| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Benazepril HCl targets angiotensin-converting enzyme (ACE). As a prodrug, it is metabolized to its active form, benazeprilat, which inhibits ACE. This prevents the conversion of angiotensin I to angiotensin II, a potent vasoconstrictor. By reducing angiotensin-II production, it leads to vasodilation and decreased blood pressure. It also inhibits oxidative stress and apoptosis through the PI3K/Akt signaling pathway.
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| 体外研究 (In Vitro) |
贝那普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂，用于治疗高血压。靶点：血管紧张素转换酶 (ACE)。贝那普利可用于治疗高血压、充血性心力衰竭和慢性肾功能衰竭。贝那普利在肝脏中酯基裂解后转化为其活性形式贝那普利拉，一种非巯基血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。体外实验表明，盐酸贝那普利具有 ACE 抑制剂活性。它通过抑制 ACE，阻止血管紧张素 I 转化为血管紧张素 II，从而降低血管紧张素 II 介导的血管收缩。该化合物还通过 PI3K/Akt 信号通路抑制氧化应激和细胞凋亡。其作为 ACE 抑制剂的活性已在生化分析中得到充分证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸贝那普利（3 或 10 mg/kg/d，口服，连续 14 天）呈剂量依赖性地抑制自发性高血压大鼠 (SHR) 持续输注去甲肾上腺素 (NE) 引起的血压升高，并抑制 NE 输注的 SHR 中由单胺氧化酶抑制剂反苯环丙胺诱发的癫痫发作。盐酸贝那普利（30 mg/kg，口服）可降低正常血压大鼠的甘油三酯和总胆固醇水平。盐酸贝那普利（3 mg/kg，皮下注射）可显著减少高胆固醇血症兔的主动脉粥样硬化，但不降低其高胆固醇血症。盐酸贝那普利（100 mg/kg，口服）对正常血压大鼠的尿量和尿电解质排泄无影响，但可降低其 PSP 排泄。盐酸贝那普利（10 mg/kg 口服）可抑制 DOCA/盐诱导的自发性高血压大鼠尿蛋白排泄的增加。盐酸贝那普利可纠正实验性或自发性慢性肾衰竭猫的全身性高血压，并显著降低血管紧张素 II 和醛固酮水平。盐酸贝那普利可降低实验性或自发性慢性肾衰竭猫的血清肌酐和尿蛋白浓度。在犬残肾慢性肾衰竭模型中，盐酸贝那普利可显著降低血压、血管紧张素 II 和醛固酮水平，停药后这些指标可恢复至给药前水平。 |
| 酶活实验 |
盐酸贝那普利的非细胞酶活性测定包括测量其对血管紧张素转换酶（ACE）活性的抑制作用。这些测定通常使用纯化的ACE或组织匀浆以及合成底物，通过测量底物转化率来确定化合物的抑制效力。作为一种前药，其活性通常在转化为活性形式贝那普利拉后进行评估。此类测定对于表征其作为ACE抑制剂的效力至关重要。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究盐酸贝那普利对细胞的影响。例如，已有研究探讨了其通过PI3K/Akt信号通路抑制氧化应激和细胞凋亡的能力。这些实验有助于阐明其除ACE抑制之外的其他作用机制，例如其对细胞的保护作用。
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| 动物实验 |
大鼠 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸贝那普利是一种口服活性化合物。它是一种前药，在肝脏代谢为活性形式贝那普利拉。作为一种血管紧张素转换酶抑制剂，它吸收良好，药代动力学特征适合每日一次或两次给药。它主要经肾脏排泄。其半衰期和其他药代动力学参数已得到充分研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸贝那普利在临床应用中已证实具有良好的安全性。它通常耐受性良好，副作用与ACE抑制剂类似，例如咳嗽和低血压。它引起短暂性血清转氨酶升高的发生率较低，并且与罕见的急性肝损伤病例相关。盐酸贝那普利是获批用于治疗高血压的药物。
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| 参考文献 |
Arzneimittelforschung.1991 Jun;41(6):602-7;J Vet Med Sci.2007 Oct;69(10):1015-23.
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| 其他信息 |
盐酸贝那普利是贝那普利与1摩尔当量氯化氢反应生成的盐酸盐。它是血管紧张素转换酶抑制剂贝那普利的活性前体药物，用于治疗高血压和心力衰竭。它是一种EC 3.4.15.1（肽基二肽酶A）抑制剂，含有贝那普利(1+)离子。盐酸贝那普利是贝那普利的盐酸盐，贝那普利是一种含羧基的血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，具有降压活性。作为活性前体药物，贝那普利代谢为活性形式贝那普利。贝那普利与ACE竞争性结合并抑制其活性，从而阻断血管紧张素I转化为血管紧张素II。这抑制了血管紧张素II的强效血管收缩作用，导致血管舒张。贝那普利还能减少肾上腺皮质醛固酮的分泌，从而抑制血管紧张素II的生成，进而增加钠的排泄，最终增加水的排泄。另见：贝那普利（含活性成分）；贝那普利（含活性成分）；苯磺酸氨氯地平；盐酸贝那普利（成分）……更多信息……
盐酸贝那普利（CGS14824A）是一种口服有效的血管紧张素转换酶抑制剂前药，代谢后转化为其活性形式贝那普利拉。它用于治疗高血压，并已证实对糖尿病肾病有益。盐酸贝那普利是一种已获批准的药物，具有完善的临床疗效。 |
| 分子式 |
C24H28N2O5.HCL
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|---|---|---|
| 分子量 |
460.95
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| 精确质量 |
460.176
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| CAS号 |
86541-74-4
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| 相关CAS号 |
Benazepril;86541-75-5;Benazepril-d5 hydrochloride;1279026-26-4
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| PubChem CID |
5362123
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
691.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
188-190°C
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| 闪点 |
371.8ºC
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| LogP |
3.831
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| tPSA |
95.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
619
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCOC(=O)[C@H](CCC1=CC=CC=C1)N[C@H]2CCC3=CC=CC=C3N(C2=O)CC(=O)O.Cl
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| InChi Key |
VPSRQEHTHIMDQM-FKLPMGAJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H28N2O5.ClH/c1-2-31-24(30)20(14-12-17-8-4-3-5-9-17)25-19-15-13-18-10-6-7-11-21(18)26(23(19)29)16-22(27)28;/h3-11,19-20,25H,2,12-16H2,1H3,(H,27,28);1H/t19-,20-;/m0./s1
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| 化学名 |
(3S)-3-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-1H-1-benzazepine-1-acetic acid hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 55 mg/mL (119.32 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1694 mL | 10.8472 mL | 21.6943 mL | |
| 5 mM | 0.4339 mL | 2.1694 mL | 4.3389 mL | |
| 10 mM | 0.2169 mL | 1.0847 mL | 2.1694 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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