Benzamil hydrochloride 中文名称: 苯扎明盐酸盐

别名: Benzamil hydrochloride; 161804-20-2; Benzamil HCl; Benzamil (hydrochloride); Benzylamiloride hydrochloride; Benzamil*HCl; N-(Benzylamidino)-3,5-diamino-6-chloropyrazinecarboxamide hydrochloride; I7L324A070; 3,5-二氨基-N-[(E)-氨基(苄基氨基)亚甲基]-6-氯-2-吡嗪甲酰胺盐酸盐(1:1);BENZAMIL HYDROCHLORIDE

目录号: V32490 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Benzamil HCl 是 Benzamil 的盐酸盐，是一种阿米洛利类似物，是一种 Na+/Ca2+ 交换器 (NCX) 抑制剂 (IC50~100 nM)，具有治疗囊性纤维化的潜力。

Benzamil hydrochloride CAS号: 161804-20-2
产品类别: Na+Ca2+ Exchanger

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Benzamil HCl 是 Benzamil 的盐酸盐，是阿米洛利类似物，是一种 Na+/Ca2+ 交换器 (NCX) 抑制剂 (IC50~100 nM)，具有治疗囊性纤维化的潜力。 Benzamil 也是一种非选择性 Deg/上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂，可以增强肌源性血管收缩。 Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流，IC50 为 1.1 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点	Na+/Ca2+ exchanger (NCX) (IC50 = 100 nM)
体外研究 (In Vitro)	神经元中的小电导 Ca2+ 激活的 K2+ 通道和异源产生的 K2+ 通道可被 Benamil 盐酸盐（盐酸苄米洛利）抑制 [4]。
体内研究 (In Vivo)	接受盐酸苯扎米尔治疗（0.7 mg/kg/天；皮下注射）后，易发生中风的自发性高血压大鼠（SHRSP）平均存活 16.1 周 [5]。
酶活实验	小电导Ca2+激活的K+（SK）通道在新皮层和海马结构的锥体神经元的胞体和树突中表达，参与膜兴奋性和突触信号的局部调节。SK通道通过与Ca2+通道的相互作用，调节树突中反向传播动作电位引发的Ca2+内流。抑制SK通道会影响Ca2+瞬变的幅度和持续时间，但Ca2+清除机制的作用及其与SK通道活性的联系尚未确定。在这里，我们报告了Na+/Ca2+交换剂（NCX）抑制剂Benzamil对树突Ca2+信号调节中Ca2+挤出和SK通道的影响。Benzamil增加了海马锥体神经元反向传播动作电位引发的树突Ca2+瞬变的持续时间和幅度。这一数据与之前对SK通道阻断剂的研究一致，表明Benzamil除了抑制Na+/Ca2+交换剂外，还抑制SK通道。在这里，我们表明，Benzamil确实抑制了神经元SK介导的IAHP电流和异源表达的SK通道介导的电流。重组SK通道的抑制作用在不同的K+浓度梯度下可见，在负电压下更强。Benzamil对SK通道的抑制与之前关于SK通道在神经元中调节Ca2+信号的发现一致。我们还表明，Benzamil抑制神经元电压门控钙电流。考虑到该化合物在类似浓度范围内靶向的离子通道和交换剂的光谱，这些结果促使人们仔细重新评估Benzamil对天然系统中Ca2+瞬变的影响。[4] 在这项研究中，研究人员发现阿米洛利及其类似物以不同的亲和力抑制TRPP3通道活性。放射性标记的（45）Ca2+摄取表明，TRPP3介导的Ca2+转运受到阿米洛利、苯甲酰胺、苯甲酰亚胺和5-（N-乙基-N-异丙基）阿米洛利（EIPA）的抑制。两个微电极电压钳实验表明，TRPP3介导的Ca2+激活电流被阿米洛利类似物显著抑制，按照苯甲酰胺>BenzamilEIPA>阿米洛利的效力顺序排列，IC50值分别为0.14、1.1、10.5和143微M。抑制效力与抑制剂的大小呈正相关。使用细胞附着膜片钳，我们发现阿米洛利类似物降低了开放概率和平均开放时间，但对单通道电导没有影响。在先前报道的抑制剂四戊基铵存在下，苯甲酰胺的抑制研究表明，阿米洛利和有机阳离子抑制剂竞争结合TRPP3上的同一位点。TRPP3可能有助于先前报道的阿米洛利敏感的体内阳离子转运[3]。
细胞实验	Benzamil是一种ENaC抑制剂，也可阻断Na+/Ca2+交换（NCX），可增强肌源性血管收缩Benzamil和低[Na+]o引起血管收缩；然而，这些反应被地尔硫卓减弱，并与显著的膜去极化有关，这表明除NCX减少外，还有其他机制的作用。Na+补充诱导了在低[Na+]o下预平衡的加压传入小动脉的血管舒张，这是NCX的标志，这种反应减少了10微摩尔/升Benzamil。然而，Benzamil加ouabain的组合消除了扩张，表明电致Na+-K+-ATP酶参与其中。总之，这些发现驳斥了ENaC在大鼠传入小动脉中起重要作用的前提，而是表明减少[Na+]（o）和/或Na+进入与膜去极化有关。目前，Na+的这些意外和矛盾效应背后的机制尚未得到解决[2]。
动物实验	建立体外灌注后，肾脏至少平衡1小时。加入布洛芬（10 μmol/l）以消除内源性前列腺素的影响。在平衡期间，基础肾灌注压维持在80 mmHg。在一些实验中，通过升高肾动脉压并在每个压力水平维持至少1分钟来诱发肌源性反应。在这些研究中，分别在给予阿米洛利或苯扎米前后评估阶跃反应。在其他实验中，灌注压维持在恒定水平（60、80或140 mmHg），以评估血管收缩和/或血管舒张反应。在评估低钠浓度培养基影响的研究中，通过等渗氯化胆碱替代氯化钠，将培养基中的钠离子浓度([Na+])从140 mmol/L降低至100 mmol/L。苯扎米、阿米洛利和乌本苷均购自商业渠道。苯扎米和阿米洛利的储备液用二甲基亚砜新鲜配制。乌本苷（3 mmol/L，溶于DMEM培养基）在每次实验前新鲜配制。在乌本苷实验过程中添加了酚妥拉明和普萘洛尔（10 μmol/L；Sigma公司），以避免神经递质释放介导的任何影响。[2]
参考文献	[1]. Characterization of a Na(+)-Ca(2+) exchanger in podocytes. Nephrol Dial Transplant. 2002 Oct;17(10):1742-50. [2]. Effects of amiloride, benzamil, and alterations in extracellular Na+ on the rat afferent arteriole and its myogenic response. Am J Physiol Renal Physiol. 2008 Jul;295(1):F272-82. [3]. Inhibition of TRPP3 channel by amiloride and analogs. Mol Pharmacol. 2007 Dec;72(6):1576-85. [4]. Benzamil inhibits neuronal and heterologously expressed small conductance Ca2+-activated K+channels. Neuropharmacology. 2019 Nov 1;158:107738. [5]. Epithelial sodium channel inhibition in cardiovascular disease. A potential role for amiloride. Am J Hypertens. 2007 Jan;20(1):109-17.
其他信息	苯扎米尔属于吡嗪类化合物，也属于胍类化合物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C13H15CL2N7O
分子量	356.2105
精确质量	319.094
元素分析	C, 43.83; H, 4.24; Cl, 19.90; N, 27.53; O, 4.49
CAS号	161804-20-2
相关CAS号	Benzamil;2898-76-2
PubChem CID	108107
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	2.287
tPSA	43.09
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	413
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	KXDROGADUISDGY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C13H14ClN7O/c14-9-11(16)20-10(15)8(19-9)12(22)21-13(17)18-6-7-4-2-1-3-5-7/h1-5H,6H2,(H4,15,16,20)(H3,17,18,21,22)
化学名	3,5-diamino-N-(N'-benzylcarbamimidoyl)-6-chloropyrazine-2-carboxamide
别名	Benzamil hydrochloride; 161804-20-2; Benzamil HCl; Benzamil (hydrochloride); Benzylamiloride hydrochloride; Benzamil*HCl; N-(Benzylamidino)-3,5-diamino-6-chloropyrazinecarboxamide hydrochloride; I7L324A070;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~280.73 mM) H2O : ~1 mg/mL (~2.81 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~280.73 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~2.81 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8073 mL	14.0367 mL	28.0733 mL
	5 mM	0.5615 mL	2.8073 mL	5.6147 mL
	10 mM	0.2807 mL	1.4037 mL	2.8073 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。