| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
M1 muscarinic acetylcholine receptor (M1 AChR). Benzhexol HCl is a potent and selective M1 muscarinic receptor antagonist. It partially blocks cholinergic activity in the central nervous system, which is responsible for the symptoms of Parkinson's disease. The compound is also thought to increase the availability of dopamine, a brain chemical critical in the initiation and smooth control of voluntary muscle movement.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸苯海索在体外表现出抗胆碱能活性，并对M1毒蕈碱受体具有选择性。该化合物与M1受体结合，拮抗乙酰胆碱介导的信号传导。利用表达不同毒蕈碱受体亚型的细胞系，通过多种受体结合和功能分析，对其效力和选择性进行了表征。结果表明，该化合物对M1受体的选择性高于其他毒蕈碱受体亚型。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸苯海索在临床上用于治疗帕金森综合征、肌张力障碍和药物引起的锥体外系症状。它通过口服给药，作用于中枢神经系统，降低纹状体胆碱能过度活跃，从而帮助恢复多巴胺和乙酰胆碱之间的平衡。该化合物可改善帕金森病患者的运动症状，例如震颤、僵硬和运动迟缓。
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| 酶活实验 |
苯海索盐酸盐的体外受体结合试验包括使用放射性标记配体（例如[3H]-N-甲基东莨菪碱或[3H]-QNB）的竞争性结合实验。膜取自表达M1毒蕈碱受体的细胞或脑组织。将苯海索盐酸盐以不同浓度孵育，并测量结合的放射性。Ki值由置换曲线计算得出。功能性试验测量乙酰胆碱诱导的钙动员或磷脂酰肌醇周转的抑制情况。
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| 细胞实验 |
苯海索盐酸盐的细胞活性测定包括培养表达M1毒蕈碱受体的细胞。将细胞用不同浓度（通常为0.1-100 µM）的苯海索盐酸盐处理，并用乙酰胆碱或毒蕈碱激动剂刺激。使用荧光指示剂测量钙动员。通过评估IP3的积累来测量磷脂酰肌醇的周转率。通过化合物阻断激动剂诱导反应的能力来评估其拮抗活性。
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| 动物实验 |
苯海索盐酸盐的体内动物研究是在帕金森病或药物诱导性僵直的啮齿动物模型中进行的。该化合物通常采用口服或腹腔注射给药。运动功能评估采用行为学测试，例如转棒测试、旷场测试或僵直测试。给药方案因物种和研究目的而异，典型剂量范围为 1-20 mg/kg。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸苯海索口服后易于从胃肠道吸收。它在肝脏代谢，经肾脏排泄。该化合物在二甲基亚砜（DMSO）中的溶解度为 8 mg/mL，在水中的溶解度为 4 mg/mL。其分子量为 337.93 g/mol，分子式为 C20H31NO·HCl。在人体内的消除半衰期约为 5-10 小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸苯海索在治疗剂量下通常耐受性良好，但可引起抗胆碱能药物的典型副作用，包括口干、视力模糊、便秘、尿潴留和认知障碍。青光眼、梗阻性尿路疾病或胃肠道梗阻患者禁用。老年患者应谨慎使用该药。它是美国食品药品监督管理局（FDA）批准的用于治疗帕金森病的药物。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸苯海索是一种芳烷基胺类药物。它是苯海索的盐酸盐形式，苯海索是一种合成的取代哌啶类药物，具有副交感神经阻滞作用，主要用于治疗帕金森病。盐酸苯海索通过毒蕈碱受体拮抗乙酰胆碱的活性。这可以平衡基底神经节中的胆碱能和多巴胺能活性，从而改善帕金森病的典型症状，例如肌强直和震颤。此外，盐酸苯海索对平滑肌具有直接的解痉作用。它是一种中枢性毒蕈碱受体拮抗剂，用于治疗帕金森病和药物引起的锥体外系运动障碍，也可作为解痉药使用。另见：苯海索（含活性成分）。
盐酸苯海索（盐酸苯海索）是一种强效且选择性的M1毒蕈碱受体拮抗剂，用作抗帕金森病药物。它用于治疗帕金森综合征、肌张力障碍和药物引起的锥体外系症状。该化合物是美国食品药品监督管理局（FDA）批准的药物，需凭处方购买。它也以商品名安坦（Artane）为人所知。 |
| 分子式 |
C20H32CLNO
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|---|---|
| 分子量 |
337.932
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| 精确质量 |
337.217
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| CAS号 |
52-49-3
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| 相关CAS号 |
Trihexyphenidyl;144-11-6
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| PubChem CID |
66007
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
447.9ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
258.5ºC
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| 闪点 |
211ºC
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| LogP |
5.07
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| tPSA |
23.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
314
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
QDWJJTJNXAKQKD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H31NO.ClH/c22-20(18-10-4-1-5-11-18,19-12-6-2-7-13-19)14-17-21-15-8-3-9-16-21/h1,4-5,10-11,19,22H,2-3,6-9,12-17H21H
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| 化学名 |
1-cyclohexyl-1-phenyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-ol hydrochloride
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| 别名 |
TrihexyphenidylBenzhexol ArtaneTrihexPacitane Benzhexol HClApo-TrihexParkin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~29.59 mM)
H2O : ~5 mg/mL (~14.80 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1 mg/mL (2.96 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9592 mL | 14.7960 mL | 29.5919 mL | |
| 5 mM | 0.5918 mL | 2.9592 mL | 5.9184 mL | |
| 10 mM | 0.2959 mL | 1.4796 mL | 2.9592 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03430596 | Completed | Drug: Pramipexole Drug: Trihexyphenidyl hydrochloride |
Extrapyramidal Syndrome | Shanghai Mental Health Center | May 1, 2018 | Early Phase 1 |
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