| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Beclometasone acts as a glucocorticoid receptor agonist. It binds to the glucocorticoid receptor in the cytoplasm, leading to the translocation of the receptor complex into the nucleus. There, it modulates gene transcription, resulting in the upregulation of anti-inflammatory proteins (such as lipocortin-1) and the downregulation of pro-inflammatory cytokines, chemokines, and adhesion molecules.
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| 体外研究 (In Vitro) |
注射25微克倍氯米松4小时后，损伤诱导的炎症引导的中性粒细胞趋化作用和正常的生理性中性粒细胞迁移均受到抑制。此外，在胚胎着床前4小时用25 μM倍氯米松孵育可减少肿瘤细胞侵袭和微转移。此外，赖氨酰氧化酶抑制剂β-氨基丙腈（βAPN）能够显著降低纤维状胶原蛋白含量并加速中性粒细胞的CHT-TF迁移，进而增加肿瘤细胞侵袭和随后的微转移形成。有趣的是，βAPN可抑制炎症引起的中性粒细胞趋化作用，这表明在βAPN处理的胚胎中，非病理性中性粒细胞迁移增加而非炎症与肿瘤细胞侵袭增强相关[1]。体外实验表明，倍氯米松具有强大的抗炎活性。它抑制多种细胞类型（包括巨噬细胞、肥大细胞和淋巴细胞）释放炎症介质。它减少促炎细胞因子（如IL-1、IL-6和TNF-α）的产生。它还抑制T淋巴细胞增殖并抑制内皮细胞上黏附分子的表达。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，倍氯米松主要用作吸入型糖皮质激素，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。它也可局部用于治疗湿疹、银屑病和其他炎症性皮肤病，以及鼻内用于治疗过敏性鼻炎。它能减轻肺部气道炎症、高反应性和黏液分泌。
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| 酶活实验 |
倍氯米松的体外受体结合试验包括测定其与糖皮质激素受体的亲和力。这通常使用放射性配体结合试验，以[³H]-地塞米松和富含糖皮质激素受体的组织胞质溶胶制备物为底物。测定置换50%结合的放射性标记配体所需的倍氯米松浓度（IC50）。
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| 细胞实验 |
倍氯米松的体外细胞试验包括测定其对培养细胞的抗炎作用。例如，用倍氯米松处理脂多糖（LPS）刺激的巨噬细胞，并通过酶联免疫吸附试验（ELISA）测定上清液中促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6）的产生。测定细胞因子抑制的IC50值以评估其效力。
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| 动物实验 |
倍氯米松的体内动物实验通常采用气道炎症模型，例如卵清蛋白诱导的小鼠或大鼠哮喘模型。实验中，动物经卵清蛋白致敏和激发以诱导气道炎症。随后给予倍氯米松（例如，气管内给药或吸入），并检测气道高反应性、支气管肺泡灌洗液（BALF）中炎症细胞浸润以及细胞因子水平等指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸入后倍氯米松迅速吸收，其前体药物在肺部水解为活性代谢物倍氯米松-17-单丙酸酯（BMP）。BMP 的全身清除率高，限制了其全身生物利用度。倍氯米松的血浆半衰期很短（约 0.5 小时），而 BMP 的半衰期约为 2.7 小时。该药物主要在肝脏经 CYP3A4 代谢，并经粪便排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 虽然未进行测量，但吸入皮质类固醇进入母亲血液并分泌到母乳中的量可能太少，不会影响母乳喂养的婴儿。专家意见认为，吸入、鼻用和口服皮质类固醇在哺乳期使用是安全的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 目前尚未有皮质类固醇对母乳喂养婴儿产生影响的报道。有三名婴儿在母亲接受吸入倍氯米松治疗期间接受了6个月的母乳喂养。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 倍氯米松在推荐剂量下通常耐受性良好。常见的局部副作用包括声音嘶哑、咽喉刺激和口腔念珠菌病（鹅口疮）。吸入给药时全身性副作用罕见，但长期高剂量使用可能导致肾上腺抑制、儿童生长迟缓和骨质疏松。活动性结核病或全身感染患者应谨慎使用。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
倍氯米松是一种17α-羟基类固醇，是泼尼松龙的结构衍生物，其9α和16β位的氢原子分别被氯原子和甲基原子取代。它具有抗炎和抗哮喘作用。倍氯米松是一种11β-羟基类固醇、17α-羟基类固醇、20-氧代类固醇、21-羟基类固醇、皮质类固醇、糖皮质激素、3-氧代-Δ1,Δ4-类固醇、氯代类固醇、伯α-羟基酮和叔α-羟基酮。其功能与泼尼松龙相关。它来源于孕烷的氢化物。倍氯米松是一种皮质类固醇。倍氯米松的作用机制是作为皮质类固醇激素受体激动剂。倍氯米松是一种合成糖皮质激素，具有抗炎和免疫调节特性。倍氯米松与细胞表面受体结合并进入细胞，然后进入细胞核，在那里它与特定的核受体结合并激活这些受体，从而改变基因表达并抑制促炎细胞因子的产生。它是一种合成的抗炎糖皮质激素。它可以作为抗炎药局部使用，也可以通过雾化器吸入治疗哮喘。另见：二丙酸倍氯米松（活性成分）；二丙酸倍氯米松一水合物（活性成分）。
倍氯米松以多种商品名销售，包括Qvar、Beclovent和Vanceril。它于20世纪70年代首次获准用于医疗用途，并被列入世界卫生组织基本药物清单。它有多种剂型，包括定量吸入器、干粉吸入器、鼻喷剂以及外用乳膏和软膏。它在减轻气道炎症方面的有效性使其成为治疗哮喘的基石。 |
| 分子式 |
C22H29CLO5
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|---|---|
| 分子量 |
408.919
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| 精确质量 |
520.222
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| CAS号 |
4419-39-0
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| 相关CAS号 |
Beclometasone dipropionate;5534-09-8;Beclomethasone-d5;1263143-48-1
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| PubChem CID |
20469
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
630.5±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
210ºC
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| 闪点 |
335.1±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.564
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| LogP |
4.59
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| tPSA |
94.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
805
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@H]1C[C@H]2[C@@H]3CCC4=CC(=O)C=C[C@@]4([C@]3([C@H](C[C@@]2([C@]1(C(=O)CO)O)C)O)Cl)C
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| InChi Key |
NBMKJKDGKREAPL-DVTGEIKXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H29ClO5/c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(25)6-7-19(13,2)21(15,23)17(26)10-20(16,3)22(12,28)18(27)11-24/h6-7,9,12,15-17,24,26,28H,4-5,8,10-11H2,1-3H3/t12-,15-,16-,17-,19-,20-,21-,22-/m0/s1 SMILES
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| 化学名 |
9-Chloro-11beta,17,21-trihydroxy-16beta-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
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| 别名 |
Beclometasone Beclomethasone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 32 mg/mL (~78.25 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 22.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 22.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4455 mL | 12.2273 mL | 24.4547 mL | |
| 5 mM | 0.4891 mL | 2.4455 mL | 4.8909 mL | |
| 10 mM | 0.2445 mL | 1.2227 mL | 2.4455 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
The Effects of Beclomethasone Upper the Endotracheal Cuff on the Occurrence of Sore Throat at Extubation
CTID: NCT02687100
Phase: Phase 4 Status: Withdr
Efficacy of nebulised beclometasone versus placebo in preventing viral wheezing in pre-school children
CTID: null
Phase: Phase 4 Status: Completed
Date: 2009-10-04
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
