| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NSAID; COX-1/2
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| 体外研究 (In Vitro) |
Bendazac是一种单羧酸，是其中连接到2-羟基的氢被1-苄基-1H-吲唑-3-基取代的乙醇酸。尽管它具有抗炎、抗坏死、利胆和降脂的特性，并已被用于治疗各种炎症性皮肤病，但其主要作用是抑制蛋白质的变性。其赖氨酸盐用于治疗白内障。它具有自由基清除剂和非甾体抗炎药的作用。它是吲唑和一元羧酸的成员。
Bendazac是一种氧乙酸。尽管具有抗炎、抗坏死、利胆和降脂特性，但大多数研究都围绕着研究和证明该药物在抑制蛋白质变性方面的主要作用展开，这一作用主要被证明可用于治疗和延缓白内障的进展[A39863。A39863]。然而，由于Bendazac在患者中引发肝毒性的能力或风险，Bendazac已在多个国际地区被撤回或停用，尽管少数地区可能继续购买和使用该药物，作为局部抗炎/镇痛霜或滴眼液制剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
探讨Bendazac lysine (BDL)对实验性早期糖尿病肾病（DN）大鼠的预防和保护作用。
结果：早期DN大鼠的身体行为为低运动、恶病质和多尿，而接受高剂量BDL治疗的大鼠则充满活力和活力。对于BDL治疗的DN大鼠，与赋形剂治疗的DN鼠相比，血糖水平和氧化应激强度有所改善。此外，微量白蛋白尿水平、血清或肾脏中的AGE以及AR活性均显著降低。此外，肾皮质TGF-β1 mRNA的表达下降，肾小球基底膜厚度显著降低。BDL治疗DN大鼠肾小球和系膜基质的超微结构得到改善。 结论：BDL对DN进展中的几个药理学靶点具有保护作用，是预防早期DN的潜在药物。[1] 糖尿病神经病变是I型和II型糖尿病的多方面并发症。本研究旨在探讨抗白内障药物苯达氮赖氨酸（BDL）对大鼠实验性糖尿病周围神经病变（DPN）的影响。[2] 通过腹腔注射溶解在0.1mol/L柠檬酸盐缓冲液（pH 4.4）中的75mg/kg链脲佐菌素（STZ）在大鼠中诱导糖尿病。以50、100和200mg/kg的剂量每天两次给大鼠服用苯达唑赖氨酸，持续12周。[2] 未经治疗的糖尿病大鼠出现低运动量、多饮、多尿、体重缓慢增加、白内障、甩尾阈值温度升高、运动神经传导速度降低（并诱导有髓神经纤维的病理形态学变化。所有这些症状在接受BDL治疗的糖尿病鼠中都得到了改善。苯达氮赖氨酸改善了糖尿病大鼠的血糖浓度、糖化血红蛋白水平和血浆胰岛素水平，降低了红细胞中的醛糖还原酶活性和神经和血清中的晚期糖基化终末产物，并增加了神经中谷胱甘肽过氧化物酶的活性和神经及红细胞中Na+/K+-ATP酶的活性。[2] 苯达唑赖氨酸通过多种机制对STZ糖尿病大鼠糖尿病周围神经病变的进展发挥保护作用，是预防DPN恶化的潜在药物。[2] https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1440-1681.2006.04515.x |
| 动物实验 |
糖尿病动物及实验方案[2]
本实验采用平均体重为200 ± 10 g的雄性Sprague-Dawley大鼠。通过腹腔注射溶于0.1 mol/L柠檬酸缓冲液（pH 4.4）的75 mg/kg链脲佐菌素（STZ）诱导糖尿病大鼠。STZ注射后3天（72 h），选取空腹血糖水平高于13.9 mmol/L的大鼠进行实验。糖尿病大鼠分别接受低、中、高剂量胆汁酸（BDL）（分别为50、100和200 mg/kg）治疗。另一些糖尿病大鼠分别接受EPS 50 mg/kg（EPS组）和1%羧甲基纤维素钠（CMC，5 mL/kg）（DPN组）治疗。年龄和体重匹配的未患糖尿病的雄性Sprague-Dawley大鼠作为对照组，仅接受1%羧甲基纤维素（CMC，5 mL/kg）治疗（NS组）。所有药物均通过灌胃法给药，每日两次，持续12周。实验动物自由摄取标准颗粒饲料和水，饲养于SPF级、恒温（25 ± 1°C）且12小时光照/12小时黑暗循环的实验动物房内。苯达扎克赖氨酸（BDL）悬浮于不同浓度（1.0%、2.0%和4.0%）的1%羧甲基纤维素（CMC）溶液中。 糖尿病肾病（DN）模型的建立及研究方案[1] 采用腹腔注射60 mg/kg链脲佐菌素（STZ，注射前立即溶于pH 4.5的柠檬酸缓冲液）诱导糖尿病大鼠，对照组正常大鼠（NS组，n=10）注射2.5 mL/kg柠檬酸缓冲液。注射STZ 72 h后检测血糖水平以确认糖尿病状态的建立。将血糖浓度≥13.88 mmol/L的大鼠随机分为5组：DN组（n=10）接受1%羧甲基纤维素钠（CMC）溶液治疗；分别用100、200和400 mg/kg的苯达扎克赖氨酸（BDL）治疗DN大鼠，分为BL组（低剂量，n=10）、BM组（中剂量，n=11）和BH组（高剂量，n=10）；另用100 mg/kg的依帕司他治疗DN大鼠（EPS组，n=10）。NS组（n=10）给予等体积的CMC溶液。所有动物均饲养于受控环境（24±1 °C，12小时光照：12小时黑暗循环，上午7:00开始光照），并可自由摄取食物和水。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
大鼠 LD50 口服 3100 mg/kg 行为：共济失调；肺、胸部或呼吸：呼吸困难 Medicamentos de Actualidad., 19(649), 1983
小鼠口服 LD50 1600 mg/kg 行为：共济失调；肺、胸部或呼吸：呼吸困难 Medicamentos de Actualidad., 19(649), 1983 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
苯达唑是一种单羧酸，它是乙醇酸的一种衍生物，其中2-羟基上的氢被1-苄基-1H-吲唑-3-基取代。虽然它具有抗炎、抗坏死、利胆和降血脂的特性，并已被用于治疗各种炎症性皮肤病，但其主要作用是抑制蛋白质变性。其赖氨酸盐用于治疗白内障。它是一种自由基清除剂和非甾体类抗炎药。它属于吲唑类化合物，是一种单羧酸。苯达唑是一种氧乙酸。尽管具有抗炎、抗坏死、利胆和降血脂的特性，但大多数研究都围绕着研究和证明该药物的主要作用是抑制蛋白质变性——这种作用已被证明主要有助于控制和延缓眼白内障的进展[A39863. A39863]。然而，由于苯达扎克可能或有引发肝毒性的风险，该药物已在多个国际地区被撤回或停用。尽管如此，仍有少数地区可以购买和使用该药物，其剂型为局部抗炎/镇痛乳膏或滴眼液。
药物适应症 在苯达扎克因肝毒性问题在多个国际地区被撤回之前，该化学物质已显示出潜在的用途，主要作为处方药苯达扎克赖氨酸，用于治疗轻度至中度白内障患者，以控制视力，从而延缓手术干预的必要性。在其他地区，苯达扎克可能仍以非处方外用乳膏的形式有限供应，用于治疗局部疼痛、炎症、皮炎、湿疹、瘙痒、荨麻疹、昆虫叮咬、烧伤、红斑等症状——尽管此类产品也可能面临全面停产。 药效学 苯达扎克主要对蛋白质具有抗变性作用。研究表明，这种作用可以抑制多种蛋白质（例如晶状体蛋白）因热、紫外线、自由基和其他化学物质引起的变性。该药物可通过多种剂型给药，包括口服赖氨酸盐、滴眼液，甚至外用。一些初步研究表明，糖尿病患者每日三次服用500毫克苯达扎克赖氨酸，持续三至六个月，可观察到血视网膜屏障功能明显改善。此外，动物模型和临床研究表明，局部应用苯达扎克具有抗炎作用，可有效治疗多种皮肤病，尤其是伴有坏死成分的皮肤病。苯达扎克还具有利胆和降血脂活性，可显著降低血脂异常患者的β/α脂蛋白比值以及总脂质、总胆固醇和甘油三酯水平。患者每日三次口服苯达扎克赖氨酸500毫克。该药物还可在体外抑制植物血凝素诱导的淋巴细胞转化。 作用机制 苯达扎克似乎通过抑制眼晶状体蛋白变性发挥抗白内障作用，尽管目前已提出多种机制，但其确切作用机制尚未完全阐明。具体而言，抑制某些化学物质（如氰酸盐或糖类）的结合可能部分阻止晶状体蛋白的变性。苯达唑的主要代谢产物5-羟基苯达唑已被证明能够以剂量依赖的方式抑制半乳糖或葡萄糖-6-磷酸等糖类对晶状体蛋白的糖基化。此外，苯达唑与蛋白质分子相互作用而表现出的清除自由基的活性表明，该药物也可能在白内障发展过程中阻止自由基对晶状体蛋白的氧化。此外，单次给药后，苯达唑还可能减少白内障患者唾液、血清或尿液中晶状体蛋白的巯基氧化，从而降低生物液体氧化活性（BLOA）。此外，人们认为苯达扎克还具有非甾体抗炎作用，以及镇痛、解热和血小板抑制作用。这些作用可能部分归因于该物质抑制前列腺素合成的能力，即通过抑制环氧合酶活性将花生四烯酸转化为环状内过氧化物（前列腺素的前体）。 |
| 分子式 |
C16H14N2O3.C6H14N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
428.48152
|
| 精确质量 |
428.205
|
| 元素分析 |
C, 61.67; H, 6.59; N, 13.08; O, 18.67
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| CAS号 |
81919-14-4
|
| 相关CAS号 |
Bendazac;20187-55-7
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| PubChem CID |
13041095
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| 外观&性状 |
Typically exists as White to off-white solid at room temperature
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| 沸点 |
698.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
178-181ºC
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| 闪点 |
376.2ºC
|
| LogP |
3.475
|
| tPSA |
153.69
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
463
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
[C@@H](N)(C(=O)O)CCCCN.C(C1C=CC=CC=1)N1N=C(OCC(=O)O)C2C=CC=CC1=2
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| InChi Key |
OCOCFNMFLNFNIA-ZSCHJXSPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14N2O3.C6H14N2O2/c19-15(20)11-21-16-13-8-4-5-9-14(13)18(17-16)10-12-6-2-1-3-7-12;7-4-2-1-3-5(8)6(9)10/h1-9H,10-11H2,(H,19,20);5H,1-4,7-8H2,(H,9,10)/t;5-/m.0/s1
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| 化学名 |
2-(1-benzylindazol-3-yl)oxyacetic acid;(2S)-2,6-diaminohexanoic acid
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| 别名 |
Bendazac L-lysine; Bendazac lysine; 81919-14-4; Bendalina; Bendaline; Bendazaco lisina; bendazac lysine salt; AF 1934;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~58.35 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (116.69 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3338 mL | 11.6692 mL | 23.3383 mL | |
| 5 mM | 0.4668 mL | 2.3338 mL | 4.6677 mL | |
| 10 mM | 0.2334 mL | 1.1669 mL | 2.3338 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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