Beclometasone (Beclometasone)

别名: Beclometasone Beclomethasone 倍氯美松;倍氯米松;甲醇中倍氯米松溶液标准物质;倍氯米松 标准品;倍氯米松杂质;9α-氯-11β,17α,21-三羟基-16β-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮;9α-氯-16β-甲基孕甾-1,4-二烯-11β,17α,21-三醇-3,20-二酮;倍氯松 倍氯美松
目录号: V12358 纯度: ≥98%
倍氯米松(也称为倍氯米松)是一种局部使用的抗炎皮质类固醇,用于治疗哮喘和鼻炎。
Beclometasone (Beclometasone) CAS号: 4419-39-0
产品类别: Glucocorticoid Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
5g
Other Sizes

Other Forms of Beclometasone (Beclometasone):

  • Beclometasone dipropionate-d10 (beclometasone dipropionate d10)
  • Beclometasone dipropionate-d6
  • 丙酸倍氯米松
  • Beclomethasone-d5 (Beclomethasone d5)
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
倍氯米松(也称为倍氯米松)是一种局部使用的抗炎皮质类固醇,用于治疗哮喘和鼻炎。此外,据报道,二丙酸倍氯米松之前已被开发为水性鼻腔制剂,用于治疗过敏性鼻炎。此外,二丙酸倍氯米松已显示出在干燥鼻气雾剂制剂中作为氟氯碳计量吸入鼻喷雾剂的可用性。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
给予 25 微克倍氯米松 4 小时后,损伤诱导的炎症引导的中性粒细胞趋化性和正常生理性中性粒细胞迁移均受到抑制。此外,在植入前将胚胎在 25 μM 倍氯米松中孵育四小时可减少肿瘤细胞侵袭和微转移。此外,β-氨基丙腈(βAPN)是一种赖氨酰氧化酶抑制剂,能够显着降低纤维胶原并加速中性粒细胞 CHT-TF 运动,从而增加肿瘤细胞侵袭和随后微转移的发展。有趣的是,βAPN 可以阻止炎症产生的中性粒细胞趋化性,这表明在 βAPN 处理的胚胎中,更多的非病理性中性粒细胞迁移(而不是炎症)与更高的肿瘤细胞侵袭有关[1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
虽然未进行测量,但吸入性皮质类固醇被母体血液吸收并分泌到母乳中的量可能太少,不会影响母乳喂养的婴儿。专家意见认为,吸入性、鼻用和口服皮质类固醇在哺乳期均可安全使用。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
所有皮质类固醇均未报告对母乳喂养婴儿的影响。三名婴儿在母亲使用吸入式倍氯米松治疗期间接受了6个月的母乳喂养。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
参考文献

[1]. Neutrophil-mediated experimental metastasis is enhanced by VEGFR inhibition in a zebrafish xenograft model. J Pathol. 2012 Aug;227(4):431-45.

其他信息
倍氯米松是一种17α-羟基类固醇,是泼尼松龙的结构衍生物,其9α位和16β位的氢原子分别被氯原子和甲基取代。它具有抗炎和抗哮喘作用。倍氯米松是一种11β-羟基类固醇、17α-羟基类固醇、20-氧代类固醇、21-羟基类固醇、皮质类固醇、糖皮质激素、3-氧代-Δ1,Δ4-类固醇、氯代类固醇、伯α-羟基酮和叔α-羟基酮。它在功能上与泼尼松龙相关。它来源于孕烷的氢化物。倍氯米松是一种皮质类固醇。倍氯米松的作用机制是作为皮质类固醇激素受体激动剂。
倍氯米松是一种合成糖皮质激素,具有抗炎和免疫调节特性。倍氯米松与细胞表面受体结合并进入细胞后,进入细胞核,在那里与特定的核受体结合并激活它们,从而改变基因表达并抑制促炎细胞因子的产生。
它是一种抗炎的合成糖皮质激素。它可局部用作抗炎药,也可雾化吸入用于治疗哮喘。
另见:二丙酸倍氯米松(活性成分);二丙酸倍氯米松一水合物(活性成分)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H29CLO5
分子量
408.919
精确质量
520.222
CAS号
4419-39-0
相关CAS号
Beclometasone dipropionate;5534-09-8;Beclomethasone-d5;1263143-48-1
PubChem CID
20469
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
630.5±55.0 °C at 760 mmHg
熔点
210ºC
闪点
335.1±31.5 °C
蒸汽压
0.0±4.2 mmHg at 25°C
折射率
1.564
LogP
4.59
tPSA
94.83
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
805
定义原子立体中心数目
8
SMILES
C[C@H]1C[C@H]2[C@@H]3CCC4=CC(=O)C=C[C@@]4([C@]3([C@H](C[C@@]2([C@]1(C(=O)CO)O)C)O)Cl)C
InChi Key
NBMKJKDGKREAPL-DVTGEIKXSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H29ClO5/c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(25)6-7-19(13,2)21(15,23)17(26)10-20(16,3)22(12,28)18(27)11-24/h6-7,9,12,15-17,24,26,28H,4-5,8,10-11H2,1-3H3/t12-,15-,16-,17-,19-,20-,21-,22-/m0/s1 SMILES
化学名
9-Chloro-11beta,17,21-trihydroxy-16beta-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
别名
Beclometasone Beclomethasone
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 32 mg/mL (~78.25 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 22.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 22.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 22.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4455 mL 12.2273 mL 24.4547 mL
5 mM 0.4891 mL 2.4455 mL 4.8909 mL
10 mM 0.2445 mL 1.2227 mL 2.4455 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Directed Topical Drug Delivery for Treatment for PASC Hyposmia
CTID: NCT05970731
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2024-12-02
Preschool Wheeze: Inflammation/Infection Guided Management
CTID: NCT02517099
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2023-03-06
Efficacy and Comparative of the Association Beclomethasone Clotrimzaol + Gentamicin in Patients With Acne Contaminated
CTID: NCT01244256
Phase: Phase 2/Phase 3    Status: Suspended
Date: 2022-11-03
Beclomethasone in Healthy Athletes
CTID: NCT05352191
Phase: Phase 4    Status: Unknown status
Date: 2022-04-28
The Clinical Effect of MK0476 With Concomitant Administration of and Removal of Inhaled Beclomethasone in Asthmatic Patients (0476-029)
CTID: NCT00911547
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2022-02-03
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The Effects of Beclomethasone Upper the Endotracheal Cuff on the Occurrence of Sore Throat at Extubation
CTID: NCT02687100
Phase: Phase 4    Status: Withdr
Efficacy of nebulised beclometasone versus placebo in preventing viral wheezing in pre-school children
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2009-10-04


�CLINICAL STUDIES ON THE EFFECTIVENESS OF THE GLUTEN-FREE DIET AND CASEIN AND THERAPY ANTI-INFLAMMATORY BOWEL CHANGE IN PSYCHIATRIC SYMPTOMS INTESTINAL AND IN PATIENTS WITH CHILDHOOD AUTISMO�
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Ongoing
Date: 2009-07-03
An early diagnosis of asthma in young children by using non-invasive biomarkers of oxidative stress/airway inflammation
CTID: null
Phase:    Status: Ongoing
Date: 2007-05-10
EFFICACY And TOLLERABILITY Of TREATMENT for inhalation WITH L-ASA IN PATIENTS WITH MILD Or MODERATED ASTHMA IN COMPARISON WITH CORTICOSTEROID for inhalation
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2005-08-04
A MULTICENTRE, RANDOMISED, DOUBLE BLIND, DOUBLE-
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2004-11-01

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