CC1)NC3=CC=C(C(C)(C)C)C=C3
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~134.09 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6818 mL | 13.4088 mL | 26.8176 mL | |
5 mM | 0.5364 mL | 2.6818 mL | 5.3635 mL | |
10 mM | 0.2682 mL | 1.3409 mL | 2.6818 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。